cocktail探针药物法在中药细胞色素p450酶代谢研究中的应用

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1、Cocktail探针药物法在中药细胞色素P450酶代谢研究中的应用刘高峰甄立棉(哈尔滨医科大学附属第二医院药学部，黑龙江省高校重点实验室，黑龙江哈尔滨150086)摘要：细胞色素P450是人体内最重要的药物代谢酶，中药可抑制或诱导某个或某些细胞色素P450亚酶，从而影响合用药物的代谢，导致药物相互作用发生。对于中药的代谢研究，是中药现代化研究的重要方面，并可提高中药使用的有效性和安全性，促进临床合理用药。Cocktail探针药物法能全面、真实地反映药物代谢的过程，其优点在于多个代谢途径的信息可在单个实验过程获得，并将个体间影响降至最低，此

2、法省时、经济。Cocktail探针药物法用于中药的代谢研究还是一个比较新的研究领域，近几年开始有文献报道。本文介绍了Cocktail法在中药细胞色素P450酶代谢研究中的国内外应用进展，以期系统了解并指导该领域的研究。关键词：细胞色素P450；中药；Cocktail探针药物法；代谢；研究进展ReviewontheeffectsofTraditionalChineseMedicinesoncytochromeP450systembyCocktailprobedrugsLIUGao-fengZHENLi-mian(DepartmentofPh

3、armacy,theSecondAffiliatedHospitalofHarbinMedicalUniversity,KeyLaboratoryofUniversityinHeilongjiangProvince,Harbin150086,China)[ABSTRACT]CytochromeP450arethemostimportantenzymesfordrugmetabolism.SomeTraditionalChineseMedicines(TCM)canreduceorinduceoneorsomecytochromeP450,

4、andthereforeaffectcombineddrugmetabolismandresultindruginteractions.StudiesonmetabolismofTCMcouldenhanceeffectivenessandsafetyofthedruguse,andpromotereasonableclinicalusefordrugs,meanwhileacceleratethemodernstudyprocessofTCM.Cocktailprobedrugscanreflecttheprocessofdrugmet

5、abolismwhollyandactually.Itcangainmoreinformationofseveralmetabolicpathwaysinonlyoneexperiment.Itcanalsoreducetheinterindividualvariationtothelowest.Itcansavetimeandmoney.StudiesdevelopmentoftheeffectsofTCMoncytochromeP450SystembyCocktailareintroducedandsummedupinthispape

6、r,inordertosystematicallyunderstandandguidestudiesinthisfield.[KEYWORDS]cytochromeP450（CYP450）；TraditionalChineseMedicine；Cocktailprobedrugs；metabolism；studydevelopment1Cocktail探针药物法的应用特点细胞色素P450酶系(CYP450)是人体内最重要的药物代谢酶，与药物代谢密切相关的同工酶有CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP

7、2E1和CYP3A4[1]。药物可显著影响药酶细胞色素P450的活性，使其诱导或抑制，并加速或减缓底物和其他药物代谢，这些构成了药物体内过程和药物相互作用的主要机制[2]。探针药物法指经CYP450代谢的药物,以其代谢物和原型药的比例或速率衡量酶代谢能力变化的方法。两种及两种以上经不同酶代谢的药物同时给予的方法称为“Cocktail”探针药物法,该方法可用于体内外测定CYP450酶的活性[3]。“Cocktail”探针药物法可以采用探针药物的清除率或者是探针药物与代谢产物在尿中、血中和唾液中的浓度比值等指标来评价酶的活性，采用液相色谱或者

8、液相色谱质谱串联法等进行测定[3]。Cocktail法的优点在于多个代谢途径的信息可在单个实验过程获得，并将个体间影响降至最低，此法省时、经济。Cocktail”法摒弃了体外研究中实验模型与体