大环内酯类氨基糖苷四环素课件

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1、第39章大环内酯类与林可霉素类第一节大环内酯类抗生素按化学结构分为：14元大环内酯类红霉素、罗红霉素，15元大环内酯类阿奇霉素16元大环内酯类麦迪霉素，交沙霉素，螺旋霉素大环内酯类的共同特点：①抗菌谱窄，比青霉素略广，主要抗G＋菌及某些G—球菌、厌氧菌和军团菌、衣原体、支原体等，对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有高效。大环内酯类的共同特点：②口服后不耐酸，但酯化衍生物可增加口服吸收。③组织中浓度相对较高，皮下组织及胆汁中药物浓度明显超过血药浓度，不易通过血脑屏障，主要经胆汁排泄，有肝肠循环。大环内酯类的共同特

2、点：④毒性较低，无严重不良反应，口服有胃肠道反应，静注可引起血栓性静脉炎。红霉素（Erythromycin）不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物广泛分布于组织、体液中难通过血脑屏障主要经肝代谢，胆汁排泄【抗菌机制】通过抑制菌体蛋白质合成而达到抑菌的作用。与细菌核蛋白体50S亚基的特定靶位结合，抑制蛋白质合成第二阶段中mRNA的移位或转肽作用（抑制肽酰基转移酶），而抑制菌体蛋白质合成。【耐药性】金葡菌对红霉素易产生耐药性，且与其他大环内酯类药物有完全交叉耐药性。原因：靶位改变；产生水解酶；影响细胞壁细胞膜的

3、通透性或促进主动外排系统等。【临床应用】1、主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者。效力不及青霉素，且易产生耐药性，但停药数月后，又可恢复其敏感性。2、首选治疗军团菌病、空肠弯曲菌肠炎、支原体肺炎、肺炎衣原体所致婴儿肺炎等。3、梅毒、放线菌病、气性坏疽、破伤风等。4、沙眼衣原体结膜炎5、厌氧菌所致的口腔溃疡主要发生在肌组织广泛损伤的病人。表现：伤口出现不寻常的疼痛，局部肿胀迅速加剧，并有严重的全身中毒症状。军团病军团病是新出现的传染病。1976年首次在美国费城退伍军人军团会议上爆发流行。军团菌

4、喜欢潮湿，在自然界的水中就有，但含量较低，不会引起感染。军团病人对军团菌普遍易感，一旦吸入就有感染的可能，特别是老年人、体弱和吸烟者。军团病一年四季都会发生，以夏秋季较多，主要症状是乏力、肌肉酸痛、头痛、高热、干咳、恶心、呕吐、细菌可致胸膜炎、肺炎、肾功能损害甚至肾功能衰竭、休克死亡。【不良反应】1.消化道反应2.血栓性静脉炎：i.v其乳糖酸盐常见。3.肝脏损害：依托红霉素或乙琥红霉素易引起（转氨酶升高、肝肿大、胆汁郁积型黄疸），停药可恢复，肝功能不良者禁用。4、过敏反应5、其他：耳毒性、伪膜性肠炎、心

5、脏毒性等1.大环内酯类对下述哪类细菌无效( )A．革兰阳性菌B．革兰阴性菌C．大肠杆菌、变形杆菌D．军团菌E．衣原体和支原体2．不属于大环内酯类的药物是( )A．红霉素B．林可霉素C．乙酰螺旋霉素D．麦迪霉素E．阿奇霉素3．金葡菌引起的急慢性骨髓炎最佳选用( )A．阿莫西林B．红霉素C．头孢曲松D．克林霉素E．乙酰螺旋霉素4.对大环内酯类抗生素的描述，错误的是（　）Ａ．抗菌谱窄，比青霉素略广Ｂ．细菌对本类各药间有完全的交叉耐药性Ｃ．酯化衍生物可增加口服吸收Ｄ．不易透过血脑屏障Ｅ．口服主要不良反应为胃肠道

6、反应5.红霉素首选于哪种细菌感染（C）A.溶血链球菌B.金黄色葡萄球菌C.军团菌D.沙眼衣原体E.大肠杆菌6.青霉素G过敏的患者，革兰阳性菌感染时可选用（）A.链霉素B.头孢菌素C.红霉素D.氨苄青霉素E.多粘菌素7.红霉素首选用于（全）A.白喉带菌者B.支原体肺炎C.军团菌病D.空肠弯曲菌肠炎E.肺炎衣原体所致的婴儿肺炎8.红霉素的不良反应有（ABCE）A胃肠道反应B胆汁淤积性黄疸C血栓性静脉炎D肾损伤E偶见伪膜性肠炎9.阿齐霉素的特点是(全)A.对流感杆菌、肺炎支原体的抗菌活性高B.不易被胃酸破坏C

7、.生物利用度高D.t1/2延长E.不良反应较红霉素少见第四十章氨基糖苷类与多肽类抗生素天然氨基苷类链霉素(streptomycin)庆大霉素(gentamicin)卡那霉素(kanamycin)妥布霉素(tobramycin)西索米星(sisomicin)新霉素(neomycin)小诺米星(micronomicin)大观霉素(spectinomycin)半人工合成氨基苷类阿米卡星(amikacin)奈替米星(netilmicin)第一节氨基糖苷类氨基糖苷类抗生素(aminoglycosides)系从放线

8、菌培养液中提取的，由氨基糖分子与非糖部分的苷元结合而成的苷，故称氨基糖苷，对G—菌表现为杀菌作用，主要用于治疗G—菌引起的感染。第一节氨基糖苷类一、氨基糖苷类抗生素的共性性质稳定，有效期长，水溶性好。药物呈碱性，在碱性环境中作用较强，治疗尿路感染可碱化尿液增强疗效。抗菌谱广抗菌作用强，有杀菌作用与β-内酰胺类有协同作用，并可与多种抗生素联合应用有明显的抗生素后效应【体内过程】氨基糖苷类脂溶性小，在胃肠道不吸收或极少吸收(＜1％)。药物主要分