医学资料章肾上腺皮质激素类药物ppt课件

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1、第三十五章肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素是肾上腺皮质所分泌的激素的总称。位于肾脏的上方，左右各一。肾上腺分为两部分：外周部分为皮质，占大部分；中心部分为髓质，占小部分。组织结构分为三层：自外向内分为：球状带：盐皮质激素，人主要为醛固酮束状带：糖皮质激素，包括氢化可的松、可的松网状带：性激素肾上腺皮质激素来源与药物分类盐皮质激素（mineralocorticoids）醛固酮球状带束状带网状带性激素（sexhormones）雌、雄激素可的松氢化可的松糖皮质激素（glucocorticoids）糖皮质激素（glucocorticoids）球状带15%束状带78%网状

2、带7%基本结构----甾核构效关系维持生理功能必需基团糖皮质激素与盐皮质激素结构区别增强糖皮质激素样作用结构化学结构与构效关系基本结构为甾核C3的酮基C4-5的双键C20的羰基（环戊烷骈多氢菲核）肾上腺皮质激素维持生理功能必需基团增强糖皮质激素样作用化学结构1、C1-2的为双键抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱（将可的松或氢化可的松的C1-2改为双键，分别为泼尼松和泼尼松龙）化学结构与构效关系基本结构：甾核构效关系：OOH20co21CH2OHR3451711181.C3酮基、C20羰基及C4~5双键为保持生理功能所必需；2.糖皮质激素C17上有-OH，C11上有=O或-OH；3.盐

3、皮质激素C17上无-OH，C11上无=O或有O与C18相联;4.C1-2改为双键、C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强.第一节　糖皮质激素【体内过程】口服、注射均可吸收。口服可的松或氢化可的松后1-2h血药浓度可达高峰。一次给药作用持续8-12h。氢化可的松在血浆中有90%以上与血浆蛋白结合，其中80%与运载蛋白（CBG）结合；10%与白蛋白结合。在肝内代谢失活。可的松和泼尼松在肝内分别转化为氢化可的松和泼尼松龙才有活性。代谢产物经尿排出。肝功障碍者不宜应用可的松和泼尼松，需应用氢化可的松和泼尼松龙糖皮质激素的生理效应在生理情况下所分泌的糖皮质激素主要影响体内正

4、常的物质代谢过程，是维持自身稳定的重要物质；超生理剂量时,除影响物质的代谢外，可产生抗炎免疫抑制等药理作用。糖皮质激素对物质代谢的作用糖代谢蛋白质代谢脂肪代谢水和电解质代谢在超生理剂量下被放大，导致某些不良反应（1）糖代谢：升高血糖：增加肝糖原和肌糖原含量其机制为：促进糖原异生；减慢葡萄糖分解为CO2的氧化过程；减少机体组织对葡萄糖的利用。过量时：糖皮质激素可引起血糖明显升高,有加重或诱发糖尿病的倾向。【药理作用及作用机制】1、对代谢的影响（2）蛋白质代谢：促分解，抑合成，负氮平衡促进淋巴和皮肤等组织的蛋白质分解，抑制其合成。久用糖皮质激素可使儿童生长减慢，肌肉萎缩无力、皮肤变薄

5、，骨质疏松、淋巴组织萎缩与伤口愈合不良等。（3）脂肪代谢：促分解，抑合成①能加速脂肪的分解，抑制其合成；并使脂肪重新分布。②血中胆固醇含量增加。长期使用，可使四肢皮下脂肪减少，还使脂肪重新分布在面、颈、上胸部、背、腹及臀部，形成向心性肥胖。脂肪分解生成乙酰辅酶A，而乙酰辅酶A又是合成胆固醇的原料，所以胆固醇含量增加。⑷核酸代谢影响核酸代谢影响多种物质的代谢氢化可的松可诱导合成某种特殊的mRNA，抑制细胞对能源物质的摄取，细胞合成代谢抑制（5）水和电解质代谢：保钠排钾，利尿弱的盐皮质激素作用，潴钠排钾增加肾小球滤过率拮抗抗利尿素促进肾脏排出钙、磷利尿长期应用骨质脱钙⒉允许作用(pe

6、rmissiveaction)糖皮质激素对有些组织细胞无直接活性，但可给其他激素作用的发挥创造有利条件；如：增强儿茶酚胺的血管收缩作用；增强胰高血糖素的升血糖作用【药理作用及作用机制】3.抗炎作用炎症是机体对各种刺激（物理、化学、生物、免疫等）产生的一种防御反应，可有多种表现。超生理剂量的糖皮质激素具有强大的抗炎作用，其特点为：1、对各种原因所致炎症2、对炎症的不同阶段均有强大的抗炎作用【药理作用及作用机制】利：早期：减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润及吞噬反应，改善红、肿、热、痛等症状后期：抑制毛细血管和纤维母细胞的增生，延缓肉芽组织生成，防止粘连及瘢痕形成，减轻后遗症弊

7、：降低机体的防御功能，可致感染扩散、阻碍创口愈合且无杀菌作用原则:严重感染合用足量有效抗生素短期应用抗炎作用利弊分析其抗炎作用的利弊分析对急性炎症：利：抑制炎症的病理反应，缓解炎症的症状弊：降低了机体的防御机能，可导致炎症的扩散。对慢性炎症：利：预防炎症后期的粘连和疤痕形成。弊：可延缓伤口的愈合。抗炎机制抗炎过程的文字叙述抗炎过程的图象影响哪些物质产生抗炎【药理作用及作用机制】作用机制基因效应胞浆内GCS+GR固醇类-受体复合物细胞核复合物+糖皮质激素反应元件(GRE)或负性GR