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1、青蒿素超微粉及其冻干粉制备工艺研究第25卷第3期2OO9年5月森林工程F0RESTENGINEERINGVo1.25No.3May,2OO9青蒿素超微粉及其冻干粉制备工艺研究祖元刚,张信娟,赵修华,姜茹,张晓楠,李佳磊(东北林业大学,哈尔滨150040)摘要:制备青蒿素超微粉及其冻干粉以改善青蒿素的水溶性.利用超临界快速膨胀(RESS)法,溶解压力为20MPa,温度为6oqC,喷嘴孔径为200um;以HP-~CD和甘露醇配伍作为填充剂制备青蒿素冻干粉;采用AFM,DSC和XRD对青蒿素超微粉及其
2、冻千粉进行形貌和结构表征,以确定其物理化学结构的变化.制备出平均粒径为550nm的青蒿超微粉,改善了青蒿素的水溶性;冻干粉复溶性好,溶解性好,具有发展成为青蒿素新赉j型的应用潜力.关键词:超临界;快速膨胀;青蒿素;超微粉;冻干粉中图分类号:R944.1文献标识码:A文章编号:1001—005X(2O09)03—0048—05StudyonPreparationofArtemisininUltra-finePowdersandArtemisininLyophilizedPowders/ZuYuan
3、gang,ZhangXinjuan,ZhaoXiuhua,JiangRu,ZhangXiaonan,LiJialei(NortheastForestryUniversity,Harbin150040)Abstract:Artemisininultra-finepowdersandartemisi~finlyophilizedpowderswaspreparedtoimprovethewatersolubleofartemisinin.ThemethodofRapidExpansionofSupe
4、rcrifiealSolutionsWasadoptedatthedissolutionpressureof20MPa,tempera?tureof60℃andnozzlediameterof200urn.TheartemisininlyophilizedpowderswerepreparedwithfillingagentofHP-~-CDandmannitolcompatibility.Thestructureandmorphologyofartemisininuhra-finepowder
5、sandlyophilizedpowderswerestudiedbyAFM,DSC,andXRDmethodstodeterminethechangeofphysieochemiealstructure.Theresultsshowedthattheartemisininul—tra-finepowderswithmeanparticlesizeof550nmcanbegottoimprovethewatersolubleofartemisininandtheartemisininlyophi
6、—lizedpowdershavegoodwatersolubilityandfastsolubihty,whichhadthepracticalpotentialitytodeveloptobenewdosageformofartemisinin.Keywords:supercritiealsolutions;rapidexpansion;artemisinin;ultra—finepowders;lyophilizedpowders青蒿素(Artemisinin)是1971年我国科学工作者从
7、菊科植物黄花蒿(ArtemisiaannuaL.)中提取分离出的新型抗疟药,经化学反应,光谱数据和x射线单晶衍射法证明其为一种含有过氧基的新型倍半萜内酯_】.J.青蒿素已被世界卫生组织(WHO)认定为最安全有效的抗疟药_3].纯净的青蒿素为无色针状晶体,易溶于氯仿,丙酮,乙酸乙醋等有机溶剂,但几乎不溶于水J,由于其具有特殊的过氧基团,对热不稳定,易受湿,热和还原性物质的影响而分解,从而影响了临床应用.为改善青蒿素的水溶性,对其分子结构进行了改造,合成了一系列衍生物,如二氢青蒿素(Dihydroa
8、rtemisinin),蒿甲醚(Artemether),蒿乙醚(Arteether)和青蒿琥酯(Artesunat)等j.这些衍生物在一定程度上收稿日期:2008～01—15基金项目:国家科技支撑计划课题(2006BADI8B0dO1)第一作者简介:祖元刚(1954一),男,吉林镇赉人,博士,教授.研究方向:植物学.能够提高青蒿素的溶解度,但制备工艺复杂,成本较高,且具有一定的副作用,因而限制了其临床应用].超微粉是提高化合物溶解度和溶解速度的有效手段,近年来关于药物超细化的研究报道越来越多,同
