化学化工学院应用化学专业《药物化学》教学大纲

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1、化学化工学院应用化学专业《药物化学》教学大纲一、说明适用专业应用化学先修课程无机化学、有机化学总学时32总学分2（一）本课程的目的、要求教学目的:药物化学是以化学和生物学的理论为主要手段，用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、体内代谢、构效关系、生物活性，以及新药寻找基本途径等的科学。通过药物化学的学习，为发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律提供理论保证。通过本课程的教学，使学生能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用，为有效、合理地使用现有化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定理论基

2、础。教学要求：1、常用药物的通用名及化学命名、化学结构、合成方法、理化性质和用途；重要类型药物的构效关系。2、为药物的贮存、制剂、分析和管理提供相应的化学基础。3、重要药物体内代谢相关的化学变化及与生物活性的关系；为合理使用化学药物提供理论基础。4、各类药物的发展、结构类型和最新进展。5、新药研究的基本方法和近代新药发展方向。（二）内容选取和实施中注意的问题药物化学既要研究化学药物的结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，又要了解药物进入体内之后的生物效应、毒副作用、生物转化等等与化学和生物学相关的内容。本课程主要讨论常用化学药物的类型、作用机理、构效关系、体内过程及生物转化

3、、理化性质和合成路线。教学内容着重于药物化学结构与生物活性，化学结构与药物代谢关系及新药研究方法的讨论，突出了药物在体内的生物转化及作用原理的探讨，使学生对药物化学的基本理论、基本知识有较全面的了解。（三）教学方法本课程是在学习无机化学、有机化学、生物化学等学科的基础上，主要学习药物结构与药效的关系，药物的理化性质、鉴别方法、合成方法等。大纲所列教学内容可通过课堂讲授、计算机多媒体、自学、讨论等方式进行教学。其中的课程内容分为掌握、熟悉、了解三种层次要求；“掌握”的内容要求理解透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念；“熟悉”的内容要求能熟知其相关

4、内容的概念及有关理论，并能适当应用；“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。（四）考核方式考查，总成绩取三次以上平时成绩的平均值，平时成绩包括考勤、作业、测验等。（五）教学内容与学时分配教学章节教学内容学时安排备注1第一章绪论12第二章中枢神经系统药物33第三章外周神经系统药物34第四章循环系统药物45第五章消化系统药物26第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药27第七章抗肿瘤药38第八章抗生素49第九章化学治疗药410第十章利尿药及合成降压药111第十一章激素212第十二章维生素213第十三章新药设计与开发1总计32二、大纲内容第一章1.药物化学的起源与发展知识要点：药物化学

5、的近代发展2.药物的命名知识要点：通用名、化学名、商品名命名原则说明和要求:（1）熟悉药物化学的研究对象和任务。（2）熟悉药物的命名第二章1.镇静催眠药知识要点：巴比妥类药物的理化性质、代谢、构效关系、合成路线，苯并二氮杂卓类理化性质、构效关系、代谢2.抗癫痫药知识要点：普罗加比的结构特点，构效关系，理化性质3.抗精神病药知识要点：抗精神病药作用机制和分类，吩噻嗪类结构、理化性质、构效关系，噻吨类构效关系，丁酰苯类结构特点4.抗抑郁药知识要点：丙米嗪结构、理化性质、代谢5.镇痛药知识要点：镇痛药的分类，吗啡的构效关系，纳洛酮的构效关系，哌替啶的结构6.中枢兴奋药知识要点：中枢兴奋

6、药的作用特点、分类，可可豆碱、茶碱、咖啡因的作用比较与结构的关系说明和要求：教学重点：各类代表药物的化学结构、命名、理化性质，体内代谢教学难点：各类代表药物的结构类型，构效关系（1）熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、中枢兴奋药和镇痛药的发展和结构类型。（2）掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。（3）了解药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法。第三章1.拟胆碱药知识要点：拟胆碱药的类型，胆碱受体激动剂的构效关系，乙酰胆碱酯酶抑制剂的结构2.抗胆碱药知识要点：抗胆碱药的分类、作用特点，阿托品的结构、作用、理化性质，M胆碱受体拮抗剂的构效关系，N胆碱受体拮抗剂的

7、代表药3.拟肾上腺素药知识要点：拟肾上腺素药的分类，肾上腺素化学名、构效关系，麻黄素的结构特点，沙丁胺醇构效关系4.组胺H1受体拮抗剂知识要点：组胺H1受体拮抗剂的分类，各类代表药物的化学名、作用特点5.局部麻醉药知识要点：局部麻醉药的分类，各类代表药物的化学名、构效关系说明和要求：教学重点：各类药物代表药的化学结构，构效关系，理化性质。教学难点：各类药物的结构类型，理化性质，构效关系，作用特点。（1）熟悉拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组织胺H1受体结抗剂和局部麻醉药的发展和