2012栓剂 ppt课件

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1、栓剂（suppository)大纲要求掌握栓剂的概念、特点、种类与规格，药物作用的特点、吸收的途径及影响因素；掌握热熔法制备栓剂的工艺过程、操作要点，置换价的含义及应用计算熟悉常用栓剂基质的种类、特点、性质与应用；栓剂的质量要求了解栓剂包装贮藏的要求第一节概述第二节栓剂的基质与附加剂第三节栓剂的制备第四节栓剂的质量检查、包装与贮存第一节、概述一、含义1.含义：提取物或饮片细粉+适宜基质→固体制剂（专供腔道给药）“塞药、坐药”腔道：直肠用、阴道用、尿道用作用：常温下固体，体温时迅速软化、熔融或溶解中药栓剂清热解毒小儿解热栓清热燥湿复方蛇床子栓活血通淋前列腺栓止咳平喘小儿

2、清肺栓回阳救逆四逆汤栓截疟青蒿素收敛化痔栓抗风湿雷公藤栓清热抗炎小儿消炎栓二、作用及特点局部作用：润滑、收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒、局麻，临床用于内痔、直肠炎、阴道炎等全身作用：镇痛、镇静兴奋、扩张支气管和血管、抗菌适宜不能口服：昏迷、呕吐、婴儿一定条件下，可避免肝首过效应；胃免受刺激吸收的干扰因素少；不受胃肠pH、酶破坏；特殊位置：痔疮前列腺三、分类1.按给药途径分类直肠栓：圆柱形、圆锥形、鱼雷形重约2g，3～4cm阴道栓：球形、卵形、鸭嘴形重约2-5g，1.5~2.5cm（重量以可可豆脂计）尿道栓：棒状2.按功效分类：清热解毒小儿解热栓清热燥湿复方蛇床子栓活血通淋前

3、列腺栓止咳平喘小儿清肺栓回阳救逆四逆汤栓截疟青蒿素收敛化痔栓抗风湿雷公藤栓清热抗炎小儿消炎栓3.按制备工艺和释药特点分类：双层栓中空栓泡腾栓缓控释栓新型栓剂双层栓中空栓微囊栓骨架控释栓渗透泵栓凝胶缓释栓泡腾栓四、吸收途径(1)通过直肠上静脉，进入肝脏，经首过作用进入大循环(约6cm)。(2)通过直肠中、下静脉和肛管静脉、绕过肝脏直接进入大循环(3)通过直肠淋巴系统，经胸导管直接进入大循环五、影响直肠吸收的因素1.生理因素：粪便的存在直肠的pH（7.4），无缓冲能力2.药物因素溶解度溶解性大，易溶于分泌液，增加吸收粒径脂溶性与解离度非解离型的比解离型的易吸收3.基质因素基

4、质的融化（溶化、液化）时间：可可豆油半合成椰子油酯：4～5分钟脂肪性基质：10分钟吐温类基质：15分钟聚乙二醇：30－50分钟油溶性基质水溶性药物释放快水溶性基质脂溶性药物释放快吸收促进剂表面活性剂的双重作用第二节栓剂的基质与附加剂一、栓剂基质的要求室温时有适当的硬度和韧性，体温下易软化、融化或溶于体液对黏膜无刺激性、毒性、无过敏性具有润湿及乳化的性质，能混入较多的水不妨碍主药的作用及含量测定油脂性基质还要求酸值在0.2以下，皂化值为200～245，碘值低于7适用于冷压法及热溶法制备栓剂且易于脱模释药速度须符合治疗要求，局部作用缓慢持久，全身作用迅速释药二、基质的种类油

5、脂性基质天然：可可豆脂香果脂、乌桕脂半合成脂肪酸甘油酯类半合成椰油酯混合脂肪酸甘油酯硬脂酸丙二醇酯半合成脂肪酸酯氢化植物油水溶性基质甘油明胶聚乙二醇类聚氧乙烯（40）硬脂酸酯单硬脂酸酯类泊洛沙母附加剂：吸收促进剂吸收阻滞剂增塑剂抗氧剂（一）油脂性基质1.天然油脂可可豆脂（cocoabutter）常温下为淡黄白色固体，25℃时即开始软化，在体温时能迅速融化。可与多种药物配伍而不发生禁忌挥发油、樟脑、薄荷油使可可豆脂熔点显著降低甚至液化，可加3％-6％蜂蜡提高其熔点。同质多晶型：α、γ晶型不稳定,β晶型稳定但高温破坏异构化而使熔点降低；故宜缓慢升温溶解2／

6、3时停止加热,余热熔化剩余部分；易酸败、软化酸值、碘值较高，故不稳定2.半合成脂肪酸甘油酯类共同特点：（1）12－18C饱和混合脂肪酸甘油酯,抗热性好;（2）常温固体、腔道内很快融化（3）乳化水份能力强（4）稳定,碘值、过氧化值、酸值低（5）生物利用度高（1）半合成椰油酯由椰油、硬脂酸与甘油酯化而成乳白色或黄白色蜡状固体四种规格，即34型、36型、38型、44型最常用的为36型。酸值小于2，皂化值215～235，碘值小于4，羟值小于60无毒性，无刺激性（2）半合成山苍子油酯由苍子油水解、分离得月桂酸，加硬脂酸与甘油经酯化而成。为黄色或乳白色块状物，具油脂光泽有3

7、4、36型、38型、40型其中38型为最常用（3）半合成棕榈油酯（4）硬脂酸丙二醇酯（二）水溶性与亲水性基质1.甘油明胶组成：明胶、甘油和水溶解缓慢，延长药物作用时间溶解速度可调节比例而改变常作阴道栓剂的基质与蛋白质产生配伍禁忌的药物不宜用2聚乙二醇类（PEG）(1)PEG400033%PEG600047%水20%(2)PEG154033%PEG600047%水20%无生理作用，遇体温不熔化，能缓缓溶于体液而释放药物对黏膜有一定刺激性，加入约20%的水，可减轻其刺激性，也可在纳入腔道前先用水湿润在栓剂表面涂一层鲸蜡醇或硬脂醇薄膜以减轻刺激