性激素-ppt教学课件

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1、第三十三章性激素类药与避孕药大纲要求雌二醇的药理作用、临床应用及不良反应氯米芬、他莫昔芬的药理作用特点及临床应用甲羟孕酮的药理作用、临床应用及不良反应甲睾酮的药理作用、临床应用及不良反应米非司酮药理作用及临床应用性激素是性腺分泌的一类甾体激素，包括雌、孕和雄激素性激素的分泌受下丘脑-垂体前叶-性腺轴调控女性激素的分泌与卵泡发育的过程及变化下丘脑-垂体前叶-性腺轴（一）雌激素类药天然雌激素主要是雌二醇。以其为母体合成的衍生物：口服强效雌激素药——炔雌醇；口服长效雌激素药——炔雌醚。极性低，吸收减慢的戊酸雌二醇、环戊酸雌二醇，一次肌内注射，疗效可持续数周雌激素类药合成的类

2、固醇类雌激素药还有：美雌醇、硫酸雌酮、马烯雌酮等。尼乐雌醇是雌三醇的衍生物，长效雌激素，用于绝经后妇女激素替代治疗。合成的非甾体类、结构简单的同型物己烯雌酚1.药理作用雌激素类药通过雌激素受体发挥作用（1）生殖系统①子宫：促使子宫肌层和内膜增殖变厚；与孕激素共同形成月经周期；增加子宫平滑肌对缩宫素的敏感性；使子宫颈管腺体分泌黏液，有利于精子的穿透药理作用②输卵管：促进输卵管肌层发育、收缩、管腔上皮细胞分泌和纤毛生长③阴道：刺激阴道上皮增生，促进阴道黏膜增厚及成熟、浅表层细胞角化、细胞内糖元储存，在乳酸杆菌的作用下使阴道呈酸性，维持自净作用药理作用（2）发育①促进女性性

3、器官的发育和成熟，维持第二性征②小剂量雌激素刺激乳腺生长发育，大剂量抑制催乳素对乳腺的刺激作用，减少乳汁分泌③雌激素拮抗雄激素（3）排卵小剂量雌激素在孕激素配合下，刺激促性腺激素分泌，促进排卵，但大剂量通过负反馈机制减少促性腺激素释放，从而抑制排卵（4）心血管系统增加一氧化氮和前列腺素合成，舒张血管，保护心脏药理作用（5）神经系统促进神经细胞和神经胶质细胞生长、发育（6）其他雌激素激活肾素-血管紧张素-醛固酮系统，有轻度水钠潴留和升高血压作用；增加儿童骨骼钙盐沉积，促进骨骺愈合，增加成人骨量。雌激素可增加凝血因子的活性，促进凝血，还能增加纤溶活性药理作用2.临床应用主

4、要是围绝经期替代治疗、化疗和作为避孕药的组成成分（1）围绝经期综合征：围绝经期雌激素分泌不足，使GnRH增多，出现内分泌失调的一系列症状，也称更年期综合征。补充雌激素可抑制促性腺激素分泌，减轻各种症状，缓解骨质疏松、老年性阴道炎、阴道干燥症和泌尿生殖道肥大，小剂量雌激素可以预防冠心病和心肌梗死等心血管疾病（2）化疗：①绝经后乳腺癌绝经后肾上腺分泌的雄烯二酮转化的雌酮对乳腺的持续作用可引起乳腺癌。大剂量雌激素可抑制促性腺激素的分泌，减少雌酮的产生②前列腺癌大剂量雌激素抑制促性腺激素分泌，使睾丸萎缩及雄激素分泌减少，且雌激素能拮抗雄激素，故可治疗前列腺癌2.临床应用（3）

5、避孕与孕激素合用可避孕（4）卵巢功能不全用于卵巢功能不全引起的子宫、外生殖器及第二性征发育迟缓、闭经等2.临床应用（5）功能性子宫出血由于体内雌激素水平低，子宫内膜创面修复不良，引起阴道持续少量出血。雌激素能促进子宫内膜增生，修复出血创面而止血2.临床应用2.临床应用（6）乳房胀痛及回乳大剂量雌激素干扰催乳素对乳腺的刺激作用，使乳汁分泌减少而退乳消痛（7）痤疮是由于过多的雄激素使皮脂腺分泌过剩所致。雌激素能抑制雄激素分泌，并能拮抗雄激素不良反应及注意事项1.常见厌食、恶心、呕吐及头昏。量宜从小开始，逐渐加量2.长期大量用可引起子宫内膜过度增生，引起子宫出血。与子宫癌发

6、病有关。更年期综合征，使用最低效量，缩短疗程3.长期大量用引起水钠潴留，高血压水肿和心衰4.除前列腺癌和绝经期乳腺癌外，其它肿瘤禁用5.肝功不全和妊娠早期慎用二、抗雌激素类药氯米芬为三苯乙烯衍生物，结构与己烯雌酚相似，可竞争性与雌激素受体结合，阻止雌二醇的正常负反馈调节，促进GnRH和垂体前叶促性腺激素分泌，刺激卵巢增大，分泌雌激素，诱发排卵临床用于：不孕、功能性子宫出血、月经不调、晚期乳腺癌及长期使用避孕药后发生的闭经（二）孕激素类药天然孕激素主要是黄体酮（孕酮）。临床应用多为人工合成品：①17α-羟孕酮类：甲羟孕酮（安宫黄体酮，甲孕酮）、乙酸甲地孕酮、氯地孕酮及长

7、效的己酸孕酮；②19-去甲基睾丸酮类：炔诺酮、双醋炔诺酮、炔诺孕酮（甲炔诺酮，18-甲炔诺酮）等（1）生殖系统：①子宫：在雌激素作用的基础上，促进子宫内膜由增殖期转化为分泌期；在妊娠期降低子宫对缩宫素的敏感性，使胎儿安全发育；抑制子宫颈管腺体分泌黏液，阻碍精子进入子宫1.药理作用1.药理作用②输卵管：抑制输卵管节律性收缩和纤毛生长③阴道：加快阴道上皮细胞脱落（2）排卵：大剂量能抑制腺垂体LH的分泌，抑制排卵（3）乳房：促进乳腺腺泡发育，为哺乳做准备1.药理作用1.药理作用（4）代谢：孕激素与醛固酮结构相似，竞争性拮抗醛固酮，促进Na+、Cl-排出而利