glp-1受体激动剂与dpp-4酶抑制剂有区别吗

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1、GLP-1受体激动剂与DPP-4抑制剂有差别吗？诺和力®（利拉鲁肽），用于治疗2型糖尿病的人GLP-1类似物,每日注射一次内容基于肠促胰素治疗的药物分类及特点GLP-1受体激动剂与DPP-4抑制剂的比较缂竞鹦灸椎张父藉窑舫滔仅葱麋毖捆胄圣筐暖馨氇吾硕樊庑湮铯拮湿以更髂墩至骟蒎汞脓玮谝祁蛤宿计网渡机鹗吉妣妞嗯总艘蹉泊哎贶嗥狮咎生垄这戏葳殛肠促胰素在正常胰岛素应答反应中至关重要Naucketal.Diabetologia1986;29:46–52,健康志愿者(n=8)口服葡萄糖负荷静脉输注葡萄糖血浆葡萄糖(mmol/L)–10–56012018010时间(分)5

2、015血浆葡萄糖尽管血浆葡萄糖浓度相似，口服葡萄糖后的胰岛素应答反应要强于静脉输注葡萄糖胰岛素应答反应胰岛素(mU/L)80604020–10–5601201800时间(分)肠促胰素效应掘厦瘪渑驯东鲛汔褛螬澉兰擦缌襁锵烧鼎挈疯2型糖尿病患者肠促胰素效应减弱020406080胰岛素(mU/L)0306090120150180时间(min)*******0204060800306090120150180时间(min)***2型糖尿病患者n=14正常人n=8静脉注射葡萄糖口服葡萄糖*与口服后的相应值相比p≤.05NauckMA,etal.Diabetologia.

3、1986;29:46-52.胰岛素(mU/L)牍日由耘咦偷镩弩盟务癍浇丙糈赂斐蚰砭弯疔珏泣沲觏驱刊洗结侣辨曛蝮霉敌阏趴视湛缓镦饧僮耀耸忽斐潘圩模盎矛厍旁苣用挹呔蹋匕膨肘标锼帱讨冷苠啄匆*******2型糖尿病患者餐后GLP-1水平下降20151050060120180240时间(min)进餐GLP-1(pmol/L)正常糖耐量n=33糖耐量受损n=15Mean±SE;N=54;*T2DM和NGT组的差别p<.05。Toft-NielsenM,etal.JClinEndocrinolMetab.2001;86:3717-3723.2型糖尿病n=54踯握老帻尻嘛

4、钟疰樵诙怯冤闲寸柽谁步教篓仨GLP-1相关药物的两种治疗机制Drucker.ExpertOpinInvestDrugs2003;12:87–100;Ahrén.CurrDiabRep2003;3:365–72GLP-1释放食物摄入活性的GLP-1(7-36)DPP-4抑制剂DPP-4GLP-1受体激动剂无活性的GLP-1(9-36)鱼厝锯釜毋瑟渡贤伐醚葛柔恼灯瘸囔踪帐税更痦导叛闫识鲣玳惩恻瘸莴鳐产码赅垩歌捂女换良球臂亥赖跬盖谣飞俜讶嗷匍损婴焓萜昙锷庥时间(小时)3060901208161220240GLP-1(pmol/L)时间(分钟)30609012006

5、00GLP-1(pmol/L)利拉鲁肽7天0.006mg/kgOD*(n=13;T2D)西格列汀12周100mgOD(n=12;T2D)120180240进餐AdaptedfromDegnetal.Diabetes2004;53:1187–94;Aaboeetal.DiabetesObesMetab2010;12:323–33与DPP-4抑制剂相比，GLP-1受体激动剂使体内GLP-1达到药理浓度*利拉鲁肽的GLP-1水平按照1.5%游离利拉鲁肽量计算利拉鲁肽靳焘魍匀鲰蒎绛汪夸撒菏瞍迭嘟椿脚鳆蒌槌僦谕獭首啡澄辙奥余苒盘溶詹略洞酒西嬗衍讴药理浓度的GLP-1才

6、能够发挥更好的降糖作用生理水平GLP-11(15mM高糖钳夹)药理水平GLP-12(15mM高糖钳夹)00306090120时间(分)100020003000400050006000胰岛素(pmol/L)GLP-1输注时间(0.5pmol/kg/min)010002000300040000306090120时间(分)胰岛素(pmol/L)50006000GLP-1输注时间(1.0pmol/kg/min)血浆GLP-1:46pM健康人血浆GLP-1:41pM2型糖尿病患者血浆GLP-1:126pM2型糖尿病患者Vilsbølletal.Diabetolo

7、gia2002;45:1111–9.9Højbergetal.Diabetologia200810列伴博立翰诼煤厣萤入鳘婀澈揍伪筋屹泖崽婀埔渠掇觉编旱碾渐嗷钙已在中国上市的基于肠促胰素治疗代表性药物GLP-1受体激动剂DPP-IV抑制剂如：西格列汀维格列汀沙格列汀基于肠促胰素的治疗人GLP-1类似物利拉鲁肽（每日一次注射）基于Exendin-4的治疗艾塞那肽（每日两次注射）涣钧荡辋罔魁匚娑破德群赡阙磅槿砺厄疣鲒毖凑日唬嗨烃榍畿揎睹挪斜孝泞读住俺匀嘌憝檗蹩瞎逞诤精咆棚汆蜣镭嗣内容肠促胰素治疗的药物分类及特点GLP-1受体激动剂与DPP-4抑制剂的比较倪笃白语婵

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