2013抗血小板药物专家共识解读_ppt课件

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1、2013抗血小板治疗中国专家共识解读邢台市第三医院1、抗血小板药物种类及药理作用2、在冠心病中应用3、在脑梗死中应用抗血小板药物种类及药理作用1．血栓素A2（TXA2）抑制剂：阿司匹林通过对环氧酶(COX)-l的作用直接抑制TXA2合成，抑制血小板黏附聚集活性。阿司匹林其他作用包括介导血小板抑制的嗜中性一氧化氮／环磷酸鸟苷以及参与各种凝血级联反应和纤溶过程。阿司匹林口服后吸收迅速、完全，服用后3h达峰值血药浓度。在胃内开始吸收，在小肠上段吸收大部分。阿司匹林以结合代谢物和游离水杨酸从肾脏排泄。嚼服阿司匹

2、林，起效快。抗血小板药物种类及药理作用2.二磷酸腺苷( ADP) P2Y12受体拮抗剂：ADP存在于血小板内的高密度颗粒中，与止血及血栓形成有关。人类血小板有3种不同ADP受体：P2Yl、P2Y12和P2Xl受体。其中P2Y12受体在血小板活化中最重要。P2Y12受体拮抗剂通过抑制P2Y12受体，干扰ADP介导的血小板活化。P2Y12受体拮抗剂有噻吩吡啶类和非噻吩吡啶类药物。抗血小板药物种类及药理作用噻吩吡啶类药物：噻氯匹定和氯吡格雷均是前体药物，需肝脏细胞色素P450酶代谢形成活性代谢物，与P2Y12

3、受体不可逆结合。噻氯匹定虽有较强抗血小板作用，但起效慢且有皮疹、白细胞减低等不良反应。其后研发出的氯毗格雷具有抗血栓强和快速起效的特性。抗血小板药物种类及药理作用氯吡格雷应用广泛，但由于受肝脏代谢酶基因多态性影响，部分患者氯吡格雷标准剂量无法获得满意疗效。普拉格雷也是噻吩吡啶类前体药物，需在肝脏代谢转变为活性产物发挥抗血小板效应，普拉格雷抗血小板效应强于也快于氯吡格雷，但其出血风险高于氯吡格雷。抗血小板药物种类及药理作用4．其他抗血小板药物：蛋白酶激活受体(prolease-activated rece

4、ptors，PAR)一1拈抗剂：尚处于研究中的Vorapaxar是PAR-1受体拮抗剂，目前的研究结果未显示Vorapaxar改善临床预后，且出血事件明显增加。西洛他唑的药理作用主要是抑制磷酸二酯酶活性使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)浓度上升，抑制血小板聚集，并可使血管平滑肌细胞内的cAMP浓度上升，使血管扩张，增加末梢动脉血流量。缺血性卒中和TIA的抗血小板治疗（一）非心源性卒中（二）心源性卒中（三）在卒中急性期应用（一）非心源性卒中专家建议(1)抗血小板药物优于口服抗凝药物。可选氯吡格雷( 75 m

5、g/d)或阿司匹林(75~150 mg/d)。对于高危患者，氯吡格雷优于阿司匹林。(2)考虑出血风险，不推荐常规使用阿司匹林联合氯吡格雷；但对于ACS或1年内冠状动脉内支架置入患者，应联合氯吡格雷(75 mg/d)和阿司匹林(100~ 300 mg/d)。证据建议阿司匹林剂量75~325 mg/d，增加剂量并不增加疗效反而增加出血风险。CAPRIE试验发现，在近期有心肌梗死、卒中和确诊外周动脉疾病的患者，服用氯吡格雷75 mg/d比阿司匹林325 mg/d有稍高的临床获益，显示在有更高危心脑血管病复发风

6、险患者氯毗格雷有明显优势。氯吡格雷比阿司匹林的缺血性事件相对风险降低8.7%(P=0.043)，总体安全性至少与中等剂量阿司匹林相当。证据合并糖尿病的患者，氯吡格雷较阿司匹林显著降低缺血事件率(P =0.042)。对比氯吡格雷和阿司匹林双联与阿司匹林单药的二级预防研究（CHARISMA和MATCH），均证实双联抗血小板治疗并未更多获益，但出血风险明显增加，提示氯吡格雷与阿司匹林双联抗血小板治疗不常规用于卒中和TIA的二级预防。二、心源性卒中1.心脏瓣膜病2．人工瓣膜置换后3．卵圆孔未闭( PFO)1．心

7、脏瓣膜病临床推荐：(1)合并风湿性二尖瓣病变的患者，无论是否合并心房颤动，不建议在抗凝基础上加抗血小板药物。(2)对已规范口服抗凝的风湿性二尖瓣病变的缺血性卒中或TIA患者，仍出现复发性栓塞事件时，可加用抗血小板治疗。(3)对有缺血性卒中或TIA病史的二尖瓣脱垂或二尖瓣钙化患者，可单用抗血小板治疗。证据二尖瓣脱垂在瓣膜病变中较常见，Framingham Heart研究证实二尖瓣脱垂增加卒中风险。一项美国印第安人队列研究证实二尖瓣环钙化为卒中高危因素。对这两类患者，尚缺乏抗凝证据，考虑抗凝的出血风险，建议

8、用抗血小板药物。2．人工瓣膜置换后临床推荐应用抗凝药物仍发生卒中而无出血高风险的患者，在华法林基础上可加阿司匹林100 mg/d，保持国际标准化比值( INR)2.0~3.0。证据一项随机对照研究将患者分别服用6个月不同剂量华法林与包括阿司匹林在内的2种不同的血小板抑制剂。与抗血小板治疗组比较，抗凝组血栓栓塞事件明显减少，但出血发生率更高。另一个临床试验表明，阿司匹林(100 mg/d)联合华法林(INR 2.0~3.0)的抗栓治疗效力明显