抗癫痫及抗惊厥药antiepileptic and 课件

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1、第十六章抗癫痫及抗惊厥药AntiepilepticandAnticonvulsant制作:肖逸目的要求: 了解常用抗癫痫药作用原理、特点,及临床应用。 熟悉苯妥英钠、卡马西平等药的主要特点及临床应用。一、抗癫痫药:癫痫:局部病灶异常放电;临床分类;发病可能与中枢抑制性和兴奋性神经递质间平衡失调有关;减少病灶异常放电或阻止其扩散是本类药基本作用方式。(一)常用抗癫痫药:苯妥英钠(phenytionsodium)【体内过程】特点: 1.口服吸收慢而不规则;疗效缓慢。 2.血浆蛋白结合率高—药物相互作用。3.代谢

2、具“饱和性”、药酶诱导与药酶抑制剂的影响。4.代谢个体差异大。【作用机制】作用机制:稳定神经细胞膜;抑制钙调素激酶活性;增强GABA功能;选择性高、阻止病灶异常放电扩散。 【临床应用】抗癫痫:大发作首选,小发作无效。 对三叉、坐骨和舌咽神经痛有一定疗效。抗心律失常。【不良反应】1.局部刺激2.齿龈增生3.神经系统:精神紊乱、昏迷等。 4.血液系统:巨幼红细胞性贫血等。 5.骨骼系统:佝偻病、骨软化症等。 6.过敏反应:粒细胞减少、再障等。 7.骤停药可诱发癫痫持续状态。丙戊酸钠(valproatesodiu

3、m)宜小发作;大发作不及苯妥英和苯巴比妥。作用机制:阻止异常放电扩散。 可能与抑制电压敏感性Na+、Ca2+通道或与增强脑内GABA功能有关。消化道、神经系统、肝脏影响;致畸。苯巴比妥高效、速效、低毒,作用快;大发作首选;用于癫痫持续状态;小发作疗效差;连续用药常出现嗜睡、精神萎靡等副作用。阻止异常放电扩散、抑制病灶异常放电。机制:增强GABA效应;抑制Na+、Ca2+通道。地西泮与氯硝西泮作用机制:增强GABA抑制功能。地西泮:癫痫持续状态首选药。氯硝西泮:小发作和肌阵挛性发作。乙琥胺主要用于小发作,大发

4、作无效。 作用机制:可能与增强GABA作用和抑制Ca2+通道有关。 不良反应少;偶见粒细胞减少、红斑狼疮和再障等,注意检查血象。卡马西平(carbamazepine)精神运动性发作疗效优、大发作有效,尤适于伴精神症状的癫痫。 抗神经痛:三叉和舌咽神经痛。作用机制:增强GABA作用、阻滞Na+通道。不良反应:嗜睡、共济失调、精神错乱等;粒细胞缺乏、血小板减少、再障等。其它抗癫痫药:扑米酮 拉莫三嗪 托吡酯 氟桂利嗪 抗痫灵等(二)抗癫痫药应用原则:1.药物选择:根据发作类型选择药物。 2.用法:单药、联合用药

5、;换药原则。 3.剂量:小剂量开始,加量不能过急。 4.长期治疗:无根治效果,避免复发。 5.定期检查:血象、肝肾功等;注意致畸。二、抗惊厥药:除巴比妥类、水合氯醛和地西泮外,注射硫酸镁可抗惊厥。硫酸镁作用与给药途径:口服、肌注、静脉。【作用及应用】泻下及利胆;抗惊厥和降压。Mg2+、Ca2+竞争:神经末梢乙酰胆碱释放减少并降低肌肉对神经冲动的敏感性。可抑制中枢及松弛骨骼肌,缓解子痫、破伤风等的惊厥。 不良反应:高血Mg2+→呼吸抑制、血压剧降以至死亡,控制剂量和速度。 中毒→钙剂对抗。END!前一章下一章

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