亚胺培南和美罗培南的比较

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1、亚胺培南与美罗培南的比较--化学结构、抗菌活性及安全性对比--碳青霉烯类药物是抗菌谱最广的一类β-内酰胺类药物，对β-内酰胺酶稳定，抗菌活性强，能广泛用于各种感染性疾病的治疗，在抗感染领域发挥了重要作用各种碳青霉烯类药物在化学结构、抗菌活性、临床应用等方面具有一定的相似性，但也存在部分差异目前，临床中较为常用的两种碳青霉烯类药物为亚胺培南与美罗培南，两种药物在化学结构、抗菌活性、安全性等方面有何异同？1985年，第一种碳青霉烯类药物亚胺培南上市随后，各种碳青霉烯类药物(帕尼培南、美罗培南、厄他培南、比阿培南、多利培南)相继上市1985

2、年亚胺培南在日本上市2007年多利培南在日本上市1987年亚胺培南获得美国FDA批准1994年亚胺培南在中国上市1994年帕尼培南在日本上市1996年美罗培南获得美国FDA批准2001年厄他培南获得美国FDA批准2002年厄他培南在美国上市2002年比阿培南在日本上市2006年厄他培南在中国上市80’S90’S21世纪亚胺培南：第一个碳青霉烯类抗生素亚胺培南与美罗培南化学结构对比亚胺培南与美罗培南抗菌活性对比亚胺培南与美罗培南安全性对比亚胺培南与美罗培南徇证医学证据对比1.MohammedI.El-Gamaletal.CurrentT

3、opicsinMedicinalChemistry,2010;10:1882-1897亚胺培南与美罗培南化学结构分类不同2010年发表的一篇关于碳青霉烯类药物的综述亚胺培南与美罗培南的化学结构分类不同根据抗菌谱分类第1类对非发酵菌的抗菌活性有限厄他培南第2类对非发酵菌具有抗菌活性亚胺培南美罗培南帕尼培南比阿培南多利培南第3类对MRSA具有抗菌活性PZ-601(药物尚在研发中)根据化学结构分类无1-β-甲基亚胺培南帕尼培南含1-β-甲基，但无吡咯烷-3-硫基比阿培南含1-β-甲基和吡咯烷-3-硫基美罗培南厄他培南多利培南根据抗菌谱的分类

4、，亚胺培南与美罗培南为第2类碳青霉烯类药物；但根据化学结构分类，两者分属于不同的类别1.MohammedI.El-Gamaletal.CurrentTopicsinMedicinalChemistry,2010;10:1882-1897亚胺培南与美罗培南化学结构对比亚胺培南美罗培南亚胺培南与美罗培南结构的差异主要体现在C-1和C-2上连接的结构与亚胺培南相比，美罗培南在C-1和C-2上的结构为分别为1-β-甲基和吡咯烷-3-硫基有研究认为，吡咯烷-3-硫基与药物的青霉素结合蛋白(PBP)亲和力相关但数据显示，亚胺培南与美罗培南PBP亲

5、和力的差异主要表现为PBP3亲和力的不同，这一差异更有利于亚胺培南(减少内毒素释放)1.MohammedI.El-Gamaletal.CurrentTopicsinMedicinalChemistry,2010;10:1882-1897西司他丁降低亚胺培南的水解，增加药物稳定性2.汪复等.实用抗感染治疗学.人民卫生出版社.2005年第一版3.ViaeneEetal.ANTIMICROBIALAGENTSANDCHEMOTHERAPY.2002;46(8):2327–2332碳青霉烯类药物可通过延长输注时间来提高抗菌活性，而延长输注需考

6、虑药物的稳定性1h50min2h45min时间(h)亚胺培南水溶液在室温下每小时降解10%，西司他丁可减少亚胺培南水解在室温37℃的环境下，亚胺培南-西司他丁药物稳定性>90%的时间可维持3h，高于美罗培南PBP是亚胺培南及美罗培南的作用靶位碳青霉烯类药物的作用靶位为PBP，当碳青霉烯与PBP结合后，可抑制肽聚糖合成酶的作用，使细胞壁的合成受阻碍，最终造成细胞壁溶解、细菌死亡各种细菌细胞膜上的PBP数目、相对分子量不同，但分子学上相近的细菌，其PBP类型及生理功能相似2.汪复等.实用抗感染治疗学.人民卫生出版社.2005年第一版:4.

7、王睿.临床抗感染药物治疗学.2006年第一版:10-11.PBP1、PBP2、PBP3是细菌存活、生长繁殖所必需，PBP1与细菌的生长有关，PBP2与细菌形状有关，PBP3与细菌的分裂有关PBP4、PBP5、PBP6的重要性较差，可以控制细胞壁交叉连接的程度大肠埃希菌PBP类型及生理功能PBP1、PBP2、PBP3PBP4、PBP5、PBP6亚胺培南与美罗培南PBP结合特点存在差异亚胺培南与细菌PBP结合后，使细胞破裂后形成球状体，而不是丝状体，从而减少内毒素的释放而主要与PBP3结合的抗菌药物则使细胞破裂后形成丝状体，释放较多内毒素

8、2.汪复等.实用抗感染治疗学.人民卫生出版社.2005年第一版:5.RodloffACetal.JournalofAntimicrobialChemotherapy.2006;58:916–9296.司文秀等.中国抗生素