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时间:2020-09-14
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1、半固体制剂第二节眼膏剂第三节凝胶剂第四节栓剂第二节眼膏剂(eyeointments)一、概述液体:滴眼剂、洗眼剂、眼内注射液眼用制剂半固体:眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂固体:眼膜剂、眼丸剂1.眼膏剂:药物与适宜基质制成供眼用的灭菌软膏剂。2.质量要求:均匀、细腻,无刺激,无菌。供手术、伤口、角膜穿通伤用的眼膏剂不得添加抑菌剂和抗氧剂,单剂量装。每个包装不超过5g,开启后最多使用4周。二、基质1、组成:黄凡士林8份,液状石蜡、羊毛脂各1份2、制备:加热融化→滤过→1500C干热灭菌至少1h三、制备同软膏剂,但应在清洁、避菌环境中(C级)进行包装软管紫外灭菌水溶性
2、药物先容于少量水中,再用基质研磨吸收;不溶性药物粉碎成极细粉(9号筛),先用少量液体石蜡研匀,再逐渐加入基质研匀。四、质检:金属异物、粒度(混悬型)、装量、无菌、微生物限度等第三节凝胶剂一、概述凝胶剂(Gels)系指药物与能形成凝胶的辅料制成的稠厚液体或半固体制剂。乳胶剂——乳剂型混悬型凝胶剂凝胶剂双相凝胶剂单相凝胶剂水性凝胶:胶浆剂油性凝胶:聚氧乙烯,铝皂等水性凝胶特点:在水中溶胀成水性凝胶而不溶解,表现出触变性、弹性或粘弹性的半固体性质;美观、易涂展、不油腻;能吸收组织渗出物,不妨碍皮肤正常生理功能;生物利用度高易洗除,不污染衣物易失水、霉变,需添加保湿剂和
3、防腐剂二、水性凝胶基质分为天然高分子、半合成高分子与合成高分子三类。常用水性凝胶基质品种:天然高分子——(甘油)明胶、淀粉、海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄蓍胶、琼脂等;半合成高分子——改性淀粉、改性纤维素(羟甲基-、甲基-)等;合成高分子——卡波姆、聚丙烯酸钠等。卡波姆(carbomer)系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物,具有很强的引湿性为pH敏感型水凝胶,pH2.5-3.0低粘度水分散液、pH6-11有最大粘度与稠度按粘度分为934、940、941等规格对电解质敏感涂展舒适卡波姆基质处方[处方]卡波姆94010g乙醇50g甘油50g聚山梨酯802g氢氧化钠4g
4、羟苯乙酯1g蒸馏水 加至1000g制法将卡波普与聚山梨酯80及300ml纯化水混合,氢氧化钠溶于100ml水后加入上液搅匀,再将羟苯乙酯溶于乙醇后逐渐加入搅匀,加纯化水至全量,搅匀,即得.三、水凝胶剂的制备先制备凝胶基质,再将药物加入基质中;水溶性药物可先溶于水或甘油中,水不溶性药物粉末与水或甘油研磨后,再与基质搅匀混匀。举例:酮康唑凝胶第四节栓剂(suppositories)一、概述含义:药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。肛门栓:圆锥形、鱼雷形(一)种类阴道栓:鸭嘴形、球形、卵形尿道栓:细棒状,少用(二)质量要求:室温下有一定的硬度和弹性,遇体温可熔化、
5、软化或溶解。二、栓剂的基质(一)油脂性基质1、可可豆脂(cocoabutter)①体温时可迅速熔化(熔点30-35℃),可塑性好,有特异香气。α②具多晶型β——最稳定β′γ代用品:乌桕脂、香果脂2、半合成脂肪酸酯:系脂肪酸与甘油酯化而成的一类基质。种类较多,熔点适宜,不易酸败,已逐渐代替天然脂肪性基质,目前国产的有:(1)混合脂肪酸甘油酯:月桂酸+硬脂酸+甘油→酯34型、36型、38型、40型(2)椰油酯:椰子油+硬脂酸+甘油→酯(3)棕榈酸酯:棕榈油+硬脂酸+甘油→酯(4)硬脂酸丙二醇酯:硬脂酸+丙二醇(1、2)→酯(二)水溶性及亲水性基质1、甘油明胶(gly
6、ceringelatine)特点:①具弹性,不易折断。②体温时不熔融,但能缓慢溶解释放药物,故作用缓和持久③不能与鞣酸、重金属盐等配伍2、聚乙二醇(PEG)PEG1000-60003、聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯(S-40)卖泽类4、吐温-61(三)添加剂1、硬化剂如白蜡、硬脂酸、巴西棕榈蜡等。2、增稠剂如氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油、硬脂酸铝等。3、乳化剂当栓剂处方中含有与基质不能相混合的液相,特别是在此相含量较高时(5%)可加适量乳化剂。4、吸收促进剂常用的吸收促进剂有①表面活性剂;②氮酮(Azone);③氨基酸乙胺衍生物;④乙酰醋酸酯类;⑤-二羧酸酯;⑥芳香族
7、酸性化合物;⑦脂肪芳香族酸性化合物等。三、栓剂的处方设计(一)全身作用的栓剂(主要肛门栓)1.直肠解剖生理2.直肠吸收途径①直肠上静脉→门静脉→肝脏②直肠中、下及肛管静脉→下腔静脉→大循环③直肠淋巴系统3.影响直肠吸收的因素1)基质的种类选择与药物溶解性相反的基质,有利于药物释放与吸收2)栓剂的种类:中空、普通3)栓剂基质老化:布洛芬胶囊4)栓剂塞入的部位:2cm,50-70%不经肝脏5)吸收促进剂及表面活性剂的作用↑6)药物的理化性质:有一定溶解度和脂溶性药物易吸收;酸性药物pKa在4以上、碱性药物pKa低于8.5者可被直肠粘膜迅速吸收4.栓剂全身作用特点:①
8、避免药物受胃酸及酶的破坏
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