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1、合贝爽（地尔硫卓）注射剂的临床应用新疆医科大学第一附属医院心脏中心买苏木·马合木提关于钙通道阻滞剂(CCB)CCB类的分子式硝苯地平氨氯地平NSOCH2CH2N(CH3)2OCH3OHHOMe地尔硫卓（Herbesser）苯丙氮卓维拉帕米苯烷基胺二氢吡啶非二氢吡啶类二氢吡啶类还包括尼卡地平,巴尼地平,尼伐地平,尼索地平,尼群地平,马尼地平,贝尼地平,非洛地平,依福地平,西尼地平,阿雷地平等二氢吡啶类分类特性产品二氢吡啶类・强大的血管减压效果・主要用于抗高血压的治疗・心率：反射性增快硝苯地平,尼卡地平,尼伐地平,马尼地平,氨氯地平等苯烷基胺类・血管减压效果不强・主要用于治
2、疗快速性心律失常・心率：减慢维拉帕米苯丙氮卓类・居于二氢吡啶类和苯烷基胺类之间・主要用于抗高血压和心律失常的治疗・心率：减慢合贝爽（地尔硫卓）CCB的分类和特性血管减压的效果=>抗高血压刺激信号传导的效果=>抗心律失常中间类型=>抗高血压、抗心律失常CCB的作用机制钙离子内流引起了血管和肌肉的收缩，产生了心脏刺激（交感神经）和传导(房室结)・CCB通过与细胞壁的钙通道结合抑制钙离子从细胞外流入细胞内。*CCB的选择性:血管>>心肌(收缩)Ca2+CCB肌浆网L型钙通道Ca2+pompCa2+收缩Ca2+肌动蛋白与球蛋白血管平滑肌电压的灵敏度依赖>受体依赖每种CCB的钙通
3、道结合位置BTZ(合贝爽)DHP(硝苯地平)PAA(维拉帕米)L型的钙通道*钙通道按结构和位置分类可分为L,T,N,P,QandR型.*L型钙通道包括α1、α2、β、δ、γ五种亚基*CCB与L型钙通道的α1亚基结合，抑制了钙离子内流.钙离子浅深稳定合贝爽非二氢吡啶类钙通道阻滞剂简要概述关于钙通道阻滞剂(CCB)合贝爽的药理作用1.抑制平滑肌细胞Ca内流冠脉血管末梢血管2.抑制心肌细胞Ca内流冠脉血管扩张末梢血管扩张降低心率抑制心肌耗氧量抑制Ca内流高血压心绞痛延长房室结传导3.抑制窦房结、房室结心律失常合贝爽和二氢吡啶类的区别1.心脏相关药理作用①心率②心内膜血流①心率
4、高血压患者心率与死亡率的相关性-弗莱明翰研究-0102030405060under6565-7475-84≧85心率(beats/min)冠心病心血管疾病所有原因GillmanMWetal:AmHeartJ1251148(1993)Subjects：Hypertension5209patientsmethods：investigatetheassociationofheartratewithmortalityrateAge-adjusted2yearrate/1000死亡原因【datafromtheFraminghamStudy】2倍高血压患者心率越高死亡率越高!较快的
5、心率增加了心肌的压力，导致心内膜血流受到抑制。心肌梗死的患者心率与死亡率紧密相关。为什么降低心率有益于心脏？？通过增加心内血流减少心肌的压力，使心肌免于缺血。弗莱明翰研究表明…合贝爽治疗后血流动力学的改变103060100310-40-80-120mmＨｇmｇ/kg010050-50DecreaseinBPChangeinHR0HER硝苯地平Ｎａｒｉｔａetal：JPharmacobio‐Dyn9554（1986）合贝爽vs硝苯地平（DHP）硝苯地平增加心率･･合贝爽降低心率！！Method:Eachpreparationwasadministeredinthespon
6、taneoushypertensionrat弗莱明翰研究!!⇒合贝爽更佳・・・合贝爽24小时血压、心率疗效血压的改变心率的改变YKawanoetal.BloodPressureMonitoring2000,5;181-18513Patients(aged64±2years)wereadministeredplaceboordiltiazem(90-180mgoncedaily)for4weekseach.Method:BloodPressure(mmHg)HeartRate(beats/min.)稳定的24小时降血压和降心率效果!合贝爽的心脏保护效果・心脏缺血的改善・降
7、低心率２４６８（times/24hr）P＜0.03P＜0.01P＜0.02P＜0.01Myocardialischemia(STsegmentdepression)HR７４ControlControlHERHERNifedipineNifedipineMethod:Frequencyofmyocardialischemiawerecomparedin20patientswithStableanginaduring3-weekalternativeadministrationofHERandnifedipineusingHoltermoni
