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1、抗生素类药物的研究进展——四环素类抗生素毛思文学号：20093434（制药工程1班生命科学学院黑龙江大学哈尔滨150080）摘要：四环素类抗生素是临床上广泛应用的广谱抗生素，本文阐述了该类抗生素的结构，性质及应用等。关键词：四环素不良反应机制应用Theresearchprogressofantibioticmedicines--tetracyclineclassantibioticMaosiwen(pharmaceuticalengineeringcollegeoflifescienceclass1heilongjianguniversityHarbin150080)Abstract:tet
2、racyclineclassantibioticisclinicallywidelyusedbroad-spectrumantibiotics,thispaperexpoundsthestructureofsuchantibiotics,propertiesandapplication,etc.Keywords:tetracyclineadversereactionmechanismapplications前言 四环素类抗生素是临床上广泛应用的广谱抗生素,因其既有抗生作用又有抗炎作用[1],近年来临床上用四环素治疗不少非感染性疾病,取得了很好的疗效[2]。此外,在包括美国在内的一些国家,四环
3、素还被大量用作生长促进剂投喂给动物。故其在药品市场中占有重要地位。正文化学结构：多环并四苯羧基酰胺母核的衍生物分类：天然四环素，半合成四环素，,天然四环素类抗生素中最主要种类包括四环素、土霉素、金霉素等,半合成制取种类主要包括甲烯土霉素、强力霉素、二甲胺基四环素等【1】。理化性质：酸碱两性，用其盐酸盐。水溶液不稳定，宜先用现配概述：四环素类为广谱抗菌素，对许多菌包括革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌都有一定的作用。【2】与核糖体30S亚单位结合和阻止tRNA与核糖体_mRNA复合体结合来抑制蛋白质的合成而发挥抑菌作用。【3】抗菌特点：四环素通过与细菌核糖体30S亚基结合,阻止氨酰tRNA进入核糖体A
4、位点,导致肽链的延伸受阻而使细菌蛋白质无法合成,以达到抗菌的作用【4】与核糖体的结合具有高度的细菌专一性,它不与真核细胞的核糖体作用,故具有很高的安全性。抗菌谱广，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有效包括厌氧菌【5】，对肺类支原体，立克次体，螺旋体也有抑制作用，还能间接抑制阿米巴原虫。对铜绿假单胞菌，病毒与真菌无效。四环素类属于快速抑菌剂，在高浓度时也有杀菌作用。抗菌机制：四环素的抗菌机制是通过结合核糖体亚单位,抑制蛋白质的合成,从而发挥抗菌作用。与细菌核蛋白体30S亚单位在A位特异性结合，阻止aa-tRNA在该位置上的链接，从而阻止肽链延伸和细菌蛋白质合成。其次还可以引起细胞膜通透性改变，使胞
5、内的核苷酸和其他重要成分外漏，从而抑制DNA复制。【6】最低抑菌浓度MIC：盐酸四环素抑制80%和95~200%菌株的MIC值大多在100微g/ml和200微克/ml。1以上，最低的为25微升/ml。众数M工C(modeMIC)值除流感杆菌外均在12.5g/ml以上【7】耐药性：四环素类药物为广谱抗生素,广泛用于临床治疗,并常被用做动物促生长剂,但耐药性的出现限制了该类药物的使用。现状（一）革兰氏阳性球菌，色链球菌、肠球菌等对四环素耐药率呈明显增长趋势。（二）革兰氏阴性杆菌，对四环素的耐药程度均相当严重。.美国Hansman报道1975年分离的96株B型流感杆菌中13株（13.6%）对四环素
6、耐药。四环素与链霉素合用治疗布氏杆菌病疗效虽不十分理想，但仍为治疗本病的首选药物。（三）厌氧菌，四环素的两种同类物:强力毒素与二甲咬四环素山于吸收好及组织穿透性强，抗菌活力较四环素强。张力霉索的抗菌活力强于四环素，如同一批脆弱类杆菌对四环素的耐药率为56.7%，对强力霉素则仅为20%。（四）支原体，均不如红霉素（五）弧菌，四环素对霍乱弧菌，包括典型生物型及爱尔托生物型引起的霍乱流行仍是首迭药物，四环素虽然有效，但需给药3~5天，且作用缓慢，因而作为常规用药并不理想。（六）螺旋体，对螺旋体感染而言，四环素是治疗回归热的首选药物，也可用于对青霉素过敏的钩端螺旋体病、雅司及梅毒病人（七）立克次体病
7、四抚素是洽疗各种立克次体病的主要药物，包括斑疹伤寒、恙虫病、Q热等。强力素果更佳，斑疹伤和恙虫病一剂即可。（八）.其他四环素是治疗各种淋巴肉芽肿的一首选药物;治疗鹦鹉热可控制发热和急性肺炎;对炭疽、李司武氏菌病、鼠咬热等亦是有效的替代药物。【8】机制（1）细菌产生灭活酶。产生灭活酶是引起细菌耐药性的最重要机制,产酶菌往往表现明显的耐药性。【9】tet(X)基因是唯一通过产生灭活四环素的酶而耐药的。已报道两株厌
