咖啡酸苯乙酯的药理作用及机制研究进展

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1、万方数据第31卷第3期2010年9月国外医学医学地理分册FoREIGNMEDICALSCIENCESECTIoNOFMEDGEOGRAPHYV01．31NO．3Sep．2010‘187‘咖啡酸苯乙酯的药理作用及机制研究进展王秀芳，翟嵩(综述)，党双锁(审校)(西安交通大学医学院第二附属医院感染科，陕西西安710004)摘要：咖啡酸苯乙酯(caffeicacidphenethylester，CAPE)作为蜂胶提取物主要活性成分之一，是近年新药研发的热点。它具有清除自由基、抗氧化、抑制炎症反应、免疫调节等独特的生理活性。本文

2、介绍了国内外咖啡酸苯乙酯在肝损伤、肿瘤、缺血再灌注、抑菌等方面的作用及其相关机制，并展望了咖啡酸苯乙酯的发展趋势及应用前景。关键词：咖啡酸苯乙酯；肝损伤；肿瘤；缺血再灌注；抑菌中图分类号：R975文献标志码：A文章编号：1001—8883(2010)03-0187-04ReviewofthepharmacologicalactionandmechanismofcaffeicacidphenethylesterWANGXiu—fang，ZHAISong；DANGShuang—SUO(DepartmentofInfectio

3、usDisease，theSecondAffiliatedHospital，SchoolofMedicine，xi’anJiaotongUniversity，Xi’an710004，China)ABSTRACT：Caffeicacidphenethylester(CAPE)hasbeenidentifiedasoneofthemajorbiologicalactiveprinciplesinpropolis，whichhastheeffectoffreeingradicalscavenger，anti—inflammat

4、ory，antioxidantandimmunomodulatory．ThispaperreviewedthepharmacologicaleffectandrelatedmechanismofCAPEonliverdamage，tumor，ischemicreperfusion，andantibacteriar，andthenpredictedthedevelopmentandapplicationprospectofCAPE．KEYWORDS：liverdamage；tumor；ischemicreperfusion

5、；antibacterial蜂胶在民间医学中用于治疗各种疾病已有上千年的历史，咖啡酸苯乙酯(caffeieacidphenethylas—ter，CAPE)是蜂胶提取物中一种主要活性成分。经各种动物实验及临床实验证实，CAPE在抗肿瘤、保肝、抗缺血一再灌注损伤、抑菌方面有不同程度的干预效果。本文将介绍国内外关于咖啡酸苯乙酯药理作用及其相关机制。l保肝作用中医药学防治肝脏疾病的历史渊源流长，1991年HOLLANDS等报道证实了蜂胶中黄酮类化合物具有很强的保肝作用。CAPE是蜂胶提取物中主要活性成分之一，近年来它的保肝作用

6、得到人们的关注。目前研究认为，CAPE保护肝脏的机制主要涉及DOI：10．3969／J．issn．1001-8883．2010．03．OIS收稿日期：2010-04—10修回日期：2010—05—00基金项目：西安交通大学光华项目之医学创新研究基金项目(No．0203217)通信作者：党双锁，教授，博士生导师．E—mail：dan9212@126．corn作者简介：王秀芳(1986一)，女(汉族)，在读硕士．研究方向：肝脏纤维化．以下几个方面：①抗氧化作用：氧化应激是肝损伤的一个重要机制，它破坏了肝脏组织中促氧化物及抗氧

7、化物之间的动态平衡。氧化应激状态下肝脏组织中自由基过量产生，同时内源性的抗氧化系统防御减弱，包括低分子自由基清除剂、酶性清除剂减少和耗尽，最终导致各种细胞器功能障碍，造成肝损伤。CAPE的结构中含有口二羟基(儿茶酚)苯基结构，苯环上电子密度高，具有很强的清除自由基及抗氧化能力[1]。CAPE在10tlmol／L能完全阻断中性粒细胞中活性氧化物质的产生，阻断黄嘌呤氧化酶系统。ASIM等[2]应用CAPE治疗顺铂诱导的新西兰兔肝损伤后，发现治疗组体内的谷胱甘肽水平及黄嘌呤氧化酶活性基本维持在正常范围。在组织形态学上，治疗组的

8、肝脏细胞水肿、坏死现象较对照组轻。它主要通过抑制脂质过氧化[3]、氮化反应降低活性氧(ROS)的生成，从而保护线粒体，维持细胞膜的流动性。②抗炎作用：炎症细胞因子的级联放大作用是介导肝脏损伤的一个核心过程。其中肿瘤坏死因子一Gt水平被认为与肝病严重程度呈正比，它可激活肝脏内皮细胞、NF-KB促使各种炎性基因表达，诱导