棉酚合并卡前列甲酯(pg05)抗早孕作用研究

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1、棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志2000年第1期第15卷药理作者：郑卫红　段红　王乃功单位：郑卫红　段红　王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室　宜昌　443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3β-羟甾脱氢酶；雌二醇　　摘要　观察棉酚合并PG05对小鼠的抗早孕作用。结果显示：单用棉酚75mg/(kg·d)，3d无抗早孕作用，而同样剂量棉酚与PG050.2mg/(kg·d)，合用2d可显著增强抗早孕作用，使小鼠活胎数进一步减少；棉酚30μg/ml和(－)棉酚15μg/ml对大鼠黄体细胞3β-HSD活性均有显著抑制作用，(＋

2、)棉酚15μg/ml和PG0510μg/ml对此酶活性无影响；(－)棉酚15μg/ml还能抑制大鼠颗粒细胞雌二醇的分泌，提示棉酚增强PG05抗早孕作用可能是从多环节影响胚胎正常发育。Effectsofgossypolaceticacidcombinedwith15-methylPGF2αmethylester(PG05)onearlypregnancymiceZhengWeihong,DuanHongandWangNaigong　　(HubeiSanxiaMedicalCollege,Yichang443003)　　ABSTRACT　Thisstudyo

3、bservedthepregnancy-interruptingactionofgossypolaceticacid(GAA)combinedwithPG05.TheresultsshowedthatadministrationofGAA〔75mg/(kg·d),3d〕alonecouldn?tinterruptthepregnancy.AndthesamedosageofGAAcombinedwithPG05〔0.2mg/(kg·d),2d〕enhancedsignificantlytheinterruptingeffectonearlypregnan

4、cymice.GAA(30μg/ml)and(－)GAA(15μg/ml)inhibitedmarkedlytheactivityof3β-HSDoflutealcellsinrat,but(＋)GAA(15μg/ml)andPG05(10μg/ml)hadnoinhibitoryeffect.(－)GAA(15μg/ml)alsoinhibitedsignificantlybasalestradiolproductionofgranulosainrat.ItindicatedthattheenhancedinterruptingeffectofPG05

5、onearlypregnancyresultedfromfurtherdecreaseofprogesteroneproductioninducedbybothGAAandPG05.　　KEYWORDS　gossypolaceticacid;15-methylPGF2αmethylester;terminationofearlypregnancy;3β-HSD;estradiol　　醋酸棉酚(GAA)具有抗雄性生育作用早有报道。但因长期应用可引起低钾血症等副作用，使其应用受到限制。也有实验证明，棉酚对大鼠有明显的抗着床和抗早孕作用〔1，2〕。本实验应用棉

6、酚与已知抗生育药卡前列甲酯(PG05)合用，观察二者是否有协同抗早孕作用，并从细胞水平对其作用机制进行初步探讨。　　1　材料　　1.1　动物　ICR小鼠及Wistar大鼠(中国医学科学院实验动物中心)。　　1.2　试剂与药品　醋酸棉酚(中国医学科学院药物研究所，纯度为99.5%)；PG05(东北制药总厂)；孕马血清促性腺激素(PMSG500u，天津实验动物中心)；HCG(上海生物化学制药厂)；孕烯醇酮、NAD＋(SIGMA公司)；M199(GIBCD公司)；牛血清白蛋白(BSA，上海生物化学研究所)；3H-孕酮放射免疫测定盒(上海生物制品研究所)。　　2

7、　方法　　2.1　抗早孕实验　将体重26～30g的ICR雌小鼠按2雌1雄合笼，每日晨查阴栓，查出阴栓当天为妊娠d1。妊娠小鼠40只随机分为4组，分别于妊娠d7开始。对照组：0.5%甲基纤维素灌胃d3；PG05组：sc.PG050.2mg/(kg·d)2d；合并用药组：igGAA75mg/(kg·d)3d，sc.PG050.2mg/(kg·d)2d。各组于妊娠d14处死，剖腹检查子宫角胚胎，记录每只小鼠的活胎数。　　2.2　大鼠黄体细胞3β-羟甾脱氢酶(3β-HSD)活性测定　50～60gWistar大鼠，sc.PMSG60u，56h后，sc.HCG30u

8、。末次注射后d6将动物处死，取卵巢，称重。按10mg/ml加入冰冷的0.25mo