荜茇提取物胡椒碱与胡椒酸甲酯降血脂作用对比研究

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1、荜茇提取物胡椒碱与胡椒酸甲酯降血脂作用对比研究蔡广华刘岩（内蒙古乌海市蒙中医院内蒙古乌海016000）【中图分类号】R285【文献标识码】B【文章编号】1672-5085（2013）20-0389-02【摘要】目的荜茇提取物中胡椒碱与胡椒酸甲酯降血脂作用对比研究。方法提取荜茇中的胡椒碱，并将胡椒碱水解后合成胡椒酸甲酯。以小白鼠为实验对象，比较了胡椒碱和胡椒酸甲酯对小白鼠血脂水平的影响。结果成功制得胡椒碱晶体及黄色粘稠胡椒酸甲酯。胡椒碱可显著降低血清中总胆固醇（TC），说明胡椒酸甲酯只有较好的降血脂作用。【关键词】荜茇胡椒碱胡椒酸降血脂作用荜茇收载于《中国药典》（2005年版）一部，为胡椒科植物

2、荜茇（PiperlongumL）的干燥近成熟或成熟果穗，味辛、热，是中、蒙、藏医习惯用药，具有温中散寒、下气止痛，抗胃溃疡，抗惊厥、镇静，抗炎，耐缺氧、抗激性心肌缺血、扩冠、抗心律失常等药理作用［1］,临床用于治疗胃腹冷痛，食欲不振，消化不量，肾寒，寒泻，呕吐等症［2］。在二十世纪七十年代人们发现，荜茇具有明显的降血脂作用，并从该药材中分离的到12种化合物，经蒙医临床证明含这12种化合物的混合物有明显的降血脂作用，且无副作用，对高血脂症的有效率高达93.3%［3】。木文通过提取胡椒碱，并将胡椒碱水解后制取胡椒酸甲酯，将所得胡椒酸和胡椒酸甲酯通过药理实验证明胡椒酸甲酯異有更优秀的降血脂性能。1、

3、仪器及试药荜茇、无水乙醇、95%乙醇、KOH、NaOH、盐酸、硫酸、无水三氯化铝、饱和碳酸氢钠、丙酮（以上试剂均为分析纯）。2、方法与结果2.1胡椒碱的提取及纯化将药材荜茇在室温下用无水乙醇浸泡三天后过滤，滤液蒸馏浓缩，每次5-7小时，合并浓缩液，将浓缩液静置一夜，有晶体析出，此晶体为粗胡椒碱；再进一步用少量95%的乙醇多次重结晶，得到纯净的胡椒碱晶体，熔点127-131°C,与文献值相符［11］。2.2胡椒碱的水解称取胡椒碱5g加20%KOH乙醇溶液125mL,回流6小时，冷却，抽滤析出结晶的溶液，滤饼为胡椒酸的钾盐。滤饼加150mL水，稍微加热溶解，过滤除去不容物质；母液加入盐酸并搅拌，使

4、胡椒酸全部沉淀；抽滤、冷冻干燥得胡椒酸3.00g，产率85%。2.3胡椒酸甲酯的合成称取2.5g胡椒酸于干燥的圆底烧瓶中，加lOOmL甲醇和ImL浓硫酸，加热冋流6小吋，析出结晶后抽滤，将晶体依次用蒸馏水、饱和碳酸氢钠、蒸馏水洗涤，冷却干燥，最后用丙酮重结晶，得到纯度很高的胡椒酸甲酯1.59g,产率62.30%。2.4动物实验2.4.1动物饲养：取小ft鼠28只，用普通饲料喂养三天后，按体重分层随机分为四组，每组7只。第一组为空白对照组，饲喂标准基础饲料；第二组为对照组，饲喂高脂饲料（3%胆固醇，10%猪油，0.5%胆酸盐，86.5%基础饲料），并每天灌胃0.4mL/100g的生理盐水；第三组

5、为处理组，饲喂高脂饲料，并将合成的胡椒碱配制成乳剂（浓度为1.4mg/mL），每天灌胃（给药量为5.6mg/kg）;第四组为处理组，饲喂高脂饲料，并将合成的胡椒酸甲酯配制成乳剂（浓度为1.4mg/mL），每天灌胃（给药量为5.6mg/kg）;四组饲养环境条件一致，温度25±rC,相对湿度60%o2.4.2实验方法：小鼠饲养15天时禁食不禁水8〜12小吋，取尾静脉血，采用酶联试剂盒终点法测定血清胆固醇的含量。3、结论实验结果表明，对照组与空白组比较，实验15天时高脂饲料可诱发小鼠血清中TC含量显著升高；用胡椒碱和胡椒酸甲酯灌胃的小鼠血清中TC显著低于对照组，其中由胡椒酸甲酯灌胃的小

6、鼠血清TC降低更为显著。结果见表一。表一荜茇提取物胡椒碱和胡椒酸甲酯对小鼠血清胆固醇的影响(-x±s)(mmoL/L)4、讨论脂类代谢与心血管疾病密切相关，高血脂则是引发动脉粥样硬化(As)的主要原因之一，特别是TC及LDL-C水平增高是致AS的危险指标。血脂浓度的高低除机体代谢，特别是内分泌系统的调控外，外源性物质的影响也是很重要的一个方面［5】。另外冇报道荜茇冇降血脂作用［1］,而荜茇含冇胡椒碱，为此开展的本研究证明，胡椒碱有抑制外源性血脂升高。通过实验可知，荜茇提取物中可制取纯度较高的胡椒碱，胡椒碱经水解酯化后可制得纯度较高的胡椒酸甲酯。通过小鼠的药理实验证明，胡椒碱和胡椒

7、酸酸甲酯均具有降血脂作用，其中胡椒酸甲酯使小鼠血清的TC水平显著降低。随着人们生活水平的提高和饮食结构的改变，摄入的脂肪超过机体代谢的需要，过剩的脂肪在体内积累便出现肥胖症、高脂血症、高血压等疾病。其中，高脂血症是一种常见病和多发病。它不仅在中、老年人中常见，年轻人中间也常有发生。因而研究和开发降脂类化合物奋着十分重要的作用。胡椒碱类降血脂药物的开发是目前化学及药学研究领域的一个热点。表研究明，荜