枸橼酸钾缓释片的制备

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1、枸橼酸钾缓释片的制备【关键词】枸橼酸钾;缓释片;聚丙烯酰胺树脂;处方工艺;累积释放度　Abstract:ObjectiveTopreparepotassiumcitratesustained-releasetabletsandstudyitsin-vitroreleasemechanism.MethodsTechnologicalparametersoftabletsulativereleasingrateasindex.ResultsTheoptimizedparametersideresin5g/100gpotassiumcitratetablets,talc0.38g/100gp

2、otassiumcitratetablets.Releasingrateofpotassiumcitratefromtabletsonstratedinaccordanceulativereleasingratesof0.5h,1h,3hare(44.5±0.8)%,(59.1±0.7)%,(95.1±0.7)%respectively,acoeia(2010Edition).ConclusionThisprocessofsustained-releasetabletsisreasonableancein-vitroreleaseeffect.　　Keycitrate;sustaine

3、d-releasetablet;polyacrylamideresin;technology;accumulativereleasing　　枸橼酸钾于1985年被美国FDA批准为单味药治疗远端肾小管酸中毒、低枸橼酸尿性草酸钙结石及尿酸结石伴或不伴有含钙结石，对泌尿系各类结石均有防治作用[1]。由于枸橼酸钾属于极易水溶性药物，每片剂量很大，采用通常的骨架缓释技术，片重会达到1g左右，导致患者吞服困难;而且骨架缓释片制备工艺复杂，缓控释材料用量大、成本高。国内已有将枸橼酸钾制成5.5mm的球状异型缓释片[2]的文献报道，该制剂片重符合要求，但每次需服用6片，1日3次，患者的顺应性差。为此，

4、笔者尝试以自制改性聚丙烯酰胺树脂作为水性包衣材料制备枸橼酸钾缓释片，片重适中，每次只需服用2片，工艺简便，成本低廉，不需添加任何增塑剂，也不必进行后期加热膜愈合。　　1仪器与试药　　1.1药品与试剂　　枸橼酸钾(台山市新宁制药有限公司);枸橼酸钾对照品(金测分析技术天津有限公司);聚乙烯吡咯烷酮(PVPk30，广州南方化玻公司，化学纯);微晶纤维素(淮南山河药用辅料有限公司);滑石粉(桂林桂广滑石开发有限公司);无水硫酸铜(广东陇西化学厂，分析纯);无水乙醇(广州化学试剂厂)。　　1.2仪器　　THP型花篮式压片机(上海天翔健台制药机械有限公司);g(标示量为540mg)。　　2.2包

5、衣过程[3]　　称取自制聚丙烯酰胺树脂适量，加体积分数95%乙醇于60℃水浴溶解。滴加入等量蒸馏水并不停搅动，使瞬时产生的不溶物能逐渐溶解，待生成乳白色混悬液时，将剩余蒸馏水全部加入。70℃水浴挥干乙醇，300目筛过滤，得淡乳白色溶液，加入适量滑石粉以防止包衣过程粘片。片芯置于包衣机中，片床温度控制45℃左右，压力控制0.2～0.4kPa，鼓风吹干后反复喷涂至水分散体用尽。包衣初期，应控制低速喷液，待片芯表面包覆少量衣膜后，可提高喷液速度直至包衣结束。　　2.3检测方法建立[4]　　2.3.1标准曲线绘制精密称取枸橼酸钾对照品适量，用水配成质量浓度为1.128mg/mL的溶液作为储备液

6、。精密量取储备液0.5、1.0、1.5、2.0、3.0mL置50mL量瓶中，加2.5mg/mLCuSO4溶液5mL，定容后摇匀静置10min，另取CuSO4溶液5mL定容至50mL作为空白对照。在(240±2)nm波长处测定吸光度。枸橼酸钾质量浓度在11.28~6768μg/mL范围内，与吸光度呈良好线性关系，其回归方程为A=0.0116ρ+0.0107，r=0.9996。　　2.3.4体外释放度测定按2010年版《中国药典》二部附录ⅹC第一法，取6片枸橼酸钾缓释片放入转浆中，以蒸馏水900mL为溶出介质，温度(37±0.5)℃，转速50r/min，在0.5、1、3h时分别取溶液8m

7、L，用0.8μm微孔滤膜过滤，并及时在容器中补加蒸馏水8mL。弃去初滤液，精密量取续滤液3mL，置50mL容量瓶内，加入CuSO4溶液5mL，以蒸馏水定容，摇匀后待用。以稀释相同倍数的CuSO4溶液作为空白，在240nm波长处测定吸光度，计算每片在不同时间的释放量。　　2.4处方优化　　根据预试验结果确定影响枸橼酸钾缓释片的主要因素为聚丙烯酰胺树脂用量(A，g/100g枸橼酸钾片芯)及滑石粉用量(B，g/100g枸橼酸钾片芯)。根据《美国药典》