药物化学结课论文

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1、牡丹江师范学院乙酰水杨酸（阿司匹林）的发展历程反应对比摘要：有记载的首次使用类似阿司匹林的药物要追溯到公元前500年左右，被誉为“现代医学之父”的希波克拉底发现柳树皮和柳树叶可用于治疗头痛、身体疼痛和发烧，那是因为柳树皮和树叶中含有水杨酸。1899年，法国化学家研制出乙酰水杨酸，改进了之前的配方，在保留水杨酸作用的同时，减轻了严重的副作用。到了1899年，拜耳公司开始在世界范围销售阿司匹林。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。关键词：阿司匹林；水杨

2、酸；乙酰水杨酸；2-乙酰氧基-苯甲酸Abstract：ThefirstrecordeduseofAspirin-likeremediesgoesbacktonearly500BCwhenHippocrates,"thefatherofmodernmedicine,"wroteabouttreatingsuchsymptomsasheadaches,pains,andfeversusingwillowbarkandleaves--whichcontainsalicylicacid.Theformulawasperfectedin1899byaFrenchchemistwh

3、odevelopedacetylsalicylicacid,whichmaintainedthebenefitsofpuresalicylicacidwithlessseveresideeffects.By1899,Bayerwassellingitaroundtheworld.Usesforcold、fever、headache、toothache、jointpain、rheumatism，stillcaninhibitplateletaggregation,usedforthepreventionandtreatmentofischemicheartdiaease、

4、anginapectoriscardiopulmonaryinfarctioncerebralthrombus.Usedinangioplastytreatmentandbypassalsoeffective.Keyword:aspirin;Acenterine；salicylicacid;2-acetyloxygenradicals-benzoicacid前言：在中国古代，人们咀嚼柳树皮，因为它有退烧和止痛的功效。19世纪欧洲科学家发现柳树皮的药效成分为水杨酸，并成功提炼出来，其后1898年德国化学家霍夫曼成功的将水杨酸合成为乙酰水杨酸，并于1900年在德国拜尔药厂开

5、始生产，商品名称是阿司匹林。1918年，德国于一战战败，拜尔被迫放弃其商标与专利，间接使阿司匹林在世界各地普及使用。【1】用途：阿司匹林也与其它药物一起用来于治疗一些适应疾病。虽然它存在一些副作用，但是依然被广泛使用，是因为医师们熟悉这种药在大多数家庭都有预备。下列的一些疾病可用阿斯匹林缓解：解热镇痛：阿司匹林通过血管扩张短期内可以起到缓解头痛的效果，该药对钝痛的作用优于对锐痛的作用。故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛，品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛、发热的病因，故需同时应用其他药物参与治疗。消炎抗风湿：　阿司匹林为治疗风湿热的首选药物，用药后可解热、减轻炎症，使关节症状

6、好转，血沉下降，但不能去除风湿的基本病理改变，也不能预防心脏损害及其他合并症。关节炎：共6页，第7页牡丹江师范学院该品也用于治疗类风湿性关节炎，可改善症状，为进一步治疗创造条件。该品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。抗血栓：该品对血小板聚集有抑制作用，阻止血栓形成，临床可用于预防暂时性脑缺血发作(TIA)、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。皮肤黏膜淋巴结综合症（川崎病）：患川崎病的患儿应用阿斯匹林，目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。癌症：每天服用低

7、剂量（75至300毫克）阿斯匹林能在三年内减少癌症发病率四分之一，并且在五年之内把癌症引起的死亡率降低15%。【2】1.1酰化反应：有机物分子中O、N、C、S原子上导入酰基的反应酰化机理：1.2反应机理1.2.1羧酸为酰化剂催化机理：共6页，第7页牡丹江师范学院以乙酸为例：1.2.2羧酸酯为酰化剂催化机理以乙酸乙酯为例：1.2.3酸酐为酰化剂H+催化Lewis催化共6页，第7页牡丹江师范学院以乙酸酐为例1.2.4酰氯为酰化剂(酸酐、酰氯均适于位阻较大的醇)Lewis酸催化碱催化、1.3以实验室制备方法为例进行研究1.3.1主反应：副反应：