抗真菌结核病药PPT课件

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1、抗真菌药1抗真菌药抗真菌药（antifungalagents）是指具有抑制生长或繁殖或杀死真菌的药物。真菌感染有浅部真菌感染－－－各种癣菌和深部真菌感染－－－白色念珠菌和新型隐球菌。2各种癣菌新型隐球菌白色念珠菌真菌所致疾病与常用药物灰黄霉素制霉菌素特比萘芬咪康唑两性霉素B咪唑类三唑类浅部真菌病头癣体癣指甲癣深部真菌病脑膜炎肺炎心内膜炎34分类抗生素类：两性霉素B唑类：酮康唑丙烯胺类：特比萘酚嘧啶类：氟胞嘧啶5一、抗生素类抗真菌药两性霉素B（amphotericinB，庐山霉素）〔作用及机制〕广谱的抗真菌药。选择性地与真菌细胞中的麦角固醇结

2、合改变膜通透性真菌细胞内物质外渗。细菌细胞膜不含类固醇，故无作用；6哺乳动物红细胞、肾小管上皮细胞的浆膜含有类固醇溶血、肾脏损害等。对真菌的亲和力>哺乳动物。7〔临床应用〕静滴用于治疗深部真菌感染-首选。口服用于肠道真菌感染。局部治疗浅表真菌感染（手、足癣等）。8制霉菌素nystatin抗真菌作用及机制同两性霉素B。¤主要局部外用治疗皮肤、粘膜浅表真菌感染。¤口服仅适于肠道白色念珠菌感染，有胃肠道反应。¤注射毒性大，不宜注射。9灰黄霉素grifulvin杀灭生长旺盛的和抑制静止状态的皮肤癣菌，对深部真菌无效。沉积在皮肤、毛发和指、趾甲

3、的角蛋白前体细胞中，干扰真菌微管蛋白聚合，抑制有丝分裂；与鸟嘌呤竞争进入DNA分子中，干扰细胞DNA合成。治疗各种皮肤癣菌，头癣疗效>甲癣。治疗需时间长，毒性大，现已少用。10二、唑类抗真菌药分为咪唑类和三唑类。干扰真菌细胞中麦角固醇的生物合成细胞膜缺损通透性真菌死亡。唑类通过抑制细胞色素P450的功能而使麦角固醇合成障碍，其中三唑类对人的细胞色素P450亲和力低，毒性小。前景好。11酮康唑ketoconazole广谱口服深部、皮下及浅表真菌感染不良反应常见胃肠道刺激症状，皮疹、头晕、畏光等。偶见肝毒性和内分泌异常咪康唑广谱局部应用

4、治疗阴道、皮肤、指甲的真菌感染。12伊曲康唑itraconazole抗真菌活性强于酮康唑5～100倍，是治疗罕见真菌（组织胞浆菌、芽生菌）感染的首选药。氟康唑fluconazole抗真菌活性强于酮康唑5～20倍，是治疗艾滋病隐球菌性脑膜炎的首选药。13三、丙烯胺类抗真菌药选择性的抑制角鲨烯环化酶，从而抑制麦角固醇的合成特比萘芬terbinafine外用或口服治疗甲癣等浅表真菌感染。14氟胞嘧啶flucytosine影响真菌的DNA和蛋白质合成。用于隐球菌、念珠菌和着色霉菌感染，疗效弱于两性霉素B。四、其他15抗病毒药阿昔洛韦aciclovi

5、r选择性的抑制DNA聚合酶Ⅰ型和Ⅱ型单纯疱疹病毒感染的首选。齐多夫定zidovudine逆转录酶的抑制剂。联合用药，治疗艾滋病和重症艾滋病的相关症候群利巴韦林ribavirin广谱，对多种RNA和DNA病毒有效16抗结核病药17第一节抗结核病药结核病是由结核分枝杆菌引起的慢性传染病，可累及全身各个器官和组织，如肺、肾、脑及其他结核感染，其中以肺结核最多见。18肺结核的好发部位及传染途径19Mycobacteriumtuberculosis20由于对多种药物具耐药性致病菌的出现及AIDS全球流行。结核分枝杆菌、鸟-胞内分枝杆菌引起的感染明显增

6、加。分枝杆菌感染的治疗显得更为重要和迫切。21抗结核病药(antituberculosisagents)分为两大类:第一线药物:疗效高，不良反应少，患者较易接受。异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素和吡嗪酰胺。大多数结核病人用一线药物可以治愈。22二线药物:对氨基水杨酸、乙硫异烟胺等；抗菌作用弱或毒性较大，主要用于对第一线抗结核药产生耐药性时的替换治疗。23一、常用抗结核病药异烟肼isoniazid(雷米封，rimifon)INH为异烟酸的酰肼类化合物，性质稳定，易溶于水。其疗效高，毒性小，口服方便，价廉，是抗结核病的首选药。24【抗菌机制】异

7、烟肼是前体药，被分枝杆菌的过氧化氢-过氧化酶激活，成为活性型异烟肼。活性型异烟肼通过共价键与细胞的β-酮脂酰载体蛋白合成酶形成复合体，抑制细菌分枝杆菌酸的合成。分枝菌酸为分枝杆菌细胞壁的重要组成部分。只存在于分枝杆菌中，故异烟肼对结核杆菌具高度选择性，而对其他细菌无作用。25抑制分枝菌酸（mycolicacid）的合成，使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。26【抗菌作用】异烟肼对结核杆菌具有高度选择性，抗菌力强(MIC为0.025~0.05μg/ml)，易穿透入细胞内，对静止期细菌有抑制作用，对繁殖期细菌有杀菌作用。单用时结核杆菌易产生

8、耐药性，但与其他抗结核药无交叉耐药性。与其他抗结核病药联用可延缓耐药性产生，并使疗效增强。27【药动学】口服吸收快而完全，1~2h后血药浓度达高峰。吸收后广泛分布于各种体液及细胞