上海医药高等专科学校3821462702

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1、药理学Pharmacology药理教研室第二十一章抗高血压药第二十一章抗高血压药抗高血压药：凡能降低血压而用于高血压治疗的药物。我国采用世界卫生组织统一判别标准(高血压诊断)：收缩压≥140mmHg和(或)舒张压≥90mmHg第二十一章抗高血压药根据病因高血压分为：原发性高血压继发性高血压(又称症状性高血压)病因不明，占高血压患者的95%以上。有明确独立的病因,血压升高为某些疾病的部分症状，如肾性高血压、嗜铬细胞瘤等，约占高血压患者的5%以下。第二十一章抗高血压药高血压病的直接并发症有：脑血管意外肾衰竭、心力衰竭等高血压患者易并发冠心病。且这些并发症大多可致死或致残。抗高血压新药开发研究

2、发展方向：高效、长效、高选择性、多器官保护和低副作用。第二十一章抗高血压药第一节抗高血压药的分类第二节常用抗高血压药第三节其他抗高血压药第四节抗高血压药的用药原则第一节抗高血压药的分类形成动脉血压的基本因素：交感神经系统和肾素-血管紧张素系统调节着上述两种因素，使血压维持在一定的范围内。心输出量外周血管阻力受心脏功能、回心血量和血容量的影响；主要受小动脉紧张度的影响。第一节抗高血压药的分类根据药物主要的作用部位和作用机制，抗高血压药物分为以下几类：(一)利尿药(二)交感神经系统抑制药如：氢氯噻嗪等1.影响交感神经中枢的降压药，如：可乐定、莫索尼定等2.神经节阻断药，如：樟磺咪芬等第一节抗

3、高血压药的分类根据药物主要的作用部位和作用机制，抗高血压药物分为以下几类：(二)交感神经系统抑制药3.去甲肾上腺素能神经末梢阻断药，如：胍乙啶等4.肾上腺素受体阻断药α受体阻断药，如：哌唑嗪、特拉唑嗪等β受体阻断药，如：普萘洛尔等α和β受体阻断药，如：拉贝洛尔等第一节抗高血压药的分类根据药物主要的作用部位和作用机制，抗高血压药物分为以下几类：(三)钙通道阻滞药1.血管紧张素I转化酶（ACE）抑制剂如：卡托普利、依那普利、赖诺普利等2.血管紧张素II受体阻断药如：氯沙坦等如：硝苯地平、氨氯地平、非洛地平等(四)影响肾素-血管紧张素系统的药物第一节抗高血压药的分类根据药物主要的作用部位和作用

4、机制，抗高血压药物分为以下几类：(五)血管扩张药如：肼屈嗪、硝普钠等国内外应用广泛或称为第一线抗高血压药物：（为常用抗高血压药）利尿药钙通道阻滞药β受体阻断药血管紧张素转化酶I抑制药血管紧张素II受体阻断药（新药）四大类药物第二节常用抗高血压药一、利尿药氢氯噻嗪氢氯噻嗪：利尿降压药中最常用的药物。[作用]降压作用：缓慢、温和、持久。用药初期的降压作用与排钠利尿、减少血容量有关；用药后期出现的降压作用是由于排钠使血管平滑肌细胞内的Na+浓度降低，血管平滑肌细胞内的Na+与血液中的Ca2+交换减少，细胞内Ca2+浓度降低，导致外周血管扩张。第二节常用抗高血压药一、利尿药氢氯噻嗪[临床应用]为

5、基础降压药。可单独应用治疗轻度高血压，也可与其他抗高血压药合用治疗中、重高血压。应用时，限制钠盐的摄入。[不良反应]长期大量应用可引起低血钾、高尿酸血症、高血糖、血浆胆固醇升高等。第二节常用抗高血压药一、利尿药吲哒帕胺吲哒帕胺(indapamide)不良反应反应少，不引起血脂改变，故伴有高脂血症患者可用吲哒帕胺代替噻嗪类利尿药。第二节常用抗高血压药钙通道阻滞药通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。代表药物：硝苯地平(nifedipine)尼群地平(nitrendipine)氨氯地平(amlodipine)二、钙通道阻滞药第二节常用抗高血压药二、钙通道阻滞药[作用]降压作

6、用迅速、稳定。钙通道阻滞药通过抑制血管平滑肌细胞的钙内流，扩张动脉和静脉血管，以扩张动脉血管为主，降低血压。硝苯地平降压作用较强，目前多推荐使用缓释片剂。氨氯地平为长效的降压药。第二节常用抗高血压药二、钙通道阻滞药[临床应用]常见不良反应为颜面潮红、踝部水肿、头痛，恶心等。严重不良反应有心率减慢，房室传导减慢，心肌收缩力减弱。应用硝苯地平时可见血压聚降。[不良反应]可用于中、重高血压患者。可单独应用，也可与β受体阻断药、利尿药、血管紧张素I转化酶抑制药联合应用。第二节常用抗高血压药三、β受体阻断药普萘洛尔普萘洛尔(propranolol)为非选择性β受体阻滞剂，无内在活性，作用广泛降压作

7、用缓慢，口服用药1~2周内收缩压及舒张压逐渐下降。[作用]第二节常用抗高血压药三、β受体阻断药普萘洛尔[作用]主要降压机制：阻断心脏β1受体，心肌收缩力减弱，心排出量减少。阻断肾小球旁器β1受体，减少肾素分泌，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，导致血管张力降低，血容量减少。第二节常用抗高血压药三、β受体阻断药普萘洛尔[临床应用]用于轻、中度高血压。适用于伴有心排量增加及肾素活性偏高的高血压患者，尤其适用于心率快的中青年高血压患者及伴