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时间:2018-10-07
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1、第二十八章子宫平滑肌兴奋药和子宫平滑肌松弛药第一节子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药(oxytocics)选择性地兴奋子宫平滑肌,产生节律性收缩或强直性收缩的药物。子宫平滑肌兴奋药的应用主要用于催生、引产或用于产后止血或促进子宫复旧等。特点作用强弱与药物剂量或子宫功能状态有关。缩宫素oxytocin(催产素,pitocin)其前体物质由丘脑下部生成,沿下丘脑-垂体束转运至垂体后叶,并储存在神经末梢。转运过程中转化为缩宫素和升压素(抗利尿激素)目前应用的为人工合成品药理作用1.兴奋子宫使子宫收缩加
2、强,频率变快作用强度与子宫生理状态、激素水平和用药剂量有关。小剂量节律性收缩,同时子宫颈平滑肌松弛,促使胎儿顺利娩出。大剂量强直性收缩,有引起胎儿窒息的危险。与剂量的关系雌激素能增加子宫对缩宫素的敏感性孕激素能降低子宫对缩宫素的敏感性与激素的关系与生理状态的关系妊娠初期孕激素含量高,子宫对缩宫素的敏感性低,有利于胎儿的正常发育。妊娠后期雌激素水平逐渐升高,临产时达高峰,子宫对缩宫素敏感性最强,小剂量的缩宫素即引起子宫强烈收缩,分娩后又逐渐下降。作用特点:1、对子宫体作用强,对子宫颈作用弱;2、作用强
3、度与剂量、女性激素相关:小剂量节律性收缩,大剂量强直性收缩雌激素能增加子宫对缩宫素的敏感性孕激素能降低子宫对缩宫素的敏感性3、作用出现快,维持时间短;促进排乳作用大剂量直接扩张血管,血压下降,反射性引起心率加快。抗利尿作用2.其他临床应用1.催生和引产小剂量催产和引产,应根据宫缩、血压和胎儿情况调整剂量。2.产后止血作用时间短,应加用麦角制剂使子宫维持收缩状态。3.缩短第三产程高浓度引起子宫收缩,促进胎盘剥离,缩短第三产程,减少出血。不良反应胎儿窒息或子宫破裂剂量过大时或对于高敏感产妇禁用对象对产道
4、异常,胎位不正,头盆不称,前置胎盘,三次妊娠以上的经产妇或有剖腹产史者。垂体后叶素pituitrin内含缩宫素和抗利尿激素(加压素)。用途治疗尿崩症治疗子宫出血、肺出血等。麦角生物碱麦角寄生在黑麦或其他禾本科植物上的一种麦角菌的干燥菌核。因在麦穗上突出如角而得名,现已用人工方法生产。分类1.氨基酸麦角碱类麦角胺、麦角毒,对血管作用强。2.氨基麦角碱类麦角新碱,对子宫作用强。药理作用1.兴奋子宫麦角碱类选择性兴奋子宫平滑肌,作用强而持久。剂量稍大可引起子宫强直性收缩,对子宫体和子宫颈的作用无显著差异,
5、不适用于催产和引产。收缩末梢血管大剂量损伤血管内皮细胞,导致肢端坏疽;收缩脑血管,减少脑动脉搏动幅度,减轻偏头痛。2.收缩血管麦角胺和麦角毒3.阻断α受体氨基酸麦角碱类阻断α受体,翻转肾上腺素的升压作用。麦角新碱无此作用。临床应用1.子宫出血麦角新碱用于产后、刮宫后或其他原因引起的出血。2.产后子宫复旧麦角制剂通过收缩子宫而促进子宫复旧。3.偏头痛麦角胺与咖啡因合用能治疗偏头痛。4.中枢抑制麦角毒的氢化物与异丙嗪、哌替啶合用,组成冬眠合剂。第二节子宫平滑肌松弛药抑制子宫收缩,减弱子宫活力,用于防治早
6、产,具有保胎作用。常用药物β受体激动药、硫酸镁等。硫酸沙丁胺醇β2受体激动药兴奋子宫平滑肌的β2受体,激活AC,使cAMP增加。cAMP抑制子宫平滑肌收缩,并使血管平滑肌松弛,增加子宫胎盘血流量,改善宫内供氧环境。防治早产扩张支气管,用于平喘。利托君β2受体激动剂抑制子宫的作用:可抑制妊娠和非妊娠子宫防治早产硫酸镁松弛子宫平滑肌,降低子宫对缩宫素的敏感性,从而抑制子宫收缩:拮抗Ca2+用途防治早产防治妊娠高血压综合征不作首选其他钙通道阻滞药缩宫素受体拮抗药前列腺素合成酶抑制药均能抑制子宫平滑肌,有防
7、治流产和安胎作用。
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