药物化学离线必做作业及答案

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1、浙江大学远程教育学院《药物化学》课程作业答案(必做)姓名:学号:年级:学习中心:—————————————————————————————绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢一、名词解释:1.药物化学:药物化学是一门化学学科,由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科,是生命科学的重要组成部分。它研究构效关系,解析药物的作用机理,创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。2.先导化合物:通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性,明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。3.脂水分配

2、系数:即分配系数,是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比,取决于药物的化学结构。4.受体:使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子,可以识别活性物质,生成复合物产生生物效应。5.生物电子等排体:是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布,可产生相似或相反的生物活性。6.药效团:某种特征化的三维结构要素的组合,具有高度结构特异性。7.亲和力:是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。8.药物代谢:又称药物生物转化,是指在酶的作用下,将药物转变成极性分子,再通过人

3、体的正常系统排出体外。9.第Ⅰ相生物转化:是指药物代谢中的官能团反应,包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。10.第Ⅱ相生物转化:又称轭合反应,指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。11.前药:是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体,本身无活性,到达体内经代谢,裂解掉暂时的运转基团,生成原药,发挥生物活性。12.内在活性:是表明药物受体复合物引起相应的生物

4、效应的能力,激动剂显示较强的内在活性,拮抗剂则没有内在活性。locatedintheTomb,DongShenJiabang,deferthenextdayfocusedontheassassination.Linping,Zhejiang,1ofwhichliquorwinemasters(WuzhensaidinformationisCarpenter),whogotAfewbayonets,duetomissedfatal,whennightcame13.结构特异性药物:是指该类药物产生某

5、种药效与药物的化学结构密切相关,机理上作用于特定受体,往往有一个共同的基本结构,化学结构稍加改变,引起生物效应的显著变化。14.结构非特异性药物:是指该类药物产生某种药效并不是由于药物与特定受体的相互作用,化学结构差异明显,生物效应与剂量关系比较显著。15.QSAR:即定量构效关系,是运用数学模式来阐述药物的化学结构、理化性质与生物活性三者之间的定量关系,为新药设计提供依据。二、选择题:(括号内为答案)1.以下哪个反应不属于Ⅰ相生物转化(D)2.下列反应中,属于Ⅱ相生物代谢的是(D)A.B.C.

6、RNO2RNH2D.三、简答题1、以下是雌性激素人工合成代用品己烯雌酚的化学结构,试写出其顺反异构体的化学结构并且说明哪个有活性。locatedintheTomb,DongShenJiabang,deferthenextdayfocusedontheassassination.Linping,Zhejiang,1ofwhichliquorwinemasters(WuzhensaidinformationisCarpenter),whogotAfewbayonets,duetomissedfata

7、l,whennightcame答题要点:己烯雌酚的顺反异构体可以表述为:反式:顺式:根据构效关系可知,己烯雌酚反式有效而顺式无效,原因是反式异构体的构型类似于雌二醇,能够作用于雌二醇的受体,而顺式则与雌二醇完全不类似。2、试述前药设计的原理和目的。答题要点:详见教材与课件。3、什么是先导化合物,获得的途径有哪些。答题要点:详见教材与课件。镇静催眠药一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1苯巴比妥丙二酰脲类镇静催眠药locatedintheTomb,DongShenJiabang,

8、deferthenextdayfocusedontheassassination.Linping,Zhejiang,1ofwhichliquorwinemasters(WuzhensaidinformationisCarpenter),whogotAfewbayonets,duetomissedfatal,whennightcame2地西泮苯二氮卓类抗焦虑药3氯丙嗪吩噻嗪类抗精神病药物4苯妥英钠乙内酰脲类抗癫痫大发作5奋乃静抗精神病作用6locatedintheTomb,DongShenJiab

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