20131025 解热镇痛药

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1、解热镇痛抗炎药Antipyretic-analgesicandAnti-inflammatoryDrugsPainTreatmentAnalgesics：阿片受体——中枢镇痛，主要用于严重创伤、手术等剧痛和癌症疼痛，可产生成瘾性Antipyretic-analgesicandanti-inflammatorydrugs：产生外周的镇痛作用，主要用于慢性钝痛。3炎症是机体对组织损伤（理、化或生物源性）所作出的正常保护性反应，其作用在于中和毒物、灭活或消灭入侵的微生物，并为组织修复创造条件；当损伤愈合后，炎症过程通常自行消退34炎症

2、的表现机体伤害刺激炎症反应红肿热痛功能障碍局部血管扩张,血流增加;毛细血管通透性增加,血浆渗出扩散局部温度升高全身发热直接刺激神经末梢产生炎症因子作用于神经末梢这些改变与炎症过程中体内的神经、体液和组织因素有关,特别是炎症细胞和炎症化学介质4抗炎药：甾体抗炎药（steroidanti-inflammatorydrugs，SAIDs，糖皮质激素类）非甾体抗炎药（non-steroidanti-inflammatorydrugs，NSAIDs），兼解热镇痛（乙酰水杨酸类）机制：抑制环氧酶（cyclooxygenase,COX）——前列

3、腺素（prostaglandin,PGS）的合成。损伤因子细胞因子IL-1/IL-6/IL-8/TNFCOX2PGs1.炎症二、镇痛作用：中等强度的镇痛作用，无成瘾性。主要作用部位是在外周。2．疼痛损伤或炎症等→释放致痛物质（缓激肽、组胺、5-HT、PG等）PG:致痛作用弱，增敏缓激肽致痛强。解热镇痛药：主要作用外周，抑制PG合成，缓解炎症疼痛效果好。正常体温：370C—下丘脑体温调节中枢（产、散热）3.发热：感染、损伤、炎症等→细胞因子IL-1,6、干扰素、TNF等生成，进入中枢→使下丘脑PG合成、释放↑→产热↑，体温调定点上升

4、→发热。益处：提高机体防御机能，热型有助诊断。害处：不适，消耗体力，致惊厥。解热药：降低发热体温，须结合对因治疗。[共同药理作用]一、解热作用：可降低发热者的体温，使病人的体温恢复正常。而对正常人的体温则没有影响。感染原和细菌内毒素等外源性致热源机体内热原（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等）中枢PG的合成增加解热镇痛药体温调节中枢体温升高（发热）（—）二、镇痛作用：中等强度的镇痛作用，无成瘾性。主要作用部位是在外周。组织损伤、炎症或过敏化学物质的生成和释放组织胺、缓激肽PG解热镇痛药（PGE1、PGE2、PGF2α）致痛感

5、觉神经末梢致痛痛觉增敏致痛（—）三、抗炎作用：具有消炎、抗风湿作用，对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效。解热镇痛抗炎药临床药理学特点起效快；缓解疼痛；减轻炎症和肿胀；改善功能等不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后可能迅速出现“反跳”甚至症状再现等不是病因性治疗药第一节非选择性环氧酶抑制药一、水杨酸类水杨酸钠、乙酰水杨酸钠等。水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用。阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸,acetylsalicylicacid）18乙酰水杨酸（Aspirin）18[体内过程]口服吸收迅速。弱有机酸。吸收后被水

6、解为乙酸和水杨酸肝脏代谢：4.以代谢产物的形式从肾脏排出,碱化尿液，促进排泄[药理作用与临床用途]1．解热、镇痛及抗炎（抑制环氧酶，PG↓）解热:降发烧体温，不降正常体温，用于感冒发热、风湿热等，口服0.3-0.6g，持续5-6h.镇痛:疗效可靠（不及镇痛药），适于慢性钝痛。用于头、牙、神经、肌肉及痛经等。抗炎、抗风湿：作用显著，症状缓解明显①风湿热、风湿性关节炎（3-5g/日），疗效显著，可用于鉴别诊断。②类风湿关节炎：缓解症状，为首选药。2．影响血小板功能阿司匹林（一）PG合成酶血小板磷脂→花生四烯酸→环内过氧化物（PGG2、

7、PGH2）→TXA2→释放ADP→血小板聚集→血栓形成。出血时间延长……小剂量:抑制血小板环氧酶（不可逆性抑制），血栓素（TXA2）↓，抗血栓形成。大剂量:抑制环氧酶（血管内皮），前列环素（PGI2）↓，扩血管及抗血小板能力↓。治疗：50-100mg/d，防止血栓形成。⑴用于缺血性心脏病（心绞痛、心梗）⑵用于脑缺血疾病，防止脑血栓形成。[不良反应]1、胃肠道反应：恶心、呕吐、不易发现的胃出血（无痛性出血，抑制COX-1，胃粘膜PGE2合成）,禁用于胃溃疡。预防：饭后嚼服，用缓释片，合用米索前列醇。2、凝血障碍：加重出血、凝血时

8、间延长（抗血小板）大剂量：降低凝血酶原生成（VK对抗）手术前一周禁用；出血倾向疾病禁用。3、水杨酸反应：＞5g／d，恶心、呕吐、头痛、耳鸣、精神错乱等。4、过敏反应：皮疹、血管神经性水肿、过敏性休克，诱发“阿司匹林哮喘”。5、瑞夷综合征：儿童病毒