安博维基础幻灯片

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1、安博维(厄贝沙坦)Aprovel(Irbesartan)高血压治疗的新标准：发挥最大疗效而不牺牲良好耐受性血管紧张素II受体拮抗剂的作用机制血管紧张素原血管紧张素I血管紧张素IIAT2受体AT1受体其它AT受体缓激肽失活多肽血管扩张减缓增生和疾病进展ACE抑制剂替代通路血管紧张素II受体拮抗剂??血管紧张素II受体拮抗剂:药理学比较Avapro(irbesartan)USProductInformation,1999.Cozaar(losartanpotassium)USProductInformation,1999.Diovan(valsartan)USPr

2、oductInformation,1999.Atacand(candesartancilexetil)USProductInformation,1999.Micardis(telmisartan)USProductInformation,1999Teveten(eprosartanmesylate)USProductInformation,1999化合物(活性代谢产物)半衰期，小时分布容积安博维氯沙坦(EXP3174)缬沙坦Candesartan11-152(6-9)6953-93L34L(12L)17L0.13L/kg生物利用度%60-8033~2515食物作用

3、无很小↓40%-50%NoneTelmisartan24500L42~58Minimal↓6%Eprosartan5~9NA13↓25%正常(>75)轻中度(30-74)严重(<30)血液透析肌酐清除率(mL/min/1.73m2)第8天剂量校正的AUC*(g.h/mL)302520151050*安博维每天100或300mg(血液透析患者).p=NS.SicaDAetal.ClinPharmacolTher.1997;62:610-618.安博维在肾脏受损患者中的药代动力学肝硬化健康人第7天AUC(g.h/mL)肝硬化健康人第7天Cmax(g/mL)50

4、403020100n=10例/组。p=NS。MarinoMRetal.JClinPharmacol.1998;38:347-356.安博维在肝脏受损患者中稳态时的药代动力学543210第8周每小时动态舒张压的变化FogariRetal.JHypertens.1997;15:1511-1518.安慰剂(n=44)厄贝沙坦75mgbid(n=57)厄贝沙坦150mgqd(n=47)1009590858075701357911131517192123服药后（小时）舒张压(mmHg)0-1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11SeDBP从基线的变化值(mmHg)安慰

5、剂(n=539)75(n=277)150(n=357)300(n=216)厄贝沙坦(mg/天)厄贝沙坦单药治疗的剂量反应Manin抰VeldAJ.JHypertens.1997;15(suppl7):S27-S33.安博维:剂量反应和耐受性安慰剂对照试验汇总结果。*谷值坐位舒张压<90mmHg或从基线下降≥10mmHg。Manin抰VeldAJ.JHypertens.1997;15(suppl7):S27-S33.总的治疗反应率*%7060504030200(n=539)(n=277)(n=357)(n=216)安博维(mg/天)安慰剂75150300扣除安

6、慰剂作用的不良反应(%病例数)-30-25-20-15-10-50(n=641)(n=297)(n=516)(n=282)110105100959085807570坐位舒张压(mmHg)月基线值(n=171)2(n=165)6(n=161)12(n=152)22%联合用药治疗后正常9%未正常69%单药治疗正常安博维的长期疗效PouleurHG.AmJHypertens.1997;10(part2):318S-324S.安慰剂(n=641)安博维(n=1965)246810%病人0头痛头晕疲乏水肿咳嗽性功能障碍忧郁失眠安慰剂对照临床试验中的药物不良事件9个安慰

7、剂对照研究的汇总资料PouleurHG.AmJHypertens.1997;10(part2):318S-324S.停药不良事件差于安慰剂(%)优于安慰剂(%)1512963-3-6-9-12-1575mg150mg300mg扣除安慰剂作用的不良事件和不同剂量安博维的停药率PouleurHG.AmJHypertens.1997;10(part2):318S-324S.AIIRAs对血管紧张素II抑制作用的比较研究目的：比较安博维、缬沙坦、氯沙坦对外源性血管紧张素II作用的抑制能力研究设计在健康志愿者中的双盲、随机、交叉研究。评定对血管紧张素II抑制作用的方法外源性

8、血管紧张素