开青的药物治疗李美玉

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1、抗青光眼药物的新进展北京大学第一医院李美玉更有效降眼压药物的发现青光眼药物治疗发生迅速变化AGIS最新资料强调高眼压与视野丢失的关系降眼压药仍是青光眼的一线治疗开青以药物作为起始治疗不能控制：激光，手术闭青，先青术前短期用药术后加用药物目的降低眼压视神经损害视野缺损途径降低房水生成率增加房水排出率防止进展一.肾上腺素能受体阻滞剂受体阻滞剂最早用于治疗心血管病以后发现可以降低眼压青光眼药物治疗的重大进展药理特性非选择性阻滞剂噻吗心安Timolol左旋丁萘酮心安Levobunolol贝他根Betagan卡替洛尔Carteolole美开朗Mi

2、kelan选择性阻滞剂倍他心安Betaxolol贝特舒Betoptic非选择性阻滞剂对1、2受体均阻滞1受体--心收缩力加强心率和传导加快1阻滞--心动过缓血压下降晕厥2受体--支气管及血管平滑肌扩张2阻滞--支气管痉挛哮喘血管收缩降低眼压持续12~24小时不影响瞳孔的大小及调节降压机制：抑制房水生成选择性阻滞剂选择性阻滞1受体减少支气管痉挛危险对心率仍有影响2受体不被阻断不影响血管调节Ca2+拮抗作用舒张K+Ca2+引起的动脉收缩直接扩张血管作用临床应用对比噻吗心安贝他根美开朗贝特舒均有肯定持续降眼压作用贝他根可降低

3、基础眼压的15%~35%POAG最大降压8.3mmHg降压效果好且持续时间长可每天点药1次贝特舒可降低基础眼压的15%~35%降压作用较Timolol稍弱只阻断1受体用Timolol发生哮喘者用此药25年未发作用Timolol改用此药4周肺功能明显改善改用美开朗无明显效果用于哮喘，慢支炎，应密切观察美开朗唯一有内在拟交感神经活性者(ISA较弱的受体刺激作用)可减少全身副作用不易引起对心率的抑制心率>70次/分有所抑制<70次/分不降低脱逸现象阻滞剂用一段时间后降压效果减弱或消失噻吗心安初用时眼压控制好数周后20%~30%眼压不能控制1

4、%美开朗用6个月后产生脱逸现象2%美开朗，贝他根，贝特舒有待研究用药数周后要更换另一组滴眼液效果更好阻滞剂与视野研究尚无肯定结论初步研究贝特舒优于噻吗心安(降低平均缺损,增加平均敏感度)两组青光眼,分别用美开朗及噻吗心安一年视野均无恶化副作用及注意事项可全身吸收而产生全身用药副作用严重的呼吸及心脏反应(哮喘因支气管痉挛死亡,心脏衰竭死亡报告)急性低血糖征兆不明显(糖尿病患者用药应小心)掩盖甲亢患者的心动过速加重重症肌无力局部:烧灼感,结膜炎,过敏,眼干(贝特舒有局麻作用局部副作用较噻吗心安高25%)全麻前应渐停阻滞剂闭青需与缩瞳剂合用孕

5、妇,哺乳期,儿童慎用适应症开青,高眼压症,其他型青光眼禁忌症支气管哮喘严重慢性阻塞性肺部疾病窦性心动过缓,II~III度房室传导阻滞心功能衰竭或心源性休克对该药过敏二.前列腺素制剂改进,提高降眼压效果,副作用少Latanoprost(Xalatan)有效浓度比阻滞剂低100倍新一类抗青光眼药物的出现青光眼药物治疗的又一重要进展可作成为青光眼治疗的一线药物药理特性显著降眼压效果至少24小时,每日一次降眼压机制增加巩膜葡萄膜外流降低房水排出阻力不影响房水生成有别于多数传统抗青光眼药物对眼前段组织营养有益临床应用Latanoprost0.005

6、%降压效果最好青光眼基础眼压下降25%~30%(1次/日)较0.5%Timolol2次/日效果好傍晚1次比晨1次效果更好阻滞剂降低NTG眼压效果差尤其是夜间眼压效果差本药1次/日昼夜眼压恒定下降改变眼灌注压较Timolol好对NTG可能有益优点降压效果好,较Timolol强点药次数少,1/日,持续恒定降压傍晚点药对NTG有益房水外流而不抑制房水生成与其他抗青光眼合用,均有辅加作用几乎无全身副作用(但用药前应告知可能引起虹膜异色睫毛及附近毛发改变)联合用药有辅加作用(Timolol匹罗卡品地匹福林醋氮酰胺)动物模型巩膜葡萄膜外流可被匹罗卡品

7、阻滞人眼中合用有协同作用而非拮抗副作用虹膜内色素细胞的黑色素增加发生率1%~3%1年治疗中可能达11%~23%绿棕色黄棕色蓝/灰棕色眼中发生率最高均匀一致的蓝,灰,绿或棕色虹膜几乎不受影响特征向心性异色用药后半年发生停药后2年不褪前房内无色素颗粒睫毛、附近毛发增多,色素增多眼睑,结膜,虹膜的痣无变化机制不明,未见细胞本身变化是否良性生理过程不清楚结膜充血,烧灼感,过敏症状发生率5%~15%,不影响治疗血--房水屏障通透性无影响房水闪光(-),长期用安全黄斑囊样水肿,内源性PGs起重要作用假晶体眼点此药4周,荧光血管造影未见此药是合成PGs,

8、长期用应密切观察对心率及呼吸功能无影响各项肺功能指标与用药前无显著性差异Latanoprost治疗现状第一个新一类降眼压药物1996年开始使用，世界范围500万人用200个研究报