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1、冰片-薄荷脑低共熔物对纳米粒鼻腔给药载药入脑的影响[基金项目]国家自然科学基金项目（30772793），浙江省卫生高层次创新人才培养工程柴国宝[作者简介]柴国宝，男，硕士研究生，研究方向：药物新剂型与新技术，Tel：（0571）86613726，夏爱晓，蔡鑫君，魏颖慧，冯健，李范珠*[通讯作者]李范珠，教授，博士生导师，Tel：（0571）86633030Fax：（0571）86613606Email：lifanzhu@zjtcm.net（浙江中医药大学药学院，杭州，310053）摘要目的：考察中药冰片-薄荷脑低共熔物对神经毒素纳米粒鼻腔给药吸收入脑的影响。方法：采用12
2、5I同位素标记法，以清醒自由活动大鼠为实验模型，运用脑微透析取样技术，测定脑内神经毒素浓度的变化，并应用药动学软件计算药动学参数。结果：中药冰片-薄荷脑低共熔物纳米粒脑药动学符合二室模型，Tmax、Cmax、AUC、t1/2(β)分别为0.68h、27.32ng/mL、132.68ng·h/mL、3.1076h，其入脑的速度与程度均优于单用薄荷脑或者冰片。结论：神经毒素纳米粒在冰片-薄荷脑低共熔物作用下，可显著增加其鼻腔吸收入脑的药量，且能较快达到峰浓度，消除缓慢。关键词：冰片-薄荷脑低共熔物;纳米粒;鼻腔给药;脑药动学Effectofborneol/mentholume
3、utecticmixtureonnasal-braindeliveryofneurotoxinloadednanoparticlesCHAIGuo-bao,XIAAi-xiao,CAIXin-jun,WEIYing-hui,FenJian,LIFan-zhu*(CollegeofPharmacy,ZhejiangUniversityofTraditionalChineseMedicine,Hangzhou,310053)ABSTRACTObjectiveToinvestigatetheabsorptionenhanceneffectofborneol/mentholume
4、utecticmixture(BO/ME)onnasal-braindeliveryofneurotoxinloadednanoparticles.MethodsUsingmicrodialysissamplingtechniqueinawakefreely-movingrats,thecounterperminute(cpm)ofdialysatesinrightPAGofNT-loadednanoparticleswiththeBO/ME(BO/ME-NT-NP),radiolabeledwithsodium125I-Iodide,weremeasuredinagam
5、ma-counterforradioactivity.AfterconvertingcpmintocorrespondingconcentrationsofNTbyinvivorecoveryofmicrodialysisprobes,thepharmacokineticparameterswerecalculated.ResultsThe8BO/ME-NT-NPcouldbeabsorbedintothebrain,muchbettertoNT-NPandthenanoparticleswithborneolormentholumonly,andthepharmacok
6、ineticsaccordedwiththetwo-compartmentmodel.Theparameterstmax,cmax,AUC,t1/2(β)were0.68h,27.32ng/mL,132.68ng·h/mL,3.1076h.ConclusionWithaddingBO/MEasabsorptionenhancer,NTcouldbesignificantlyincreasedinthebrainwiththehelpofnanopartilcesascarriers,andthetimetomaximalconcentrationwasshort,thee
7、liminationprocesswasprolonged.KeyWords:bornel/mentholumeutecticmixture;nanoparticles;intranasaladminister-ation;brainpharmacokinetic纳米药物载体系统具有靶向、缓释、保护药物等多重作用。前期实验表明[1-2]：纳米粒作为神经毒素（Neurotoxin，NT）的载体，既能保持药物的活性，又能增加药物的脑内含量。临床上，NT主要的给药方式为肌内注射[3]，但起效慢（3～5h），难以满足临床要求。鼻腔给药
