药化本科2004春考题a

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1、20022004年药学专业9901级药物化学课程考试试题20032004年药学专业20002001级药物化学课程考试试题（120分钟完成）A:考试用B:补考用一、翻译成中文（共2题，每题5分，共10分）1,翻译成中文：Lipophilicityrepresentstheaffinityofamoleculeoramoietyforalipophilicenvironment.Itiscommonlymeasuredbyitsdistributionbehaviourinabiphasicsystem,eitherliquid-liquid(e.g.,partitioncoe

2、fficientinoctan-1-ol/water)orsolid/liquid(retentiononreversed-phasehighperformanceliquidchromatography(RP-HPLC)orthin-layerchromatography(TLC)system).Efficacydescribestherelativeintensitywithwhichagonistsvaryintheresponsetheyproduceevenwhentheyoccupythesamenumberofreceptorsandwiththesameaf

3、finity.EfficacyisnotsynonymoustoIntrinsicactivity.Efficacyisthepropertythatenablesdrugstoproduceresponses.Itisconvenienttodifferentiatethepropertiesofdrugsintotwogroups,thosewhichcausethemtoassociatewiththereceptors(affinity)andthosethatproducestimulus(Efficacy).2,Abioisostereisacompoundre

4、sultingfromtheexchangeofanatomorofagroupofatomswithanother,broadlysimilar,atomorgroupofatoms.Theobjectiveofabioisostericreplacementistocreateanewcompoundwithsimilarbiologicalpropertiestotheparentcompound.Thebioisostericreplacementmaybephysicochemicallyortopologicallybased用英语解释：Bioprecursor

5、prodrug名词解释并举例说明：（共4题，每题55分,）1，化学治疗药H2受体拮抗剂2，前药甾类药物3,质子泵抑制剂COX-24，抗生素药物靶点二、简答题：（共3题，每题10分）1,青霉素类药物β受体阻滞剂的作用机制分类和各类药物的结构作用特点是什么？2,简述用乙炔基对雌激素进行修饰的作用。3,试一药物为例，叙述抗肿瘤药代谢药物的设计原理的分类和及作用机制，各。举一典型药物。四、A型题（最佳选择题，15题，每题1分，共15分），每题的备选答案中只有一个最佳答案。1.下面哪一项不是前药研究的目的a.提高药物的稳定性b.改变药物的作用靶点减少毒副作用c.掩蔽药物的不良味道d.

6、减少毒副作用降低药物成本e.延长药物的作用时间2.属于抗代谢药物的是a巯嘌呤环丙沙星b.喜树碱c.顺铂d.盐酸可乐定甲氨喋啉e.米托蒽醌3.下面叙述中不正确的是a.A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同B.最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性C.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高7第页共7页20022004年药学专业9901级药物化学课程考试试题D.药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一E.镇静催眠药的lgP值越大，活性越强理化性质主要影响非特异性结构药物的活性。b.特异性结构药物的活性取决于与受体结合的能力及化学结构。c.分子结构

7、的改变一般不对脂水分配系数发生显著影响。d.作用于中枢神经系统的药物,需要通过血脑屏障,一般具有较大的脂水分配系数。e.具有相同解离率,作用于相同受体的化合物,多显示相同的生物活性。4.盐酸吗啡的氧化3-烃化产物主要是a.双吗啡b.可待因c.阿朴吗啡d.苯吗喃e.美沙酮5.在环丙沙星前列腺素分子内含有一个a.吡啶环b.吡喃环c.呋喃环戊环d.噻吩环e.哌嗪苯环6.头孢氨苄噻肟合成的一个主要原料是a.6APAb.6ACAc.7ACAd.7APA双烯e.7ADCA7.奥美拉唑昂丹斯琼的临床作用是a.解热镇痛b.抗癫痫c