斑蝥素生物膜黏附多单元口服给药制剂的研制

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1、万方数据英文摘要——————————————————————————————————————————————————一conditionofhightemperature(60V)，stronglight(45001x)andacceleratedtesting．Howeverthecapsuleandthecontentwereseveremoisturewhenitwasexposedinhighhuminity(Im92．5％)，itwasstillmoisturewhenitwasinRH75％．Itshouldprotectagainstthehi曲humidityduringt

2、hemanufactureandstore．4ThemethodbyGCwasestablishedtodeterminetheconcentrationofgastrointestinalbioadhesivecapsuleofCantharidininBeagledog’Splasma．T1·一lhere1Snointerfbrenceonthisconditionthroughthemethodologicalverification．TheresultofBeaglepharmacokimeticsshowedthatthereweresignificantdistinguishb

3、etweenthebioadhesiveandnonbioahesivecapsuleonCmaXT，maX，AUCo'÷。。．Conclusion：TheformulationandthemanufactureprocessofthegastrointestinalbioadhesivecapsuleofCantharidinweresimpleandfeasibleandhadagoodrepeatlibility．ThisstudyshowthegastrointestinalbioadhesivecapsuleofCantharidincouldextenttheresidence

4、’Stimeinalimentarytract，controlthereleaseratereducethesideeffectsandimprovethecomplianceofpaients．TheexperimentshowthatthereweresignificantdistinguishbetweenthetrialcapsuleandthecontrastcapsuleonCmax,Tmax，AUCo—+∞inBeagledogvivo．SothegastrointestinalbioadhesivecapsuleofCantharidinhadmoresuperthanth

5、enonbioadhesiveone．Keywords：Cantharidin，biosdhesive，HPLC，GC，pharmacokinetics6万方数据英文缩写HPLCGCRHCma)【Tma)【AUCMI玎CLSDRSD英文名称HighperformanceliquidchromatograghyGaschromatographyRelativehumidityPlasmapeakconcentrationPlasmapeaktimeAreaunderthecurveMeanresidencetimeClearanceStandarddeviationRelativestand

6、arddeviation中文名称高效液相色谱气相色谱相对湿度血药达峰浓度达峰时间药．时曲线下面积平均滞留时间清除率标准偏差相对标准偏差7万方数据研究论文斑蝥素生物膜黏附多单元口服给药制剂的研制斑蝥是芫菁科昆虫，早在两千年前人类就开始使用斑蝥治疗疾病，成书不晚于东汉末期的《神农本草经》中记载了用斑蝥的干燥全虫攻毒蚀疮、逐瘀散结，后代医药学家逐渐形成了使用南方大斑蝥与黄黑小斑蝥用于恶疮死肌、痈疽不溃、积年顽癣、癞瘕肿块、瘰疬、赘疣的治疗。因为斑蝥的毒性较大，所以历代医药学家多将其作为外用药来使用，很少将其内服。斑蝥直接接触人体皮肤会24h内发起水泡，生发的水泡在逐渐变大的过程中会溃破，水泡内的

7、积液流出，但由于不损伤皮肤涂层，因此形成水泡的部位几天时间就会痊愈。近代药理学研究证明斑蝥的有效成分为斑蝥素，药理实验研究表明有很好的抗癌效果【1，2’3]，斑蝥素在体内对肿瘤细胞有较强的亲和性，通过抑制肿瘤细胞的蛋白磷酸酯酶I(PPI)和蛋白磷酸酯酶IIa(PPIIa)的活性调节磷酸化与脱磷酸化的作用，抑制肿瘤细胞蛋白质的合成来实现对DNA和RNA的合成的阻断，最终实现抑制肿瘤细胞的分裂繁殖[4，5】，因此人们开始利用