蒿甲醚控释体系制备与体外研究

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1、蒿甲醚控释体系制备与体外研究.txt31岩石下的小草教我们坚强，峭壁上的野百合教我们执著，山顶上的松树教我们拼搏风雨，严寒中的腊梅教我们笑迎冰雪。蒿甲醚控释体系制备与体外研究更新日期：2011-01-23点击：黄立峰　赵长文　石静　　提要　为提高蒿甲醚的生物利用度，达到迅速和持久释药的双重目的，采用溶剂法制成速释和缓释两种固体分散体，差热分析鉴别药物在载体中的存在状态，并以体外溶出度试验选择载体及其与药物的配比，将蒿甲醚制成控释体系。结果：在体外溶出度试验中控释体系在1h内即达到较高浓度，并以溶液形式释放蒿甲醚37.04%。在之后的4h内能保持这个

2、浓度，最终的累积释放率为91.86%。提示该控释体系具备临床上所需的迅速和持久的释药功能。　　关键词　蒿甲醚；控释体系；固体分散体；溶出度PreparingandinvitroEvaluatingofArtemetherControlledReleasingSystemHuangLifeng,ZhaoChangwen,ShiJingDepartmentofPharmacy,FuzhouGeneralHospitalofNanjingMilitaryCommand,Fuzhou350001　　Abstract　Objective:Tomakeakin

3、dofsystemwhichcanreleasethedrugquicklyandforlongtimebyoraltoimprovethebioavailabilityofartemether.Method:Usethesolvent-coevaporationmethodtopreparetwokindsofartemethersoliddispersions,oneforfast-releasingandoneforslowlyreleasingandthendeterminwhetherthecrystalofartemetherexist

4、edincarriersbydifferentialthermalanalysis.Systemsareformedbymixingthefast-releasingandslowly-releasingsoliddispersioninsomeproportions.Fromthecomparationofthedissolutionharacteristicinvitroofthesesystems,theartemether'scontrolledreleasingsystemwasselected.Result:Therewasn'tthe

5、crystalofartemetherincarriers.Theresultsofdissolutioninvitroshowedtheselectedsystemreleasedartemetherquicklyinanhourandwithhigherandstableconcentrationwithinthefollowing4hours.Conclusion:Thesystemgreatlyimprovedthereleasingofartemether,comparedwiththeordinarypreparationofartem

6、ether.　　Keywords　Artemether;Controlledreleasingsystem;Soliddispersion;Dissolutionharacteristic　　蒿甲醚(Artemether,HJM)为新一代抗疟药青蒿素的衍生物，具有比青蒿素更强的抗疟活性［1］。但与其他的青蒿素类药物一样，蒿甲醚难溶于水，难于吸收，起效慢，生物利用度低，且代谢快，作用时间短，临床上服用剂量大且复燃率高。为弥补这些缺点，本文采用固体分散技术，改善蒿甲醚在载体中的分散状态，力图提高蒿甲醚的溶解速度，并且设计速释和缓释两种制剂的组合，使蒿甲

7、醚在消化道内迅速释药达到一定浓度，并稳定释放，维持较长的作用，从而能达到较好的治疗效果，而且减少副作用和耐药性的发生。　　1　仪器与材料locatedintheTomb,DongShenJiabang,deferthenextdayfocusedontheassassination.Linping,Zhejiang,1ofwhichliquorwinemasters(WuzhensaidinformationisCarpenter),whogotAfewbayonets,duetomissedfatal,whennightcame　　ZFA-02型

8、旋转蒸发仪(上海玻璃仪器厂)；电热恒温真空干燥箱(上海医疗器械七厂)；JY501型超级恒温器(上海仪器商店监制)；751G