呼吸内科化疗方案的选择（讲课）ppt课件

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1、肺癌的化疗与方案选择肺癌-1肿瘤细胞增殖动力学增殖细胞群：不断按指数分裂增殖的肿瘤细胞---化疗靶位点非增殖细胞群：G0期细胞---肿瘤复发的重要原因终细胞-----无重要意义肿瘤的增殖比(GF)：增殖细胞/（增殖细胞+非增殖细胞）--早期化疗联合化疗的理论基础肺癌-2肿瘤细胞增殖动力学----图解G2期无须化疗S期M期G1期增殖部分非增殖部分（对化疗敏感）（对化疗不敏感）终细胞（无增殖能力）G0细胞（修止细胞）细胞死亡肺癌-3抗肿瘤药物与细胞周期的关系药物类别靶细胞靶位点时相药理特点临床应用特点CCSA增殖期细胞干扰DNA

2、S期时间依赖性持续小剂量给药（抗代谢合成M期植物类）CCNSA各时相细胞DNA本身无时相剂量依赖性大剂量间歇给药（烷化剂抗癌抗生素）肺癌-4抗癌药物作用原理及分类--烷化剂类别作用靶点作用时相作用机理代表药物烷化剂氮芥类DNA分子本身CCNSA(G1、M期作用强)DNA双链内交联环磷酰胺、异环磷酰胺、氮芥、消瘤芥乙烯亚胺类DNA分子本身CCNSA通过乙烯亚胺基抑制DNA合成噻替哌亚硝脂类DNA分子本身CCNSADNA烷化作用卡氮芥、甲环亚硝胺磺酸脂类DNA分子本身CCNSA与DNA双链交链白消安环氧化物DNA分子CCNSAD

3、NA烷化二溴甘露醇肺癌-5抗癌药作用原理及分类-抗肿瘤抗生素类别作用靶点作用时相作用机理代表药物抗肿瘤抗生素蒽环类DNA分子作用于各期（S和G1期最敏感）嵌合于DNA碱基对之间阿霉素、表阿霉素放线菌素类DNA分子作用于各期抑制RNA合成放线菌素D博来霉素类DNA分子作用于各期（G2期最敏感）引起DNA链断裂博来霉素丝裂霉素类DNA分子作用于各期（G1和S1期最敏感）与DNA形成交联丝裂霉素光辉霉素类DNA分子作用于各期与DNA形成复合物、抑制RNA合成光辉霉素肺癌-6抗癌药物作用原理及分类--其它类别作用靶点作用时相作用机理

4、代表药物其它影响肿瘤细胞增殖三苯氧胺、甲地孕酮等铂类DNACCNSADNA分子交联顺铂、卡铂、草酸铂激素类激素受体肺癌-9肺癌化疗常用药物简介环磷酰胺（Cyclophosphamide，CTX）1、药理作用：CTX为氮芥衍生物，作用机理与氮芥相似，为CCNSA。在体外CTX无活性，在体内经肝脏微粒体混合功能氧化酶活化后，产生具有烷化活性的磷酰胺氮芥，发挥细胞毒作用。2、用法：500-1000mg/m2加入生理盐水静滴或输液器滴管冲入。每周一次，连用二次。3、不良反应：骨髓抑制、消化道反应、脱发、皮肤色素沉着、出血性膀胱炎，大

5、剂量可致心肌炎。4、临床应用特点：CTX抗瘤谱广，有效率高，提高剂量强度可以增加疗效。但大剂量时应注意膀胱炎、心肌炎等，可与尿路保护剂合用。肺癌-10异环磷酰胺（匹服平）（Ifosphamide，IFO）1、药理作用：需经肝药酶活化生成异磷酰胺氮芥而发挥作用，作用机制与氮芥相同。IFO在肝脏代谢过程中较CTX慢，其疗效与在一定浓度下所持续的时间相关，分次给药可获得更好的生物效应。2、用法：1.2-2.0g/m2溶于生理盐水1000ml静滴3-4小时，每日1次，连续3-5日。用药时，使用尿路保护剂（美司钠Mesna），其一日剂

6、量为IFO一日量的60%，分别于0、3、6小时各静脉冲入。3、不良反应：同CTX。此外还有神经系统毒性，尤其在剂量过高、肾功能不全和既往用过顺铂者易发生。4、临床应用特点：常用于NSCLC一线治疗和SCLC的二线治疗。为减轻尿路损伤，须与尿路保护剂合用。肺癌-11阿霉素（Adriamycin，ADM）；表阿霉素（Epirubicin，EPI）；吡喃阿霉素（Pirarubicin，THP）1、药理作用：ADM、EPI、THP均属于蒽环类，主要作用机理是使DNA键裂解，阻止DNA和RNA合成。它们属于CCNSA药物，但对S期细胞

7、最为敏感。2、用法：ADM：单药每次50-60mg/m2，间隔3周；联合用药每次40mg/m2，间隔3周。EPI：40-50mg/m2，连续2日，3周重复。THP：30-40mg/m2，3周重复。3、不良反应：主要为心脏毒性、骨髓抑制、消化道反应等。尤其是心脏毒性，当ADM累积剂量达400mg/m2时极易发生，但EPI和THP的心脏毒性较ADM低。4、临床应用特点：对肺鳞癌和肺小细胞癌疗效较好，不易透过血脑屏障。由于其心脏毒性作用，故在存在心脏病病史或行纵隔放疗者中慎用。肺癌-12顺铂（Cisplatin，DDP）1、药理作

8、用：DDP属第一代铂类抗癌药物。为CCNSA药物，可和DNA的碱基结合，使DNA分子链内和链间交叉键，失去功能不能复制。此外，近年来人们认为DDP还可诱导细胞调亡。2、用法：（1）一般剂量：30mg/m2，每日1次，连续3天。可适当水化利尿（先静点生理盐水300ml，再将DDP加入200m