药物化学理论课程教学大纲(药学、药剂、制药工程)

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1、南京中医药大学理论课程教学大纲南京中医药大学药物化学课程教学大纲（供本科药学、药物制剂、制药工程专业用）课程名称：　　药物化学　　　　　英文名称：MedicinalChemistry课程类别：专业基础（必修课）课程类型：理论课课程编码：　　　　课程学分：3课程总学时：　54　　实验(实训)学时：开课单位：　药学院药学系教研室：　　药物化学教研室　　　课程负责人：李伟一、一般情况药物化学是一门是以化学为基础,涉及了生物学、医学和药学等学科的合性学科,其主要任务是研究具有药理和生物活性化合物的发现、设计、确证、制备和作用方式,是药学的主干学科之一。药物化学课程的主要内容应包括

2、临床常用药物的基本性质、制备方法、体内代谢和生物活性,药物的发现和发展过程及新药研究的现,是药学专业的一门重要的专业基础课程。本课程要求学生掌握临床常用药物的通用名、化学命名、化学结构、合成方法、理化性质和用途；重要药物的体内代谢产物与生物活性的关系；药物的化学结构和稳定性之间的关系。熟悉重要药物类的构效关系，手性药物的立体化学结构与生物活性的联系，了解新药研究的基本方法，各类药物的发展、最新进展。通过该理论课的学习，使学生掌握新药研发、药物生产、质量等药学实践工作所需的专业基础理论知识，并逐步培养知识的综合应用能力，为今后的药学相关工作打下专业理论基础。本课程要求的先修

3、课程为有机化学、生理学、生物化学；并行课程为药物化学实验；后续课程为药物合成反应、药物设计。本课程是以有机化学为化学基础，并结合生理学、生物化学中相关的药物作用机制、靶点等知识，进而阐述药物的结构、性质、构效关系、体内代谢等理论知识，并为药物设计后续课程打下基础。二、教学内容与方法1．绪论【目的】1、学习药物化学的研究内容、方法、药物化学发展的过程,发展动态和趋势2、学习新药研究和开发的过程【要求】1、掌握药物化学的研究内容和任务。2、熟悉药物化学的发展概况。3、了解药物化学发展的新方向。4、了解药物化学与其它学科的关系。2．第一章新药与研究开发概论【目的】1、学习药物研

4、发中药品质量和质量评价标准2、学习新化学药品的注册分类3、学习药物发现的过程以及新药的开发4、学习知识产权和专利的基本知识及药物的命名【要求】1、掌握药品质量和质量评价标准2、掌握药物的命名规则3、熟悉新化学药品的注册分类和新药申请时管理要求提供的研究资料4、了解药物合成及工艺研究的方法5、了解知识产权和专利的基本知识6、了解药物发现的过程以及新药的开发阶段3．第二章药物设计的基本原理和方法【目的】1、学习先导化合物的来源及寻找方法2、学习生物电子等排原理3、学习前药原理及前药修饰的目的和作用4、学习软药、硬药及孪药的概念和应用【要求】1、掌握先导化合物的来源及寻找方法2

5、、掌握生物电子等排原理3、掌握前药原理及前药修饰的目的和作用4、掌握软药、硬药及孪药的概念和应用5、熟悉定量构效关系的概念6、熟悉计算机辅助药物设计的基本方法7、了解Hansch方法在药物设计中的应用4．第三章药物结构与生物活性【目的】1、学习影响药物活性的主要因素2、学习定量构效关系的概念3、学习计算机辅助药物设计及合理药物设计内容【要求】1、掌握药物理化性质、与受体相互作用、电荷分布及立体效应对药效的影响。5、熟悉定量构效关系的概念6、熟悉计算机辅助药物设计的基本方法7、了解Hansch方法在药物设计中的应用5.第四章药物代谢【目的】1、学习药物代谢的主要化学反应2、

6、学习药物代谢在药物开发中的应用【要求】1、熟悉官能团化反应和结合反应的主要方式。2、了解利用体内药物代谢产物开发新药的途径。6．第五章镇静催眠药和抗癫痫药【目的】1．学习镇静催眠药和抗癫痫药的结构类型2．典型药物:苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、卡马西平、艾司唑仑、奥沙西泮、佐匹克隆、唑吡坦的结构、理化性质和临床用途；苯巴比妥的合成；巴比妥类药物和苯并氮杂卓类药物的构效关系【要求】1）掌握镇静催眠药和抗癫痫药的类型2）掌握苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、卡马西平、艾司唑仑的结构、理化性质、体内代谢及用途3）熟悉苯巴比妥的合成4）熟悉苯并氮杂卓类药物的构效关系5）熟悉奥沙西泮、佐匹

7、克隆、唑吡坦的结构和临床用途6）了解镇静催眠药和抗癫痫药的发现和发展7．第六章精神神经疾病治疗药【目的】1）学习抗精神病药和抗抑郁药的结构类型2）典型药物:盐酸氯丙嗪、奋乃静、氯普噻吨、氟哌啶醇、氯氮平、阿米替林、舒必利、吗氯贝胺、氟西汀的结构、理化性质、体内代谢及用途3）抗精神失常药和抗抑郁药作用机制【要求】1）掌握抗精神病药和抗抑郁药的类型2）掌握盐酸氯丙嗪、奋乃静、氯普噻吨、氟哌啶醇、氯氮平和阿米替林的结构、理化性质、体内代谢及用途3）熟悉舒必利、吗氯贝胺、氟西汀的结构及用途4）熟悉抗精神失常药和抗抑郁药作用机制8．第八