药理学作用于心血管离子通道的药物

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1、第二十一章作用于心血管系统离子通道的药物药理教研室杜肖娜离子通道介绍膜离子通道是跨膜蛋白具有对离子选择性孔（pore)具有门控（gating)机制离子通道功能生物电活动的基础离子通道的分类（e）mechanicallygatedionchannel离子选择性：Na、K、Ca、Cl非选择性阳离子激活机制:电压门控,配体门控,核苷酸(cGMP,cAMP）门控,G蛋白门控等电流特征:内向整流,延迟整流,L型钙通道等离子通道的分类BacterialKchannelKcsA离子通道的特性——离子选择性RoderickMacKinnonRockefellerUniver

2、sity,HowardHughesMedicalInstituteNewYork,NY,USA离子通道的特性——门控0mV-80mV-40mV钠离子通道---分布和对TTX敏感性NaV1.1NaV1.2NaV1.3NaV1.7NaV1.6NaV1.4NaV1.5NaV1.8NaV1.9神经细胞-------TTX敏感→中枢神经系统---TTX敏感→骨骼肌---------TTX敏感→心肌-----------TTX不敏感→感觉神经元-----TTX不敏感钾离子通道家族电压依赖性钙离子通道和其他钙离子通道2.2钙离子通道------分布和特异性阻断剂Chan

3、nelCurrentLocalizationSpecificAntagonistsCaV1.1LSkelmusDHP,PAAs,BTZsCaV1.2Lheart,endocells,NeuronsDHP,PAAs,BTZsCaV1.3LEndocells,NeuronsDHP,PAAs,BTZsCaV1.4LRetinaNotestablishedCaV2.1P/QNeurons-agatoxinIVACaV2.2NNeurons-CTx-GVIACaV2.3RNeuronsSNX-482CaV3.1TNeurons，HeartNoneCaV3.2TNe

4、urons，HeartNoneCaV3.3TNeuronsNone配体门控的离子通道作用与心血管离子通道的药物作用于钠通道的药物（阻断药）局麻药、抗癫痫药和I类抗心律失常药作用于钾通道的药物阻断药：降糖药、新III类抗心律失常药开放药：抗高血压、抗心绞痛和心肌梗死、抗心衰钙通道阻滞药：抗心律失常、抗高血压、抗心绞痛还可治疗脑血管疾病