硝呋太尔片项目简介及研发方案

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1、硝呋太尔片项目简介及研发方案一、品种概况简述英文名称：NIFURATEL通用名称：硝呋太尔商品名称：麦咪诺剂型及规格：片剂，200mg/片性状：为薄膜衣片，除去薄膜衣后显黄色。用法和用量：阴道感染：于每晚休息时将阴道片一枚置于阴道深部，连续使用10天，如外阴同时有感染，可用2-3克油膏涂于外阴和肛门周围。注册类别：6+6类上市情况：硝呋太尔由意大利Poli Industria Chimica S．p．A公司于60年代开发研制上市，在世界上已有20多个国家上市使用至今已三十多年，已上市的有口服片剂，阴道栓

2、片，复方阴道栓，油膏多种不同剂型，前三种制剂已在我国获得进口许可，注册商标为麦咪诺。原料7家上市，阴道片目前国内进口一家。进口药品注册证号H20100210产品名称（中文）硝呋太尔阴道片商品名（中文）麦咪诺剂型（中文）片剂规格（中文）250mg/片包装规格（中文）5片、10片/盒厂商国家（中文）意大利发证日期2010-03-19有效期截止日2015-03-18适应症：治疗由细菌、滴虫、霉菌和念珠菌引起的外阴、阴道感染和白带增多。本品结构：分子式：C10H11N3O5S分子量：285.28二、项目简介阴道

3、炎是妇科常见的、多发性感染疾病。常见的有霉菌性阴道炎、滴虫性阴道炎和非特异性阴道炎。常发生于机体抵抗力下降时，霉菌性阴道炎是由白色念珠菌感染导致的，这种致病菌平时可存在于正常人皮肤、粘膜、消化道等处，当机体抵抗力下降时，即可导致霉菌性阴道炎，故生殖道抵抗力下降是致病的重要因素。例如：糖尿病妇女；绝经后用大量雌激素治疗的妇女；长期服用抗生素和激素类药物的妇女易患此病。此外，通过性交和使用不洁浴具亦可感染此病。滴虫性阴道炎是妇科常见病，其病原体是阴道毛滴虫，最主要传播方式是性接触传播。大多数虫株致病力较低，

4、只有当阴道酸性环境被破坏后，滴虫才会大量生长引起滴虫性阴道炎。患者多见于20—40岁女性。非特异性阴道炎是育龄期妇女最常见的阴道感染性疾病。    国内报道在健康妇女中，非特异性阴道炎患病率为18.9%，在妇科门诊有异常阴道分泌物的患者中为43.3%，在性乱人群中为36.7%，在孕妇中患病率为12.5%。它是由于阴道正常菌群（含乳酸杆菌）被阴道加德纳菌、厌氧菌、人型支原体构成的混合菌群所取代，造成菌群失调而引起的疾病。虽然它不属于国内监测的性病，但是它在性病高危人群更为多见，而且可增加艾滋病、淋病、非淋

5、菌性尿道炎等性病的易感性，值得注意。非特异性阴道炎的主要表现为阴道分泌物增多伴有恶臭味，并引起宫颈、子宫体感染及盆腔炎症性疾病（PID）的危险。在妊娠妇女可引起一系列妊娠并发症，如早产及绒毛膜羊膜炎。萎缩性阴道炎是老年妇女最常发生的下生殖道病症，在绝经后，发病率高达30～50%。萎缩性阴道炎多发生在绝经期后的妇女或卵巢摘除术后，由于雌激素水平降低，阴道抵抗力减弱而引起 ，生殖器官血运减少，阴道抵抗力下降，致病菌入侵而引起的妇科常见病、多发病。我国现已进入老龄社会，银色消费已成为经济生活中最具活力的部分之

6、一。老年妇女所占人口比例不断增加，最新人口普查结果显示40岁以上妇女绝对数字已达2.5亿以上。硝呋太尔为硝基呋喃类抗菌素，具有显著的治疗阴道混合感染的治疗作用。其杀滴虫活性与甲硝唑等效；同时具有抗菌作用，还能有效地杀灭沙眼衣原体和支原体、对念珠菌也有一定的活性；硝呋太尔口服和阴道给药显示其耐受性良好，也无耐药现象。一项随机多中心临床实验表明，硝呋太尔对细菌性阴道炎的治愈率与氨苄青霉素、羧苄青霉素等效，且不良反应发生率显著低于氨苄青霉素、羧苄青霉素。在配偶同治的条件下，对滴虫性阴道炎的治疗效果要优于甲硝唑

7、（甲硝唑治愈率为68%，而硝呋太尔的治愈率为80%）。鉴于以上分析，本品是一个高效、低毒的广谱抗菌素；在抗混合感染领域，该产品有广阔的市场前景以及良好的治疗效果。药理毒理：麦咪诺是由普利化学工业公司研究室合成的化学合成剂。实验证明硝呋太尔在动物急性毒理实验中毒性反应甚微，以至用兔子得到的口服LD50（半数至死量）为其治疗剂量的1500倍，兔子按450mg/kg/天的剂量（相当于20倍治疗剂量）口服47天后无任何毒性反应，在6个月的慢性毒理实验中，狗每日口服10倍于人类的治疗剂量无毒性反应和血相变化，怀孕

8、小鼠和兔子分别口服100mg/kg/天，200mg/kg/天；没有发生致畸或生育的变化，所以亦可用孕期妇女，皮下注射3000倍治疗剂量无任何毒性反应，体外给药皮肤和阴道粘膜基本不吸收。药代动力学：硝呋太尔对抑制阴道滴虫、大肠杆菌、念珠菌都十分有效，体外抗溶组织内阿米巴的疗效与盐酸依米丁，克痢酰胺和甲硝哒唑相比，最小有效剂量分别为：1.2，36.0，0.8和6.0ug/ml。硝呋太尔体外给药不通过皮肤和阴道粘膜吸收。三、原料药工艺概述3.1设