苯佐卡因立项书(1)

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1、苯佐卡因的立项书姓名任士光学号2009424144班级化药0911目录一.调研目标化合物1、概况调研2、分项调研二.可行性论证1、立项依据2、项目的技术可行性3、项目的成熟性及可靠性4、项目的市场竞争力5、项目的实施计划6、资金预算及投入周期一、调研目标化合物1、概况调研　通用名称：苯佐卡因　　英文名称：Benzocaine　　中文别名：阿奈司台辛、苯唑卡因、麻因　　英文别名：Anaesthesine、Anaesthesinum、Anesthamine、Benzocainum、Ethoforme、EthylA

2、minobenzoate、EthylisAminobenzoas　　CASNO.94-09-7[1]　　EINECS202-303-5　　分子式C9H11NO2　　别名苯佐卡因。无色斜方形结晶，无嗅无味。分子量165.19。熔点88-90℃。易溶于醇、醚、氯仿。能溶于杏仁油、橄榄油、稀酸。很难溶于水。与同类药的比较：　1．*盐酸氯普鲁卡因(ChloroprocaineHydrochloride)　　酯族局麻药，起效比普鲁卡因快，但持续时间短，分解代谢快，毒性比普鲁卡因略小，一般不作蛛网膜下腔用药。其余两者无差别

3、，局麻中使用不广，可以加到容易引起注射部位剧痛的注射剂里。　　2．*盐酸甲哌卡因(MepivacaineHydrochloride)　　酰胺族局麻药，效能比利多卡因略强。常用量5～6mg／kg。用量的16％以原形随尿排出，因此毒性略小于利多卡因。用于产妇有可能引起子宫动脉收缩。　　3．*盐酸丙胺卡因(PrilocaineHydrochloride)　　酰胺族局麻药，在体内降解代谢的部分比利多卡因小，因此毒性有所减少。用于孕妇分娩中，新生儿有出现正铁血红蛋白血症的可能。注射液4％，用于牙科止痛，成人至多可注入10

4、ml，小儿1ml。　　4。*盐酸依替卡因(EtidocaineHydrochloride)　　酰胺族局麻药，起效快，作用时间长，毒性比利多卡因略大，而运动神经传导阻滞则较强，用量的1％以原形随尿排出，是否可取代布比卡因，还需研究。　　5．*盐酸达克罗宁(DyclonineHydrochloride)　　既非酯族又非酰胺族局麻药。能溶于水。一度认为外用起效快而安全，现已知其较常用的外用局麻药并无特殊的优点。　　6．*盐酸罗哌卡因(RopivacaineHydrochloride)本品是新的长效局麻药，罗哌卡因的物

5、理化学特性与布比卡因相似，但脂溶性较布比卡因差。此药对运动神经的阻滞程度与持续时间均不及布比卡因。其主要特点：①产生运动阻滞与感觉阻滞分离的程度大于布比卡因；②较布比卡因的心脏毒性低；③有血管收缩作用，因此无需再加肾上腺素；④对子宫胎盘血流无影响。因此，此药尤其适用于术后镇痛和产科麻醉。前景如何，还需更多的临床实践证明。适应症用于创面、溃疡面及痔疮的镇痛。用法用量　　①耳科用20％混悬液，成人一次量可用4—5滴，滴入外耳道，按需1—2小时可重复给药，一般在滴耳后须用棉花堵塞以免外流；小儿一般不用。②软膏剂5％、

6、20％，成人用于痔疮，涂敷患处，早、晚和便后各一次；小儿不用。③气雾液20％，用于皮肤或粘膜部位可按需反复给药；3岁以下小儿不用。④凝胶20％，主要用于口腔内齿龈患处，制止牙痛，小儿用的凝胶为5％。⑤喷雾液10—20％，喷于患处，按需重复，小儿慎用。1药理作用　　药理毒理本品局麻作用比普鲁卡因弱，不可作浸润麻醉（不溶于水），局部吸收缓慢持久。水解为对氨基苯甲酸，在正常使用浓度2％－10％时无刺激性和毒性，毒性仅相当于可卡因的5％或10％（可卡因成瘾、价贵），局部使用最大安全量为5g或者20％溶液25mL。　　药

7、效学抑制来自感觉神经末梢的神经冲动的传导，使味觉变钝，结构与普鲁卡因相似，因此它吸收缓慢，麻醉作用持久。　　药代动力学很少通过正常皮肤吸收，而较快通过粘膜吸收。通过血浆胆碱酯酶代谢和较少被肝胆碱酯酶代谢。　　2用途　　暂时缓解疼痛和控痒皮肤的不适，轻度烧伤、晒伤、创伤和昆虫叮咬。耳用制剂被用来减轻急性充血性、浓性外耳炎、游泳耳炎的疼痛和瘙痒以及耳外用。对牙痛、咽喉痛、口腔溃疡、各种痔疮、肛裂、外阴瘙痒也是有效的，作为男性生殖器脱敏剂使射精缓慢。或用作导管和内镇管的麻醉润滑剂。　　3注意事项　　有药物过敏史。皮肤

8、剥露或重度的外伤的粘膜，＜6岁小孩慎用。苯佐卡因可中和磺胺类抗菌药的作用。避免全部制剂对眼睛的接触，当用喷雾剂时，小心不要吸入雾气，不要使喷雾剂靠近明火或烙铁和不要暴露在高温中，喷雾剂至少远离有影响的地区30cm；苯佐卡因应用前，化学灼伤应被冲洗；在痔制剂使用前，应先彻底清洁或干燥直肠部位，在早、晚或每次排便后经常使用；制剂应贮藏于15℃－30℃的密闭容器中。　　4国内外制剂开发现状