肾上腺素能受体作用药

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1、肾上腺素能受体作用药2012年3月31日神经系统组成胆碱能药物肾上腺素能药物镇痛药中枢抑制药中枢兴奋药全身麻醉药局部麻醉药传出神经分类图示中枢神经系统外周神经系统组织神经节神经节平滑肌心肌腺体骨骼肌NAAch胆碱能神经去甲肾上腺素能神经■乙酰胆碱(Ach)▲去甲肾上腺素(NA)实线()：节前纤维虚线()：节后纤维植物神经交感神经副交感神经运动神经(自主神经）传出神经传出神经系统传出神经系统药物的作用环节交感神经副交感神经（植物神经）中枢神经系统肾上腺素能受体分类a受体：a1、a2β受体：β1、β2、

2、β3肾上腺素能药物分类肾上腺素受体激动剂（拟肾上腺素药）肾上腺素受体拮抗剂（抗肾上腺素药）拟肾上腺素药a、β受体激动剂：肾上腺素、盐酸麻黄碱a受体激动剂（a1、a2、非选择性a受体激动剂）非选择性a受体激动剂：去甲肾上腺素、间羟胺β受体激动剂（β1、β2、非选择性β受体激动剂）β2受体激动剂：硫酸特布他林非选择性β受体激动剂：异丙肾上腺素肾上腺素受体激动药的作用a1受体激动剂：升高血压和抗休克a2受体激动剂：治疗鼻粘膜充血、止血和降低眼压中枢a2受体激动剂：降血压b1受体激动剂：强心和抗休克b2受体

3、激动剂：平喘和改善微循环，及防止早产b3受体激动剂：尚在研究中，可调节人体内热量平衡、葡萄糖代谢、能量消耗，纠正产热不足，临床有望用于治疗糖尿病和肥胖症儿茶酚胺类的生物合成途径P109L-酪氨酸L-多巴多巴胺（进入囊泡内）去甲肾上腺素肾上腺素去甲肾上腺素的体内过程示意图酪氨酸多巴多巴胺酪氨酸催化酶多巴脱羧酶囊泡进入多巴胺多巴胺羟化酶NA胞浆内囊泡内去甲肾上腺素的代谢途径MAOCOMTCOMTMAO突触间隙胞浆外周脑内P109去胺氧化产物氧位甲基化产物产物在碱性介质中，易于氧化成去甲肾上腺素红，进而聚

4、合成棕色，注射剂时应加抗氧剂，密闭保存。儿茶酚胺类的化学性质*（一）儿茶酚类易于氧化成去甲肾上腺素红，进而聚合成棕色，注射剂时应加抗氧剂，密闭保存易被单氨氧化酶（MAO）和儿茶酚氧甲基转移酶代谢失活，口服无效儿茶酚胺极性大，中枢作用小β-位羟基通过氢键与受体结合，R（-）活性好，易于消旋侧链氨基上取代基越大，β受体选择性越好β-位无羟基时，极性弱，拟交感作用也弱，易于进入中枢产生兴奋作用，部分为毒品，如冰毒（甲基苯丙胺）AD(α，β)DA(α，β)ISP(β)NA(α)构效关系肾上腺素受体激动药的基

5、本化学结构为-苯乙胺，-苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。CHCHNαβ5463213HOHOβ-苯乙胺儿茶酚4HHHH儿茶分胺类的结构特点儿茶酚结构中间碳链部分氨基部分●儿茶酚胺类(catecholamines)肾上腺素(AD)，去甲上腺素(NA)，异丙肾上腺素，多巴胺(DA)CHCHNαβ3HOHO4根据结构分类●非儿茶酚胺类：沙丁胺醇，甲氧明，间羟胺，去氧肾上腺素，麻黄碱非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被MAO、COMT灭活儿茶酚胺药物作用强，维持时间短，易被MAO、COMT灭活

6、HHHHCOMT：儿茶酚-O-甲基转移酶MAO：单胺氧化酶●氨基上的氢被不同基团取代后药物对、受体选择性产生改变。CHCHNαβ3HOHO4OHCH3CH(CH3)2H异丙肾上腺素NANA为α1α2受体激动药；如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对α受体有活性。H原子被CH(CH3)2取代后，为异丙肾上腺素，对1、2受体有活性，对受体无活性。HHAD去甲肾上腺素肾上腺素儿茶分胺类药物的合成：手性拆分α、β受体激动剂肾上腺素Epinephrine麻黄碱Ephedrine、受体激动药（

7、肾上腺素）NAAD苯乙醇胺乙胺-N-甲基转移酶肾上腺素β-苯乙醇胺的结构骨架碳链增长或缩短均使作用降低结构特点及理化性质（AD）还原性：酚羟基醌式结构酸碱性：酚羟基（酸性），碱性（仲胺）消旋化：水溶液加热或者室温放置后，可发生消旋化消旋化速度与PH有关（PH4以下速度较快，因此水溶液应注意控制PH），消旋后活性降低*光学活性邻苯二酚1-羟基盐酸麻黄碱（ephedrine）(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐性质：（1）游离碱碱性较强（2）分子中不含儿茶酚结构，性质较稳定（3）冰毒原料，《

8、麻黄素管理办法》（4）四个光学异构体12(1R,2S)(1S,2R)(1S,2S)(1R,2R)用途：混合作用型药物，对α和β受体均有激动作用，用于支气管哮喘，过敏性反应、低血压等。具有中枢不良反应。Ephedrine的立体异构体（-）Ephedrine的绝对构型为1R2S，是四个异构体中活性最强的，为临床主要药用异构体。b-碳构型反转的伪麻黄碱（+）Pseodoephedrine（1S2S），没有直接激动肾上腺素受体作用，只有间接作用，但中枢副作用也较小，有些复方感