口服药及胰岛素课件

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1、糖尿病口服降糖药物治疗阜外医院内分泌科安雅莉www.pptbz.com高血糖的诊断糖尿病空腹血糖受损空腹血糖(mmol/L)OGTT2小时血糖(mmol/L)7.07.811.16.15.6正常血糖糖耐量低减糖尿病IFG+IGTwww.pptbz.com我国每10名成人即有1例糖尿病患者全国14省市糖尿病流行病学调查(n=46,239)YangW,etal.NEnglJMed.2010;362(12):1090-101.糖尿病患病率9.7%www.pptbz.com2型糖尿病自然病程餐后血糖空腹血糖胰岛素抵抗胰岛素分泌血浆葡萄糖水平相应的细胞功能患糖尿病的年数AdaptedfromIn

2、ternationalDiabetesCenter(IDC),Minneapolis,Minnesota.正常血糖www.pptbz.com高血糖加速细胞功能衰竭AdaptedfromUKPDS16:Diabetes1995:44:1249-1258细胞功能(%)诊断后年数UKPDS-12-10-8-6-4-20246100806040200www.pptbz.comHOMA_B%(调整胰岛素敏感性）23％12％8％5％100％中华内分泌代谢杂志，2008，24（3）：256－260。www.pptbz.com2型糖尿病治疗目的积极控制血糖，尽量达标使HbA1C控制在理想范围降糖的

3、同时，注重各种危险因素的控制最终目的是延缓、减少、杜绝大、微血管并发症的发生www.pptbz.com2型糖尿病治疗原则：注重个体化治疗针对基本病因选择药物年龄、体重、重要脏器状态www.pptbz.com口服降糖药物分类1.促进胰岛素分泌的药物-降血糖药物磺脲类非磺脲类-格列奈类2.提高胰岛素敏感性的药物二甲双胍胰岛素增敏剂-格列酮类3.抑制肠道葡萄糖吸收α-葡萄糖苷酶抑制剂4.以肠促胰岛素为基础的治疗DPP-Ⅳ抑制剂www.pptbz.com口服降糖药物适应症用于治疗2型糖尿病饮食控制及运动治疗，血糖控制不满意者2型糖尿病出现以下情况，则应采用胰岛素治疗：酮症酸中毒高渗性非酮症性昏

4、迷合并感染、创伤或大手术妊娠使用口服降糖药，血糖控制不满意者www.pptbz.com降血糖药物—胰岛素促泌剂1.磺脲类药物2.非磺脲类药物www.pptbz.com磺脲类降糖药作用机制药物胰岛B细胞磺脲受体抑制依赖ATP的K通道使之关闭细胞内K+,正电荷,细胞膜去极化使电压依赖的Ca++通道开放细胞外Ca++进入到细胞内刺激胰岛素分泌www.pptbz.com常用磺脲类降糖药长效类(24h)：格列本脲格列齐特缓释片格列美脲格列吡嗪控释片中效类(10-16h)：格列齐特短效类(8-10h)：格列吡嗪格列喹酮www.pptbz.com去极化Ca++KATP+Ca++65

5、kDa(格列美脲)ATP结合位点Kir6.2SUR1140kDa(传统磺脲类)不同的与磺脲类受体的结合位点亚莫利®－促进胰岛素的分泌与其他磺脲类药物不同，亚莫利®与胰腺β细胞磺脲类受体的65kDa亚单位结合www.pptbz.com亚莫利—同时促进胰岛素分泌，改善胰岛素抵抗1%to2%+++++HbA1c降低作用于胰岛素抵抗作用于胰岛素分泌1%to2%传统磺脲类药物0/+++++1%to2%双胍类++++00.9to1.7%格列奈类0++0.5%to1.3%格列酮类+++00.5%to1%-糖苷酶抑制剂00亚莫利®亚莫利®依赖于葡萄糖的浓度的生理性胰岛素分泌(µmol/L)血糖浓度(

6、mmol/L)胰岛素分泌量*(µU/islet/45min)00.511.522.5310010102.551020亚莫利®血药浓度*分离的人胰岛亚莫利®生理性的胰岛素分泌依赖于血糖浓度水平www.pptbz.com3片治疗方案维持*治疗加强治疗达美康®缓释片早餐时一次服用2片4片达美康®或其他格列齐特普通片早晚1片11/2片1片11/2片2片2片=达美康®80mg/片达美康缓释片30mg/片www.pptbz.com每日一次服药（5-20mg，5mg/片）格列吡嗪控释片(瑞易宁)www.pptbz.com长效类——优降糖（格列本脲）长效半衰期长（12hrs），作用持续24hrs，每日

7、1-2次不安全最易导致难以纠正的低血糖昏迷,最不安全的降糖药剂量每日最大剂量6片（2.5mg/片），用至4片时血糖仍不能得到控制时应考虑胰岛素治疗强效应用最广泛（农村）的口服降糖药疗效突出，价格便宜www.pptbz.com常用磺脲类降糖药-短效类药物格列吡嗪格列喹酮每日剂量(mg)2.5-3015-180服药次数(次/日)1-31-3达峰时间(hr)1-32-3半衰期(hr)2-43维持时间(hr)8-128清除途径90%-尿10%-粪5%-