汪龙-抗肿瘤植物药与抗代谢药课件

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1、抗肿瘤植物药与抗代谢药专业：抗肿瘤药物带教老师：王慕华学员：汪龙文献阅读一一、抗肿瘤植物药抗肿瘤植物药分类分类来源药理作用代表药物长春碱类夹竹桃科植物长春花与微管蛋白结合，阻止微管装配，妨碍纺锤体形成长春新碱、长春地辛和长春瑞滨喜树碱类山茱萸目珙桐科乔木植物喜树抑制拓扑异构酶Ⅰ，引起DNA链断裂羟喜树碱、伊立替康和拓扑替康三尖杉生物碱类三尖杉属植物三尖杉、中华粗榧、海南粗榧抑制蛋白质合成的起始阶段三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱紫杉醇类红豆杉植物紫杉的树干和树皮促使微管装配，抑制微管解聚，形成稳定无功能微管紫杉醇和多西他赛鬼臼毒素衍生物小蘖科鬼属植物抑制拓扑

2、异构酶Ⅱ，引起DNA链断裂依托泊苷和替尼泊苷其他类冬凌草、姜科植物蓬莪术（莪术油）、牛儿苗科植物牛儿苗（老鹤草）/冬凌草、莪术油和老鹳草1、长春碱类药品名称适应症用法用量长春新碱用于治疗急性白血病、霍奇金病、恶性淋巴瘤，也用于乳腺癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、神经母细胞瘤等。临用前加氯化钠注射液适量使溶解，静脉注射，一次按体表面积1-1.4mg/m2，或按体重一次0.02-0.04mg/kg，一次量不超过2mg，每周一次，一疗程总量20mg；长春地辛对非小细胞肺癌、小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及恶性黑色素瘤等恶性肿瘤有效。单一用药每次3mg/

3、m2，每周一次，联合化疗时剂量酌减。通常连续用药4-6次完成疗程。生理盐水溶解后缓慢静脉注射，亦可溶于5%葡萄糖注射液500ml～1000ml中缓慢静脉滴注(6～12小时)。长春瑞滨适用于非小细胞肺癌、乳腺癌患者。一般25-30mg/m2。药物必须溶于生理盐水，于短时间内（15-20分钟）静脉输入，然后静滴生理盐水冲洗静脉。不良反应：1、长春新碱对神经系统及注射局部正常组织刺激性大，限制了其在临床上的使用。其骨髓抑制程度在长春碱类诸药中最轻。2、长春地辛神经毒性反应介于长春碱与长春新碱之间。主要表现为肌肉疼痛、肌无力。胃肠道反应表现为恶心、呕吐、腹泻

4、、口腔炎。骨髓抑制主要表现为白细胞减少，对血小板影响不明显。3、长春瑞滨引起的不良反应主要表现为骨髓抑制、白细胞下降，另有贫血和由药物注射引起的局部的皮肤刺激及静脉炎等。胃肠道反应、外周神经毒性及脱发发生率均较长春新碱低。4、神经系统毒性，较易引起外周神经症状，如足趾麻木、腱反射迟钝或消失，外周神经炎等。一般指（趾）端麻木可不停药，如出现末梢感觉消失则为停药指征，以避免发生运动性神经病。注意事项：1、静脉滴注时应小心,防止药液外漏,以免药液漏出血管外造成疼痛、皮肤坏死、溃疡。一旦出现应立刻冷敷,并用普鲁卡因封闭。防止药液溅入眼内，一旦发生应立即用大量

5、生理盐水冲洗，以后应该用地塞米松眼膏保护。2、长春新碱、长春瑞滨为强刺激性药物，临床上多采用快速的静脉冲入法给药（15～20分钟），以减轻药物对静脉壁的刺激。3、长春新碱注入静脉时避免日光直接照射，使用本品可使血钾、血及尿的尿酸升高（长春地辛亦可致），对诊断造成干扰。2、喜树碱类药品名称适应症用法用量羟喜树碱用于原发性肝癌、胃癌、头颈部癌、膀胱癌及直肠癌。静脉注射每次10～30mg，以氯化钠注射液稀释后静脉注射，每日1次，每周3次，6～8周为一个疗程，联合用药本品剂量可适当减少。膀胱灌注胸腹腔注射伊立替康适用于晚期大肠癌患者的治疗：与5-氟尿嘧啶和亚

6、叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者；作为单一用药，治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。本品推荐剂量为350mg/m2，用5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液稀释后，静脉滴注30-90分钟，每三周一次。拓扑替康对于一线化疗失败的，采用盐酸拓扑替康+顺铂二线治疗，但不能耐受静脉给药的广泛期小细胞肺癌患者，可试用本品与顺铂联合治疗。推荐剂量为1.2mg／m2，静脉输注30分钟，持续5天，21天为一疗程，用无菌注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品，用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉输注。不良反应：1、喜树碱主要为泌尿系统反应，多在用

7、到一个疗程累积到100-140mg时出现。胃肠道反应重者可出现肠麻痹和电解质紊乱，骨髓抑制较轻。2、伊立替康的剂量限制性毒性包括中性粒细胞减少和迟发性腹泻。迟发性腹泻定义为给药24h后发生的腹泻，可能与其对消化道粘膜上皮的细胞毒作用，导致小肠吸收水、电解质障碍及小肠液过度分泌有关。腹泻发生后以大剂量洛哌丁胺进行治疗。3、拓扑替康最常见的剂量限制性毒性反应为骨髓抑制，主要是中性粒细胞减少。另有国外口服给药和静脉给药临床研究表明，口服给药的血液学毒性III-IV级中性粒细胞减少的发生率较静脉给药低，非血液学毒性呕吐、腹泻、脱发可能较静脉给药多见。注意事项

8、：1、羟喜树碱不宜用葡萄糖液稀释,为避免膀胱刺激及血尿发生，用药期间应鼓励患者多饮水。2、使用盐酸伊立替康的