黄芪皂苷类组分生物活性研究进展

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1、2011年第32卷第8期云南中医中药杂志79·文献综述·黄芪皂苷类组分生物活性研究进展万春平(1.上海中医药大学免疫及病毒实验室,上海201203;2.云南中医学院第一附属医院,云南昆明650021)摘要:黄芪皂苷作为黄芪主要的活性成分,临床和实验述黄芪皂苷对巨噬细胞作用的结果发现,总皂苷的不同单体研究表明,黄芪皂苷具有免疫调节、抗肿瘤、抗病毒、降糖和改组分以及同一组分不同浓度对巨噬细胞的活化具有差异性。善心血管疾病等广泛的生物活性。然而到目前黄芪皂苷免疫1.2对特异性免疫功能的影响IL-2是活化的Thl型

2、T细调节活性的作用靶点尚未阐明。本文综述了最近黄芪皂苷类胞分泌的一种重要的细胞因子,具有很强的免疫刺激作用,组分生物活性现代研究进展,冀望有助于黄芪皂苷进一步IL-2能引起多种淋巴细胞(如T、B细胞及NK细胞等)的增研究。殖,增强CTL、NK细胞和LAK细胞的杀伤活性,促进B细胞关键词:黄芪皂苷;免疫调节;黄芪甲苷;生物活性产生相应抗体,并可诱导IFN一7分泌等,是参与免疫应答和免中图分类号:R284文献标识码:A疫调节的重要细胞因子,是衡量机体免疫功能,尤其是细胞免文章编号:1007-2349(2011)

3、08一OO79一O3疫水平的一个重要标志l_4]。黄芪皂苷具有显著的促进植物血凝素(phytohemagglutinin)诱导外周血IL-2的产生,其诱导活黄芪为豆科黄芪属植物蒙古黄芪[Astragalus凹z6阳”n—性在35.9~139.6之间,其中astragalosideⅥI诱导IL-2ceus(Fisch.)Bge.Var.mongholicus(Bge.)Hsiao]或荚膜黄芪活性最强。黄芪皂苷显著诱导IL-2的产生,可作为其抗肿瘤[Astragalusmebranceus(Fisch.)]的干

4、燥根。作为中医临床和免疫促进作用一个重要机制_5]。黄芪甲苷能够促进小鼠常用补益中药,具有健脾补中、升阳举陷、益卫固表、利尿、托T、B淋巴细胞增殖和抗体生成,显示出对细胞免疫和体液免毒生肌之功效,主要含有三萜皂苷、黄酮类化合物以及多糖,疫较强的促进作用_1]。其中皂苷类是黄芪的主要活性成分[1]。随着近年来对黄芪皂1.3抗风湿黄芪总皂苷具有抗炎、镇痛和免疫调节作用,苷(astragaloside)研究的不断深入,除具有免疫调节活性外,实验研究结果表明,黄芪总皂苷对关节炎具有治疗作用,且无临床和实验研究还发现

5、黄芪皂苷具有抗肿瘤,抗病毒、抗氧明显的毒副作用,可用于类风湿关节炎(RA)的治疗[6]。化、降糖和改善心血管疾病等广泛的生物活性,本文将对黄芪2降糖、改善胰岛素抵抗活性皂苷最新生物活性作一综述,冀望有助于黄芪皂苷的进一步肝糖原磷酸化酶(Hepaticglycogenphosphorylase,GP)和研究。葡萄糖一6一磷酸酯酶(glucose-6一phosphatase,G6Pase)在控制血1免疫调节活性糖平衡中起着关键作用,因此被作为抗糖尿病药物一个重要1.1对巨噬细胞活化和功能的影响抗原提呈细胞(an

6、tigen的靶点。黄芪甲苷是黄芪根部主要的活性成分,在中国传统presentingcell,APC)包括巨噬细胞活化后产生大量细胞因子医学广泛用于治疗糖尿病和心血管疾病。研究报道,黄芪甲参与免疫和炎症过程。另一方面,APC摄取外源性抗原并将苷在25~50mg/kg剂量显著降低糖尿病小鼠血糖、TG和胰其处理成免疫原性多肽,以MHC分子抗原肽复合物的形式岛素水平,抑制GP和G6PasemRNA的表达及该酶活性[7]。表达于APC表面,供T细胞的TCR识别;同时,APC表达的另有研究报道,黄芪甲苷剂量依赖性抑制高

7、a-葡萄糖诱导的协同刺激分子CD80、CD86与T细胞表面CD28结合,进而激大鼠血管平滑肌细胞增殖,诱导血管平滑肌细胞凋亡,并伴随活抗原特异性T细胞。黄芪甲苷是黄芪总苷中的一种皂苷类典型的细胞形态学变化和线粒体膜电位的丢失,上调a-SMA单体成分,研究结果表明,黄芪甲苷高浓度(100~1000nM)可(a-smoothmuscleactin)蛋白表达,提示黄芪甲苷能阻止糖尿以抑制腹腔巨噬细胞(PM)体外分泌IL_1和TNF-a,而低浓病患者的血管病变E83。度(1nM)则可以促进腹腔巨噬细胞体外分泌IL-

8、I[。然而另黄芪甲苷剂量依赖性抑制TNF-a诱导的3T3一L1脂肪细有文献报道,从土耳其黄芪(Amelanophrurius)分离得到的胞的脂解作用,同时可抑制ERK1/2的磷酸化,可逆性下调脂黄芪皂苷能增强人巨噬细胞或单核细胞系核转录因子一滴包被蛋白,减少TN卜a诱导脂肪生成的关键酶LPL、FAS(NF-~b)活性,同时可增加炎性细胞因子IL-I~]、TNF-a的和GPAT的表达,从而改善TNF-a诱导3T3一

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