从药理学看厄他培南课件

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1、碳氢酶烯，爱恨情仇305医院呼吸内科刘勇谋药理消化链球菌属等革兰阳性菌群革兰阳性菌群金黄色葡萄球菌,肺炎链球菌等肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌等革兰阴性菌群脆弱类杆菌属等革兰阴性菌群细菌需氧菌4th头孢霉素,3rd头孢霉素,MRSA喹诺酮VCM,LZDetc从重度感染的降阶梯治疗来看初始治疗药物的定位碳青霉烯类药物厌氧菌Antianaerobs监制：昭和大学医学部临床感染症学教授二木芳人先生碳青霉烯类的分类特点药物第一类对非发酵G-杆菌作用有限，适用于复杂性或产ESBL肠杆菌所致社区获得性感染厄他培南第二类对包括非发酵G-杆菌在内的绝大多数致病菌均有效，适用于医

2、院获得性感染亚胺培南美罗培南比阿培南帕尼培南多利培南（未在中国上市）第三类除第二类的菌谱以外尚对MRSA有效CS-023（tomopenem,未上市）1.ShahPMJAC2003;52:538-542SchurekKNExpertRevAntiinfectTher2007;5:185-198KatternJNClinMicrobiolInfect2008;14:1102-1111NicolauDPExpertOpinPharmather2008;9:23-37#MIC值亚胺培南美罗培南比阿培南厄他培南帕尼培南金葡菌、链球菌++++++++++肠球菌(粪肠

3、球菌)+++++++厌氧菌++++++++++肠杆菌+++++++++产AmpC/ESBLG-菌++++++++ND铜绿假单胞菌/不动杆菌+++﹣﹣碳青霉烯类的比较:体外抗菌谱碳青霉烯的基本概念-具有强效、广谱、耐酶三重优势（一）woodward的构想和研发哈佛大学woodward教授提出把青霉素类与头孢菌素类的母核融合在一个母核中，从而具有强、广、耐三重优势，首先上市的亚胺培南呈现更耐酶、更广谱、更强效三重优势，具有里程碑的巨大意义。头孢烯（Cefem）青霉烯（Penem）碳青霉烯（Carbapenem）碳青霉烯（Carbapenem）青霉烷（P

4、enam）7碳青霉烯的结构三优化优化母核结合了青霉素5元环和头孢烯的共轭双键，碳青霉烯强力的抗菌活性，取决于环的张力和邻位双键的双重活化影响。把S原子换成C原子，键角变小（从120°变成108°）使二氢吡咯环形成平面结构。优化桥头H的反式结构6位β-H与桥头5位α-H呈反式构型（头孢菌素等）都是顺式α构型从而能给靶位提供更佳结合部位，而同时赋予对β-内酰胺酶的稳定性。并对β-内酰胺酶有抑制作用。优化4位和2位的侧链-羟乙基侧链提高对-内酰胺酶的稳定性，并有抑制作用。碱性烷基硫醚侧链（包括脒乙基硫醚和吡咯乙基硫醚侧链两类）提高对G-杆菌的作用。-内酰胺

5、环碳青霉烯环碳原子键角108°硫原子键角120°碳青霉烯具有更耐酶、更广谱、更强效的三重优势碳青霉烯囊括了青霉素类、头孢烯类、头霉烯类三类的优势。从G+/G-，厌氧/需氧，杆菌/球菌具有更广的抗菌谱碳青霉烯类更耐酶优势一、肠杆菌科细菌耐药率（%）抗菌药物肠杆菌科细菌（35788株）亚胺培南5.3美罗培南5.4厄他培南5.4阿米卡星5.5TZP7.4CSL9.1头孢他啶27.4头孢吡肟22.8庆大霉素33.6环丙沙星38.6CHINET耐药检测2014年仅供医学专业人士参考碳青霉烯类更耐酶优势二、肠杆菌科细菌耐药率（%）抗菌药物大肠埃希菌（16511）克雷伯

6、菌（11308）变形杆菌（1732）肠杆菌属（3418）亚胺培南0.910.51.54.5美罗培南1.013.42.13.3厄他培南1.210.93.37.7阿米卡星4.09.04.53.3TZP3.413.91.69.5CSL5.416.12.98.9头孢他啶28.829.17.332.8头孢吡肟28.122.69.112.8头孢西丁13.612.12.591.3磷霉素7.3---CHINET耐药检测2014年碳青霉烯类更耐酶优势三、肠杆菌科细菌和不发酵糖G-杆菌的耐药率（%）抗菌药物肠杆菌科（35788）不发酵糖菌（19967）亚胺培南5.347.5美

7、罗培南5.444.1厄他培南5.4-阿米卡星5.529.3TZP7.438.9CSL9.127.2头孢他啶27.442.8头孢吡肟22.844.5庆大霉素33.6-环丙沙星38.640.9CHINET耐药检测2014年碳青霉烯类更耐酶优势四、产与非产ESBLs大肠埃希菌的耐药率（%）抗菌药物耐药率耐药率产ESBL(9210株)非产ESBL(7301株)亚胺培南0.61.3美罗培南0.61.3厄他培南1.01.5TZP3.63.2阿米卡星5.42.1CSL7.42.8头孢他啶44.58.6头孢吡肟44.57.2庆大霉素54.336.7环丙沙星71.442.7

8、13碳青霉烯类更耐酶五、G-菌β-内酰胺酶14一、厄他培南是美罗培