《药物合成反应》教学大纲

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1、《药物合成反应》教学大纲OrganicReactionsforDrugSynthesis课程编码：27A22304学分：5.0课程类别：专业基础课计划学时：104其中讲课：56实验或实践：48适用专业：制药工程推荐教材：闻韧，《药物合成反应》（第三版），化学工业出版社，2010年参考书目：1.孙昌俊，《药物合成反应——理论与实践》，化学工业出版社，2007年2.斯密斯，马奇编著，李艳梅译《March高等有机化学-反应、机理与结构》（原著第五版修订版），化学工业出版社，2009年课程的教学目的与任务药物合成反应以无机化学、有机化学、物理化学为基础，对药物合成中常用的有机单元反应

2、和特殊反应进行比较深入的讨论，着重讨论各单元反应发生的条件、反应的微观过程及影响反应的结构因素和反应条件因素，并用以指导药物合成方法的选择和工艺条件的优化。本课程要求学生掌握重要药物合成单元反应的反应条件、反应机理、影响因素及其在药物合成中的应用；掌握药物合成单元反应中常用主要反应试剂的性质、特点和应用范围。熟悉新试剂、新方法在药物合成反应中的应用进展；培养具有较为熟悉的合成药物及中间体的实验基本技能，能正确地、科学地、独立地进行合成反应实验工作，具有独立开展药物及精细化学品合成研究的初步能力。课程的基本要求1、掌握重要的药物合成反应的反应机理，反应的基本条件和应用范围；2、

3、掌握反应中作用物的结构因素，反应条件对反应结果的影响；3、掌握重要合成反应中常用试剂的特性和应用条件、应用范围；4、了解有机合成的新反应，新试剂和新方法的发展，掌握某些新反应、新试剂和新方法在药物合成中的应用；5、掌握目标分子（即药物分子）合成设计的基本知识和基本步骤，具有选择较合理的合成方法的能力。各章节授课内容、教学方法及学时分配建议（含课内实验）第一章卤化反应建议学时：8[教学目的与要求]了解卤化反应在药物合成中的广泛应用；掌握不饱和烃卤加成反应、卤取代反应的特征、影响因素和各种类型反应的常见卤化剂；理解不饱和烃卤加成反应、卤取代反应的反应机理；掌握卤取代反应和卤置换反

4、应的特征、影响因素和各种类型反应的常见卤化剂；理解卤取代反应和卤置换反应的反应机理。[教学重点与难点]不饱和烃卤加成机理。[授课方法]讲授，多媒体。[授课内容]§1.1卤化反应机理第6页共6页§1.2不饱和烃的卤加成§1.3烃类的卤取代反应§1.4羰基化合物的卤取代反应§1.5醇、酚和醚的卤置换反应§1.6羧酸的卤置换§1.7其他官能团化合物的卤置换反应第二章：烃化反应建议学时：7[教学目的与要求]了解烃化反应的概念及其与缩合反应的区别和联系；掌握烃化反应的特征及分类；理解影响各类烃化反应的主要因素；理解各类烃化反应的机理；掌握羟基、氨基保护的各种有效方法；理解影响各类烃化反

5、应的主要因素。[教学重点与难点]各类烃化反应的机理。[授课方法]讲授，多媒体。[授课内容]§2.1反应机理§2.2氧原子上的烃化反应，包括醇、酚的氧烃化反应，醇、酚羟基的保护§2.3氮原子上的烃化反应，氨及脂肪胺、芳香胺、杂环胺氮原子上的烃化反应，氨基的保护§2.4碳原子上的烃化反应，芳烃、炔烃、羰基化合物等的烃化反应第三章酰化反应建议学时：7[教学目的与要求]理解各类酰化反应的机理；掌握酰化反应的基本类型和各类反应的骨架、官能团等变化的根本特征；理解各类反应的反应历程和底物结构特征、酰化剂、反应条件和溶剂对酰化反应的影响；掌握醇、酚羟基和氨基保护的各种有效方法（酰化反应）；

6、了解各类酰化反应的特点及在药物合成中的应用；理解各类反应的反应历程和底物结构特征、酰化剂、反应条件和溶剂对酰化反应的影响。[教学重点与难点]各类反应的反应历程和底物结构特征、酰化剂、反应条件和溶剂对酰化反应的影响。[授课方法]讲授，多媒体。[授课内容]§3.1酰化反应机理§3.2氧原子上的酰化，包括醇、酚的氧酰化，醇、酚羟基的保护。§3.3氮原子上的酰化，包括脂肪胺、芳香胺的氮酰化，氨基的保护。§3.4碳原子上的酰化，包括芳烃、烯烃的碳酰化。第四章：缩合反应建议学时：7[教学目的与要求]了解缩合反应的概念与分类；掌握Aldol缩合反应、Mannich反应、Reformasky

7、反应中作用物的结构特点、试剂类型、反应条件并对这类反应的共同性、差异性进行比较；熟悉Prins反应及Grignard反应的反应机理、反应特点；熟悉Blane反应、Strecker第6页共6页反应及Grignard反应的反应特点；掌握Stobbe反应、Perkin反应中作用物的结构特点、试剂类型、反应条件并对这类反应的共同性、差异性进行比较；熟悉Micheal加成反应、的反应机理、反应特点。[教学重点与难点]各类缩合反应的反应历程。[授课方法]讲授，多媒体。[授课内容]§4.1第一节缩合反应机理§4.2a