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时间:2018-09-20
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1、一.目的:理解各类中毒解毒药的解毒原理、作用特点及应用二.本章重点:有机磷中毒解毒药和亚硝酸盐中毒解毒药,并结合实验课的内容三.本章难点:各类中毒解毒药的解毒原理1[引言]1.简述解毒药的定义及分类1)定义:指能消除机体的某种有害物质,用于解救中毒的药物。2)分类:①非特异性解毒药②特异性解毒药2①非特异性解毒药用以阻止毒物继续被吸收和促进其排药的药物。适用于多种毒物药物中毒,但不具有特异性,效能低,仅用作解毒的辅助治疗。②特异性解毒药特异性地对抗或阻断毒物或药物的效应,而本身并不具有与毒物相反的效应。3特异性解毒药a.金属络合剂b.胆碱酯酶复活剂c.高铁血红蛋白还原
2、剂d.氰化物解毒剂e.其它解毒剂41.金属络合剂依地酸钙钠(EDTACa-Na2)[药动学]内服不易吸收。静脉注射后几乎全部分布于血液和细胞外液而不能进入细胞内。体内几乎不进行代谢,经肾小球滤过后随尿排出。[作用机理]与金属离子络合形成无活性可溶的环状络合物,则组织释放到细胞外液,随尿排出。见图示151.金属络合剂依地酸钙钠(EDTACa-Na2)[作用与应用]本品主要用于治疗无机铅中毒,对无机铅中毒有特效。依地酸钙钠对储存于骨内的铅有明显的络合作用,而对软组织和红细胞中的铅,作用较小。具有动员骨铅并与之络合的作用,而肾脏又不可能迅速排出大量的络合铅,因此超量用可引起肾小管
3、上皮细胞损害、水肿、甚至肾衰。61.金属络合剂二巯丙醇[理化性质]无色或几乎无色易流动的液体。一般配成10%的油溶液供肌内注射用。[药理作用]巯基络合剂。二巯丙醇:金属=2:1,易使游离的金属再度与二巯丙醇结合,直至排出体外。见图示2[应用]治疗砷中毒。排铅不及依地酸钙钠,排铜不如青霉胺。71.金属络合剂二巯丁二钠国内创制,广谱金属解毒剂,用于锑、汞、砷、铅中毒。青霉胺主要用于治疗轻度重金属中毒(铜中毒)和其他络合剂存在禁忌时使用。去铁胺主要用于治疗急性铁中毒。82.胆碱酯酶复活剂[中毒机制]进入机体→与胆碱酯酶结合→形成磷酰化胆碱酯酶→酶失去水解乙胆碱活性→胆碱蓄积→先兴
4、奋后抑制。[解毒机制]“胆碱酯酶复活剂”分子中的肟基(=NOH)夺取胆碱酯酶(ChE)上带有磷的化学基团,使胆碱酯酶恢复活性(复活),又称肟类复能剂。机理见图示。92.胆碱酯酶复活剂碘解磷定[作用与应用]本品对有机磷引起的烟碱样症状作用明显,而对毒蕈碱样症状的作用较弱。应用要注意:在治疗有机磷中毒时,必须及时足量地给予阿托品。因为本品对体内已蓄积的乙酰胆碱无作用,而阿托品能迅速有效地解除由乙酰胆碱引起的毒蕈碱样症状,有效作用如下:解除支气管痉挛,抑制支气管腺体分泌,缓解胃肠道痉挛,对抗心脏抑制,兴奋呼吸中枢。102.胆碱酯酶复活剂碘解磷定:作用较碘解磷定强、作用产生快、毒性
5、低。双复磷:有阿托品样作用,对有机磷所致烟碱样和毒蕈碱样症状均有效。双解磷:有阿托品样作用。113.高铁血红蛋白还原剂亚甲蓝,曾称美蓝(MB)本身系氧化剂,血液浓度不同,对血红蛋白产生两种不同作用。小剂量(1~2mg/kg)时,用于解救高铁血红蛋白症;大剂量(5~10mg/kg)时,用于解救氰化物中毒。但效果不如亚硝酸钠。机理见图示1123.高铁血红蛋白还原剂亚甲蓝,曾称美蓝(MB)皮下或肌内注射可引起组织坏死。配伍禁忌:强碱性溶液、氧化剂、还原剂和碘化物。134.氰化物解毒剂[中毒机制]CN-与氧化型细胞色素氧化酶的Fe+++结合,从而阻碍酶的还原,抑制酶的活性,使组织缺
6、氧中毒。[解毒机制]氧化亚硝酸钠:Fe++血红蛋白Fe+++血红蛋白→Fe+++与CN-结合→结合力强于细胞色素氧化酶的Fe+++→CN-释放→酶活性恢复。硫代硫酸钠:与CN-形成毒性更小的硫氰酸盐。145.其它解毒剂乙酰胺(解氟灵)用于有机氟杀虫剂和氟乙酰胺(灭鼠药)中毒的解救。1516R17R18192021考试题型一、是非题(10分)二、单选题(10分)三、多选题(10分)四、名词解释(15分)五、填空题(20-25分)六、综合题(30-35分)各章节分值比例一、总论(25-30%)二、外周神经系统药理(3-6%)三、中枢神经系统药理(3-6%)四
7、、血液循环系统药理(3%)五、消化系统药理(3-6%)六、呼吸系统药理(1-3%)七、生殖系统药理(6%)各章节分值比例八、皮质激素类药理(6%)九、自体活性物质和解热镇痛抗炎药理(3-6%)十、体液和电解质平衡调节药理(3-6%)十一、营养药理(3-6%)十二、抗微生药药理(25-30%)十三、消毒防腐药(3-6%)十四、抗寄生虫药(3-6%)十五、特效解毒药(3-6%)
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