雌激素的基础知识

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1、生活要知足、工作要知不足、学习要不知足。裘法祖雌激素的基础知识卵巢产生性激素E1,E2雌二醇雌酮PA1,A2,T脱氢表雄酮雄烯二酮睾酮孕酮卵巢产生的性激素是 甾体激素性激素是甾体激素苯性激素是甾体激素萘性激素是甾体激素菲性激素是甾体激素环戊烷菲HC环戊烷多氢菲环戊烷多氢菲甾体激素由17个碳原子构成甾体312346789101116141215175碳原子的位置用数字表示13312346789101116141215175在不同位置的碳原子上附有不同的化学基团,组成不同的甾体激素。13312346789101116141215175碳原子的位置用数

2、字表示13根据碳原子的数量甾体可以分为四种27碳胆甾21碳孕甾19碳雄甾18碳雌甾318胆甾有27个碳原子202127193孕甾有21个碳原子20213雄甾有19个碳原子193雌甾有18个碳原子183没有双键称为烷甾20213甾体结构中如有双键称为烯甾,例如4孕烯,4表明双键的位置。3甾体结构中如有多个双键,按数目顺序按数目称为烯,例如4孕烯,4表明双键的位置。3甾体结构中如有多个双键,按数目顺序按数目称为烯,称为1、3、5雌3烯在生理状态下在不同位置的碳原子上加上下列基团就组成各种不同的激素 羟基,醇基OH酮基O甲基CH3卵巢产生三种雌激素雌

3、二醇 雌酮另有一种雌激素是代谢产物,不是卵巢直接产生的雌三醇生理状态下的三种雌激素都是18碳的甾体。CH3OH17β雌二醇OHOH简化17β雌二醇结构式OH生物活性最强OH17α雌二醇OH没有生物活性OOH雌酮生物活性较弱OHOHOH雌三醇生物活性很弱卵巢激素雌激素,E2月经周期开始E2水平很低,第5-7天时卵巢内的优势卵泡形成,E2水平逐渐升高,排卵前出现峰值。每天产生的雌二醇约100-300微克。月经中期每天由尿液中排出的雌激素总量为35-100微克。2468101214161820222426285010015020025030035040

4、045050022468101214162018E2pg/mlng/ml低E2在排卵前E2达到200pg/ml,持续50小时,是排卵的关键。卵巢激素2468101214161820222426285010015020025030035040045050022468101214162018E2pg/mlng/mlE2峰值排卵后E2降低,但在黄体期高峰时E2再度升高,下次月经前下降到最低水平。2468101214161820222426285010015020025030035040045050022468101214162018E2pg/mlng/

5、ml再次升高经前E2在月经周期中各不同时期的浓度是应该很熟悉的,下面是各期的浓度。注意妊娠期雌激素水平增高明显。卵泡期25-75pg/ml排卵期200-600pg/ml黄体期100-300pg/ml早孕期1-5ng/ml中孕期5-15ng/ml晚孕期100-400ng/ml绝经后5-25pg/m雌二醇有两种计量单位;pg/mlpmol/L雌二醇单位换算1pg/ml=3.67pmol/L1pmol/L=0.272pg/ml(分子量272)在血液循环中的主要性激素,雌二醇及睾酮与一种β球蛋白,性激素结合球蛋白(SHBG)结合。雌激素有67%与SHBG

6、结合。31%与白蛋白疏松结合。还有一小部分与皮质激素结合球蛋白结合。只有1%呈游离状,血液中游离的雌激素是决定功能的重要因素之一。雌激素的作用机制人体细胞中存在各种不同的甾体激素受体存在于很多器官的细胞中,雌激素进入细胞,在细胞核内与与雌激素受体结合,成为激素-受体复合物。雌激素受体在未与雌激素结合之前与休克蛋白结合,处于无活性状态,保持受体稳定,不能作用于DNA。与激素结合之后与休克蛋白分离后被活化。雌激素有两种受体,雌激素受体α及雌激素受体β,在不同组织的细胞内,两种激素受体的含量不同。 全身的细胞中都有这种受体。雌激素二种受体的氨基酸数目分

7、布不同的雌激素,包括抗雌激素,与受体结合后形成不同形态的激素-受体复合物,产生一个能与染色体结合的位点。激素-受体复合物作用于DNA。通过转录合成mRNA,进入核糖体。进入核糖体的mRNA通过翻译诱导合成特异性的蛋白质。转录翻译雌激素受体激素受体复合物与相应的位点结合细胞核细胞质激素受体复合物蛋白质核糖体不同的配基与受体的结合率不同,生理效应因此也大不相同。雌激素类制剂口服雌激素结合雌激素Premarin是从孕马尿液提纯的天然制剂,含有十种不同的雌激素,以硫酸雌酮钠为主。每片0.625mg。商品名为“倍美力”。倍美力是1942年问世后使用历史最长

8、的雌激素制剂,广泛用于绝经后激素替代治疗及雌孕激素周期治疗,也可以用于治疗功能性子宫出血。其中主要的成分是硫酸雌酮钠,占50%以上。3O

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