油茶皂苷控释片的制备

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1、油茶皂苷控释片的制备【关键词】油茶皂苷；玉米秆；控释；体外释放　　Abstract：ObjectiveTopreparecamelliasaponincontrolled-releasetabletandinvestigatethetechnologyconditionsofpreparationtablet.MethodsPoethylcellulose(HPMC)elliasaponincontrolled-releasetablet.Theinfluenceofdissolvemedium,diameterofcornst

2、alk,dosageofexcipientsonthereleasecurvesinvitroofcontrolled-releasetabletelliasaponincontrolled-releasetabletumprescriptionofpreparationcamelliasaponincontrolled-releasetableteterofpomandtheratioofthreematerials(camelliasaponin:cornstalk:HPMC)elliasaponincontrolled-r

3、eleasetabletelliasaponincontrolled-releasetabletcanbepreparedelliasaponin;Cornstalk;Controlledrelease;Invitrorelease油茶皂苷又名油茶皂素、油茶皂苷，是从油茶籽中提取出来的一种三萜类皂角苷。油茶皂苷的基本结构由皂苷元、糖体、有机酸3部分组成［1，2］。油茶皂苷具有祛痰止咳、治疗腹泻、降低胆固醇、治疗和预防心血管疾病等疗效［3］，但油茶皂苷的半衰期很短，将油茶皂苷制备成油茶皂苷控释片，可满足心血管疾病长期用药的临床需求

4、，达到减少服用次数、降低毒副作用、提高生物利用度的目的。目前，药物传输是医药、化学、材料科学等领域的研究热点之一，安全无毒、绿色环保以及价格低廉的药物辅料是科学研究者的追寻热点。玉米秆的主要成分为纤维素、半纤维素、木质素［4］，可以说是天然的纤维“出产商”。我国是农业大国，在农村到处可见类似的农业副产物的存在。目前，玉米秆等植物秸秆的主要用途是饲料，当然还有相当大的一部分是作为垃圾被处理掉的。玉米秆是一种安全无毒、绿色环保、价格低廉，且广泛的材料。本文以玉米秆粉末和羟丙甲基纤维素作为辅料，制备油茶皂苷控释片。　　1材料与仪器油茶

5、皂苷（湖南今汉生物医药有限公司）；香草醛（国药集团化学试剂有限公司）；玉米秆（山东）；羟丙基甲基纤维素（山东聊城阿华制药有限公司）；FC），研磨均匀，在该混合液中加入玉米秆适量，使完全吸附，烘干，取出后研碎，称取400mg混合物，以20MPa的压力压片，制得油茶皂苷控释片。　　2.3油茶皂苷控释片体外溶出实验油茶皂苷控释片体外溶出实验根据我国药典要求，采取桨法［转速：（50±2）r·min-1，水浴温度：（37±0.5）℃］，分别于溶出1，3，6，9，12h处取样，并按照文献［5］所示方法进行显色，测定油茶皂苷含量。根据药典规定

6、，所制备的控释片在3，6，12h的释放度分别为20%～40%，45%～75%，>75%。　　3结果　　3.1溶出介质的选择玉米秆粒径为0.3～0.5mm，配方为：油茶皂苷：玉米秆∶HPMC=600∶195∶105，按“2.2”方法制备油茶皂苷片。分别用水、0.1mol·L-1的盐酸、pH=6.8的磷酸盐缓冲液作为溶出介质进行体外释放度实验，测定体外溶出释放度，实验结果见图1。由图1可知：油茶皂苷片在0.1mol·L-1的盐酸和pH=6.8的磷酸盐缓冲液的12h内的释放度分别为36.01%和39.80%，不符合《中国药典》的

7、要求；而油茶皂苷片在水中释放符合药典要求，因此，选择水作为溶出介质。　　3.3玉米秆粒径的选择玉米秆的粒径分别为：0.048～0.105mm，0.105～0.15mm，0.15～0.3mm，0.3～0.5mm；处方的质量比例为：油茶皂苷∶玉米秆∶HPMC=600∶195∶105制备油茶皂苷片，作为对照，一组由乙基纤维素（EC）替代玉米秆［6］。用水作为溶出介质进行体外释放度实验，测定体外溶出释放度。结果见图3。　　由图3可知，粒径为0.3～0.5mm玉米秆的释放度的线性最好，控释效果最佳；也可以看出玉米秆粉末可以代替乙基纤维素用

8、做控释片的骨架材料。用玉米秆做控释片的骨架材料，可以大量地节约成本；玉米秆作为天然材料是完全绿色的，这也是乙基纤维素等材料所不可比拟的。　　3.4体外溶出曲线拟合缓控释骨架片的体外释放行为是评价其制剂质量的一项最重要的指标。了解药物释放过程并解释其释药机理，可以