药物化学与疾病防治问题

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1、药物化学与疾病防治问题1、什么是药物化学?药物化学研究的内容是什么答案:要点药物化学是关于药物的发现、发展和确证,药物的合成和化学性质,并在分子水平上研究药物与生物体相互作用的一门学科,药物化学建立在化学学科基础上,涉及到生物学、医学和药学等各个学科的内容。药物化学研究的内容是1)、新药研发:如何设计和合成新药是重要内容;2)、研究化学药物的制备原理、合成路线及其稳定性;3)、研究化学药物与生物体相互作用的方式,吸收、分布、代谢的规律及产物;4)研究药物的构效关系、构代关系、构毒关系;2、预防疾病的原则?答案:要点非药物治疗:合理膳食、适量运动、戒烟戒酒、心理平衡(改变生活方式)

2、。药物治疗:早检查、早发现、早治疗;慢性病药长期治疗或终生治疗;合理联合用药(积极开展药物治疗)。3、麻醉药主要分哪两大类?作用机制有何不同?答案:要点全身麻醉药:作用于中枢神经,使其受到可逆性抑制,从而使患者的意识、感觉和反射运动消失。吸入性(气体或易挥发的液体,乙醚)静脉注射性(巴比妥和非巴比妥类)局部麻醉药:作用于外周神经组织,可逆性地阻断感觉神经传导,使患者在意识清醒状态下局部失去痛觉。4、优秀局麻药应具有哪些特征?选择性好;作用具有可重复性,作用强,毒性小,;产生麻醉的诱导期短;持续作用时间长;溶于水。5、镇静催眠药主要分哪两大类?可以随便买吗?答:主要两大类,巴比妥类

3、和苯二氮卓类。不能随便购买,主要用于神经系统,大剂量会致人死亡。有的具有成瘾性,属于处方药,受到麻醉药品的管理。6、吗啡具有良好的镇痛作用,同时又具有哪些缺点使其应用受到一定的限制?答:要点:成瘾性;抑制呼吸中枢;呕吐;便秘;产生欣快的幻觉等。增加镇痛作用、减少成瘾性需要,结构修饰和改造。7、阿司匹林在临床上的应用有哪些?有哪些不良的毒副作用?答:要点:具有较强的解热、镇痛和消炎作用。临床上广泛应用于感冒、头痛、神经痛、关节痛、急慢性风湿痛及类风湿痛等的治疗。抑制血小板凝聚防血栓长期服用有胃肠道的副反应,甚至会引起胃及十二指肠出血。8、写出阿司匹林的合成路线.9、扑热息痛临床应用

4、?有哪些毒副作用?过量中毒时怎样解毒?答:要点:扑热息痛具有良好的解热镇痛作用,但无抗炎作用,常用于感冒药的复方之一。用于治疗感冒、发热、头痛、关节痛,神经痛及痛经的治疗。正常剂量对肝无损坏。过量有肝毒副作用。中毒用N-乙酰半光氨酸解毒。10、精神分裂症的病因?是否遗传?答:要点:精神分裂症的病因脑内多巴胺(DA)神经系统功能亢进、脑部多巴胺过量、或多巴胺受体超敏。是终生疾病,有遗传的可能,患者避免生育。每章要点:绪论:药物的命名:商品名,通用名,化学名。布洛芬-----通用名疾病预防原则?第1章:主要药物:全身麻醉药:吸入性(气体或易挥发的液体,乙醚),静脉注射性(巴比妥和非巴

5、比妥类)盐酸氯胺酮:K粉,Ⅰ类精神管制药。一个手性碳,右旋活性〉左旋,临床用外消旋;不得与碱性药物配伍;依托咪酯:含有一个手性碳,仅右旋有效,药用右消旋。局部麻醉药:普鲁卡因的发现过程,启示可以从简化天然产物的结构来寻找新药。第2章:镇静催眠药分类巴比妥类:苯二氮卓类:地西泮(精II):又名,安定。用途:失眠、抗焦虑、抗癫痫。作用机制:与中枢苯二氮卓受体结合。奥沙西泮(精Ⅱ):又名,舒宁。地西泮代谢产物,3OH为手性碳,右旋体强,用外消旋体三唑仑(精I)抗癫痫药:苯巴比妥(精II):使用粉针,干燥保存。环酰脲易水解开环(失效)pH↑水解↑-----苯基丁酰脲苯妥英钠:新用途:除抗

6、癫痫(癫痫大发作的首选药,对小发作没有作用。),治疗三叉神经痛和洋地黄引起的心率不齐。氧化代谢受氯霉素、青霉素、异烟肼抑制,使血药浓度增加(需监测、个体差异给药)。抗精神病:吩噻嗪类:盐酸氯丙嗪:光毒化反应,2-氯酚噻嗪特有的,锥体外系副作用。强安定剂,精神分裂、镇吐、人工冬眠等。抗抑郁药:去甲肾上腺素重摄取抑制剂:盐酸阿米替林,首过效应,代谢物去甲替林有活性。5-羟色胺再摄取抑制剂:盐酸帕罗西汀:停药易发生戒断反应,逐步减药。抗狂躁症药:碳酸锂第3章: 镇痛药作用机制:作用于阿片受体。.副作用:麻醉、抑制呼吸中枢。  称麻醉性镇痛药  有成瘾性和耐受性  麻醉药物管理条例(麻)

7、。与非甾体抗炎药镇痛作用机制(抑制前列腺素合成)有区别。按来源分三类:吗啡类生物碱、半合成、合成类。盐酸吗啡(麻)吗啡是鸦片中最主要的生物碱(含量约10-20%之间),有5个手性碳原子(5,6,9,13,14)天然来源吗啡左旋体;两性化合物(盐酸盐),3位酚羟基,呈弱酸,17位的叔胺呈碱性。纳络酮、纳曲酮:吗啡过量的解毒剂盐酸哌替啶(麻):第一个合成类,活性低,成瘾性低。又名:度冷丁盐酸美沙酮(麻):左旋活性>右旋,用消旋体。可替代疗法戒毒。右丙氧芬(麻):两个手性碳:1)右旋体

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