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时间:2018-09-21
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1、Pharmacodynamics3SiteofactionMechanismsEffectsClinicalusesTargetDrugChangesinLivingsystemEffect药理作用(Action)作用机制(Actionmechanism)兴奋Exicitation抑制Inhibition掌握:(1)ADR(2)Con.-EffectCurve(3)Receptor(4)DrugClassification第一节药物的基本作用EffectsofDrugsTargetDrugChangesinLivingsysytemEffect药理作用(Actio
2、n)(Actionmechanism)Selectivity选择性Specificity特异性一、药物作用与药理效应(药效)ActionandEffectofDrugTherapeuticEffectAdverseReaction二、治疗效果TherapeuticEffectsEtiologicalTreatmentSymptomaticTreatment急则治其标缓则治其本标本应兼治二、不良反应[AdverseReactions]副反应与毒性反应(SidereactionandToxicity)Adversedrugreaction(ADR):Anexpress
3、ionthatdescribesharmassociatedwiththeuseofgivenmedicationsatanormaldose.Themeaningofthisexpressiondiffersfromthemeaningof"sideeffect",asthislastexpressionmightalsoimplythattheeffectscanbebeneficial.副作用包括不良反应?现行的不良反应概念似乎与书本不同。毒性反应医生要负责,不良反应就不必负完全责任。[不良反应]较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应。较少见或罕
4、见的有(1)胃肠道出血或溃疡,表现为血性或柏油样便,胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物,多见于大剂量服药患者。(2)支气管痉挛性过敏反应,表现为呼吸困难或哮喘。(3)皮肤过敏反应,表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等。(4)血尿、眩晕和肝脏损害。[禁忌]孕妇、哺乳期妇女禁用。哮喘、鼻息肉综合征、对阿司匹林和其他解热镇痛药。Toxicreaction[Toxicity]:OverdoseortoolongtimeAcute/ChronictoxicityTeratogenesisCarcinogenesisMutagenesis三致}2.AftereffectandWithdr
5、awalReaction后遗效应和停药反应02040608010012002468103.AllergyandIdiosyncrasyIdiosyncraticdrugreactiondenotesanonimmunologicalhypersensitivitytoasubstance,withoutconnectiontopharmacologicaltoxicity.Mostcommonly,thisiscausedbyanenzymopathy,congenitaloracquired.第二节药物剂量-效应关系Dose-effectRelationship
6、Em%Conc.ofDrug100%50%0(EC50或ED50)100patientsLD50:Dosewith50%animaldeath越大越安全?TherapeuticIndex:TI,safety第三节药物与受体DrugandReceptorsD+RDREKD=[D][R][DR]RT=[R]+[DR][DR][D][RT]KD+[D]=E[DR]α[D]EmaxRTKD+[D]=α=Affinity=pD2=-logKDIntrinsicActivity=αWhichonehasthegreaterα?Whatablouttheiraffinity?W
7、hichonehasthegreaterα?Whatablouttheiraffinity?1.Agonist:FullAgonistPartialAgonist2.Antagonist:CompetitiveAntagonistIrreversibleAntagonist四、作用于受体的药物分类ReceptorDrugCalssification阿司匹林和血小板的酶化学键结合,要物消失,作用还在。阿霉素也如此嵌入癌细胞DNA。大小:100-1000,太小,选择性查,太大,灵活性差。形态:决定选择性的重要因素。激动剂制和受体结合么,其实很多位点,对PK有影响。Wh
8、ichon
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