中枢神经之抗精神失常药

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1、Pharmacology药理学江西医学院上饶分院药理教研室第四章中枢神经之抗精神失常药1、精神：指心理活动，它包括感觉、思维、情感、意志、行为和语言等基本过程。2、精神失常：是一类由多种原因引起的精神活动障碍的疾病。包括：B躁狂症表现为情绪高涨，思维亢进，联想丰富，语言增多等。治疗以碳酸锂为代表。C抑郁症表现为情绪低落，语言减少，消极厌世，甚至企图自杀。治疗以丙咪嗪为代表。D焦虑症表现为紧张、焦虑、心悸、出冷汗、震颤及睡眠障碍等。治疗以安定为代表。A精神分裂症以思维障碍、情感障碍为最常见，临床表现为病人思维缺乏逻辑性，语言不连贯，还出现各种幻觉

2、、妄想。治疗以氯丙嗪为代表。总称为情感性精神病3、抗精神失常药：能够治疗精神失常的药物。根据临床用途，分四类：抗精神病药、抗躁狂症药、抗抑郁症药及抗焦虑症药。①中脑-边缘系统通路;②中脑-皮质通路:与精神、情绪、行为活动有关；③黑质-纹状体通路:控制锥体外系运动功能，协调肌肉的随意运动；④下丘脑-垂体通路:与调控下丘脑垂体前叶激素分泌有关。脑内4条ＤＡ能神经通路：第一节抗精神病药1、定义：在清醒状态下能消除精神病人幻觉、妄想、躁狂等症状的药物。2、分类：根据化学结构的不同，可将其分为：（1）吩噻嗪类，如氯丙嗪；（2）硫杂蒽类，如氯普噻吨；（3）

3、丁酰苯类，如氟哌啶醇；（4）其他类药，如氯氮平。一、吩噻嗪类氯丙嗪（Chlorpromazine）又称冬眠灵（Wintermin）【体内过程】（1）口服吸收不规则,2-4h达峰；（2）脂溶性高,易透过血脑屏障,丘脑、海马等部位浓度高；（3）主要经肝药酶代谢；（4）原形物及代谢物由肾排。(1)安定作用：感情淡漠，对周围事物不感兴趣，在安静环境中易诱导入睡，但易觉醒。易产生耐受性。【药理作用】主要是阻断DA-R，还可阻断α-R和Ｍ-R。1.对中枢神经系统的作用机理：与阻断α1-R和H1-R有关。(2)抗精神病作用：可消除幻觉、妄想、躁狂等症状，生活

4、自理，恢复理智。需长期服药，无耐受性。病因：与大脑内DA能神经功能过强有关，使DA-R中D2Ｒ密度过高，DA与D2Ｒ结合产生兴奋Ｒ作用。[机理]氯丙嗪能选择性阻断中脑—皮质和中脑—边缘系统通路中D2Ｒ而发挥抗精神病作用。氯丙嗪是D2-R的阻断剂。(3)镇吐作用：有强大的镇吐作用。但对晕动病（晕车、晕船）引起的呕吐无效。作用特点：（1）小剂量能选择性抑制延脑催吐化学感受区（CTZ）的D2-R。（2）大剂量直接抑制呕吐中枢。(4)影响体温调节：抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，体温随环境温度的变化而升降。特点：对正常或发热的体温均可降低，在低

5、温环境（如冰敷）下，可使体温降至34℃左右。(5)加强中枢抑制药的作用：氯丙嗪可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作用。合用时，应适当减少后者的用量。2．自主神经系统的影响(1)α-R阻断作用：降低血压。机理：①阻断α-R，翻转AD的升压效应；②抑制血管运动中枢；③直接扩张血管。Q&A：氯丙嗪引起的血压降低能否用AD升压？(2)阻断M-R作用：大剂量出现口干、便秘、视力模糊、心动过速及尿潴留等不良反应。3．内分泌系统的影响氯丙嗪阻断下丘脑垂体通路的D2受体，使垂体内分泌的调节受到抑制。抑制催乳素抑制因子--催乳素分泌增加促性腺激素释放促皮质

6、激素（ACTH）生长素分泌机理：下丘脑-垂体通路的DA-R。【临床用途】1.各型的精神分裂症：有效率约70%以上，不能根治。对精神病患者，该药不产生耐受性。3.各种疾病及药物（除晕动症外）引起的呕吐和顽固性呃逆。2.躁狂症：可消除兴奋、紧张、妄想、幻觉等症状。氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂。具有镇静、催眠、降温、抗休克作用。用于高热惊厥、感染性休克及严重感染辅助治疗。临床上配合物理降温（如冰浴等），用于低温麻醉。4.人工冬眠及低温麻醉5.神经官能症：小剂量可治疗神经官能症。【不良反应】1、一般反应：2、锥体外系反应：长期大量使用氯丙嗪时最常

7、见的副作用。嗜睡、困倦、视物模糊、口干、鼻塞、心悸、便秘、尿潴留、体位性低血压①帕金森氏综合征。最为多见，表现为肌肉震颤、肌张力增高、表情呆板（面具脸）、动作迟缓等；②急性肌张力障碍。表现为口舌、面、颈部大幅度怪异动作。③静坐不能：出现坐立不安，反复徘徊。④迟发性运动障碍：表现为不自主的呆板运动（吸吮、舐舌、咀嚼等）及四肢舞蹈动作，停药后不消失。机理：阻断黑质一纹状体通路的D2受体。3、过敏反应：皮疹、皮炎、肝损害、粒细胞减少。4、内分泌障碍：长期用药可见乳房增大、泌乳、排卵延迟、月经不调或停闭、儿童生长迟缓等。【禁忌症】有癫痫史者禁用昏迷者（

8、特别是应用中枢抑制药后）禁用严重肝功能损害者禁用二、丁酰苯胺类氟哌啶醇（氟哌丁苯）为第二代。【特点】：1.抗精神病作用比氯丙嗪强50倍；2.锥体外系反