药物化学离线必做作业及答案

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1、浙江大学远程教育学院《药物化学》课程作业答案（必做）姓名：学号：年级：学习中心：—————————————————————————————绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢一、名词解释：1.药物化学：药物化学是一门化学学科，由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科，是生命科学的重要组成部分。它研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。2.先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。3.脂水分配系数：即分配系

2、数，是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比，取决于药物的化学结构。4.受体：使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子，可以识别活性物质，生成复合物产生生物效应。5.生物电子等排体：是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相似或相反的生物活性。6.药效团：某种特征化的三维结构要素的组合，具有高度结构特异性。7.亲和力：是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。8.药物代谢：又称药物生物转化，是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。9.第

3、Ⅰ相生物转化：是指药物代谢中的官能团反应，包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。10.第Ⅱ相生物转化：又称轭合反应，指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。11.前药：是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。12.内在活性：是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力，激动剂显示较强的内在活性，拮抗

4、剂则没有内在活性。13.结构特异性药物：是指该类药物产生某种药效与药物的化学结构密切相关，机理上作用于特定受体，往往有一个共同的基本结构，化学结构稍加改变，引起生物效应的显著变化。14.结构非特异性药物：是指该类药物产生某种药效并不是由于药物与特定受体的相互作用，化学结构差异明显，生物效应与剂量关系比较显著。15.QSAR：即定量构效关系，是运用数学模式来阐述药物的化学结构、理化性质与生物活性三者之间的定量关系，为新药设计提供依据。二、选择题：（括号内为答案）1.以下哪个反应不属于Ⅰ相生物转化(D)2.下列反

5、应中，属于Ⅱ相生物代谢的是(D)A.B.C.RNO2RNH2D.三、简答题1、以下是雌性激素人工合成代用品己烯雌酚的化学结构，试写出其顺反异构体的化学结构并且说明哪个有活性。答题要点：己烯雌酚的顺反异构体可以表述为：反式：顺式：根据构效关系可知，己烯雌酚反式有效而顺式无效，原因是反式异构体的构型类似于雌二醇，能够作用于雌二醇的受体，而顺式则与雌二醇完全不类似。2、试述前药设计的原理和目的。答题要点：详见教材与课件。3、什么是先导化合物，获得的途径有哪些。答题要点：详见教材与课件。镇静催眠药一、写出下列药物的化

6、学结构或名称、结构类型及其临床用途1苯巴比妥丙二酰脲类镇静催眠药2地西泮苯二氮卓类抗焦虑药3氯丙嗪吩噻嗪类抗精神病药物4苯妥英钠乙内酰脲类抗癫痫大发作5奋乃静抗精神病作用6泰儿登治疗抑郁症7奥沙西泮抗焦虑药物8卡马西平抗癫痫大发作二、写出下列药物的结构通式1巴比妥类镇静催眠药2苯二氮卓类抗焦虑药3、吩噻嗪类抗精神病药物三、名词解释1.镇静催眠药：属于中枢神经系统抑制剂，能缓解机体的紧张、焦虑、烦躁、失眠等精神过度兴奋状态，从而进入平静和安宁，帮助机体进入类似正常的睡眠状态。2．抗精神病药：是一组用于治疗精神分

7、裂症及其他精神病性精神障碍的药物，治疗剂量下并不影响患者意识和智力，能有效控制患者兴奋、幻觉、妄想、敌对情绪、思维障碍和行为异常等精神症状。3、抗癫痫药：癫痫是由于脑部神经元过度放电引发的一种疾病，抗癫痫药物在一定剂量下对各种类型的癫痫有效，且起效快，持续时间长，不产生镇静或其他明显影响中枢神经系统的副作用四、简答题1、试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质。答题要点：详见教材与课件。2、用已有的SAR知识解释为什么以下两个巴比妥类药物的镇静催眠活性（B）大于（A）。答题要点：化合物A、B均属丙二酰脲类化合物

8、，A为巴比妥酸，B为苯巴比妥，镇静催眠活性B大于A，这是因为，在巴比妥类药物构效关系中，5位必须是非氢双取代，化合物A由于5位未取代，因此酸性较强，在生理的PH条件下分子态药物较少，离子态药物较多，不利于吸收，即使吸收以后也不易透过血脑屏障，因此A实际上无镇静催眠活性。3、试比较以下化合物（A）和（B）的生物活性大小，并简述理由。答题要点：化合物A、B均属吩噻嗪类药物，A为氯丙嗪，B为异丙嗪，A为抗