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时间:2018-07-13
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1、苯佐卡因的立项书姓名任士光学号2009424144班级化药0911目录一.调研目标化合物1、概况调研2、分项调研二.可行性论证1、立项依据2、项目的技术可行性3、项目的成熟性及可靠性4、项目的市场竞争力5、项目的实施计划6、资金预算及投入周期一、调研目标化合物1、概况调研 通用名称:苯佐卡因 英文名称:Benzocaine 中文别名:阿奈司台辛、苯唑卡因、麻因 英文别名:Anaesthesine、Anaesthesinum、Anesthamine、Benzocainum、Ethoforme、EthylAminobenzoate、EthylisAminobenzoas CASNO.9
2、4-09-7[1] EINECS202-303-5 分子式C9H11NO2 别名苯佐卡因。无色斜方形结晶,无嗅无味。分子量165.19。熔点88-90℃。易溶于醇、醚、氯仿。能溶于杏仁油、橄榄油、稀酸。很难溶于水。与同类药的比较: 1.*盐酸氯普鲁卡因(ChloroprocaineHydrochloride) 酯族局麻药,起效比普鲁卡因快,但持续时间短,分解代谢快,毒性比普鲁卡因略小,一般不作蛛网膜下腔用药。其余两者无差别,局麻中使用不广,可以加到容易引起注射部位剧痛的注射剂里。 2.*盐酸甲哌卡因(MepivacaineHydrochloride) 酰胺族局麻药,效能比利多卡因
3、略强。常用量5~6mg/kg。用量的16%以原形随尿排出,因此毒性略小于利多卡因。用于产妇有可能引起子宫动脉收缩。 3.*盐酸丙胺卡因(PrilocaineHydrochloride) 酰胺族局麻药,在体内降解代谢的部分比利多卡因小,因此毒性有所减少。用于孕妇分娩中,新生儿有出现正铁血红蛋白血症的可能。注射液4%,用于牙科止痛,成人至多可注入10ml,小儿1ml。 4。*盐酸依替卡因(EtidocaineHydrochloride) 酰胺族局麻药,起效快,作用时间长,毒性比利多卡因略大,而运动神经传导阻滞则较强,用量的1%以原形随尿排出,是否可取代布比卡因,还需研究。 5.*盐酸达
4、克罗宁(DyclonineHydrochloride) 既非酯族又非酰胺族局麻药。能溶于水。一度认为外用起效快而安全,现已知其较常用的外用局麻药并无特殊的优点。 6.*盐酸罗哌卡因(RopivacaineHydrochloride)本品是新的长效局麻药,罗哌卡因的物理化学特性与布比卡因相似,但脂溶性较布比卡因差。此药对运动神经的阻滞程度与持续时间均不及布比卡因。其主要特点:①产生运动阻滞与感觉阻滞分离的程度大于布比卡因;②较布比卡因的心脏毒性低;③有血管收缩作用,因此无需再加肾上腺素;④对子宫胎盘血流无影响。因此,此药尤其适用于术后镇痛和产科麻醉。前景如何,还需更多的临床实践证明。适应症
5、用于创面、溃疡面及痔疮的镇痛。用法用量 ①耳科用20%混悬液,成人一次量可用4—5滴,滴入外耳道,按需1—2小时可重复给药,一般在滴耳后须用棉花堵塞以免外流;小儿一般不用。②软膏剂5%、20%,成人用于痔疮,涂敷患处,早、晚和便后各一次;小儿不用。③气雾液20%,用于皮肤或粘膜部位可按需反复给药;3岁以下小儿不用。④凝胶20%,主要用于口腔内齿龈患处,制止牙痛,小儿用的凝胶为5%。⑤喷雾液10—20%,喷于患处,按需重复,小儿慎用。1药理作用 药理毒理本品局麻作用比普鲁卡因弱,不可作浸润麻醉(不溶于水),局部吸收缓慢持久。水解为对氨基苯甲酸,在正常使用浓度2%-10%时无刺激性和毒性,毒
6、性仅相当于可卡因的5%或10%(可卡因成瘾、价贵),局部使用最大安全量为5g或者20%溶液25mL。 药效学抑制来自感觉神经末梢的神经冲动的传导,使味觉变钝,结构与普鲁卡因相似,因此它吸收缓慢,麻醉作用持久。 药代动力学很少通过正常皮肤吸收,而较快通过粘膜吸收。通过血浆胆碱酯酶代谢和较少被肝胆碱酯酶代谢。 2用途 暂时缓解疼痛和控痒皮肤的不适,轻度烧伤、晒伤、创伤和昆虫叮咬。耳用制剂被用来减轻急性充血性、浓性外耳炎、游泳耳炎的疼痛和瘙痒以及耳外用。对牙痛、咽喉痛、口腔溃疡、各种痔疮、肛裂、外阴瘙痒也是有效的,作为男性生殖器脱敏剂使射精缓慢。或用作导管和内镇管的麻醉润滑剂。 3注意事
7、项 有药物过敏史。皮肤剥露或重度的外伤的粘膜,<6岁小孩慎用。苯佐卡因可中和磺胺类抗菌药的作用。避免全部制剂对眼睛的接触,当用喷雾剂时,小心不要吸入雾气,不要使喷雾剂靠近明火或烙铁和不要暴露在高温中,喷雾剂至少远离有影响的地区30cm;苯佐卡因应用前,化学灼伤应被冲洗;在痔制剂使用前,应先彻底清洁或干燥直肠部位,在早、晚或每次排便后经常使用;制剂应贮藏于15℃-30℃的密闭容器中。 4国内外制剂开发现状
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