头孢克洛进口连年飘红 合成技术难突破

《头孢克洛进口连年飘红 合成技术难突破》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、头孢克洛进口连年飘红合成技术难突破头孢克洛进口连年飘红合成技术难突破   据海关进出口统计数据披露，2008年上半年，头孢类原料药进口量最大的是头孢克洛，为52吨，同比增长了78%。而观察历年进口数据可发现，从2001年以来，头孢克洛原料药的进口量均在逐年上升。   原料进口量大，是由于国内企业至今未能突破头孢克洛中间体7-ACCA的核心技术，因而造成至今头孢克洛仍属于“小头孢”。   产量始终徘徊在10吨上下   头孢克洛是美国礼来的治疗儿童感冒咳嗽的口服混悬液制剂专利产品，商品名为“希刻劳”。在进入中国市场之前，该产品在国外市场销售额早已突破10亿

2、美元。但当时国内已开发上市了头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定等多只头孢制剂，价格昂贵的“希刻劳”能否在廉价国产头孢制剂之中“突围而出”无疑是令人担忧的问题。   礼来公司采用了“知识营销”的策略：陆续召开若干次全国二级以上医院院长讲习班，邀请国内外著名药理学家解释礼来开发的各种先进药物，其中就包括头孢克洛。很快地，希刻劳迅速蹿升为国内医院的畅销头孢菌素制剂，并在很长时间里牢居国内医院制剂销售排行榜的前10名（详见本报第134期16版《头孢克洛医院用药稳增35%》）。   尽管如此，由于其价格较贵，头孢克洛在近10年时间里，其原料药国内产量始终徘徊在10吨上

3、下，只能算是“小头孢”。   中间体合成技术掌握在印度手中   虽然国内市场实际销量并不算高，但在国际市场上仍属于畅销药物之一。据了解，头孢克洛早在1993年已专利期满，故国外已有包括日本盐野义、意大利ACSDobfar、法国Roussel-Uclaf、印度南新等多个国家的厂商正式投产头孢克洛原料药。   由于各生产商之间的激烈竞争，头孢克洛价格迅速从巅峰时期的高价位回落。据业内人士称，头孢克洛原料药的最高价位曾达每公斤6000多元人民币，2002年仍维持在4000多元的价位，但到2006年1月已锐降为2300元，同年6月更是跌至每公斤1600～170

4、0元人民币——这一价格仅为头孢克洛巅峰期价格的1/3～1/4。   虽然我国制药企业早在1994年已试制成功头孢克洛原料药，但关键中间体7-ACCA的合成工艺一直未过关。而印度南新在合成头孢克洛中间体技术上则领先于世界水平，近几年来，国内均从印度进口头孢克洛原料药，推动了头孢克洛原料药进口数量从2001年以来逐年上升：2001年为10.9吨，2003年为29吨，2006年为42吨，2007年估计超过50吨。   国内生产刚刚起步   我国山东淄博新达制药有限公司于1994年在国内率先开发上市头孢克洛原料药和制剂，由于头孢克洛是国内为数不多的儿童口服抗生

5、素，再加上有此前礼来所做的宣传铺底，因此，淄博新达的产品很快在国内市场站稳脚跟。      其他国内制药企业见机迅速跟进，同时申请上市头孢克洛口服剂型。至2006年底，国内已有45家企业获SFDA颁发的头孢克洛制剂生产批文。但实际上，全国头孢克洛原料药生产商只有11家。除苏州礼来和淄博新达（两家公司既产原料药又产制剂）产量稍大外，其他头孢克洛原料药生产厂家还有：广州白云山、浙江昂利康制药公司、苏州中联药业、上海齐奥化工公司等。   现国内头孢克洛原料药生产已分为南北两大阵营。北方阵营中，主要是淄博新达药业、山东新华肯孚药业等企业的产量较大，而南方阵营的

6、厂家数量较多，其中既有一些原为乡镇企业的医药化工厂，也有新药厂，其头孢克洛原料药产量相对较少。   由于生产头孢克洛原料药的关键中间体7-ACCA生产技术国内尚未真正掌握，我国生产的头孢克洛原料药成本大大高于印度南新。在此情况下，国产头孢克洛原料药主要用以加工成制剂销售。   工艺瓶颈待破   据业内人士分析，头孢克洛原料药之所以还依赖进口，问题就出在其中间体7-ACCA的合成上。   我国至今仍沿用上世纪70年代发明的7-ACCA合成旧工艺。然而，包括印度在内的外国公司早已掌握了7-ACCA的合成新工艺，据说新老工艺的成本差至少有几倍之多。正是由于国

7、内无法突破7-ACC合成技术难关，所以，我国头孢克洛原料药生产成本高于国外，从而影响到该产品产量的进一步提升。   虽然我国已有从青霉素工业盐为起始原料制取GCLE的成熟技术并每年都有数百吨GCLE出口，但迄今在合成头孢克洛、头孢克肟等国际畅销头孢原料药的关键技术上仍无突破性进展。为此，我国企业每年都要花大笔外汇进口数百上千吨的7-ACCA等关键中间体产品再加工成成品。可见，中间体合成技术的落后已成为制约我国生产一系列头孢菌素产品的“瓶颈”。这一难题如不及早攻克，我国难以成为世界头孢菌素生产强国。   随着国家大力提倡“新农合”以及将在明年推行新医改方

8、案，专家认为，今后农村居民的用药水平将得到提高，包括头孢菌素在内的各种药物的销量届时将大幅提升